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奥利万星二磷酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EX527 (Selisistat) 分子式：C13H13ClN2O 分子量：248.71 简介： EX-527 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂。 别名：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-Carbazole-1-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色粉末 溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (197.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：18 mg/mL (72.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 EX527 (Selisistat)是有效的，选择性SIRT1抑制剂，IC50为38 nM,比作用于SIRT2 和SIRT3选择性高200倍以上。 靶点 SIRT1 IC50 38 nM 体外研究 EX527 (Selisistat)有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。 体内研究
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奥比沙星
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Everolimus；RAD001；依维莫司 分子式： C53H83NO14 分子量： 958.22 简介：依维莫司 Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或 FKBP-12 复合体结合到 mTOR，IC50 为 5 到 6 nM。 别名：依维莫司;RAD001; SDZ-RAD; Certican; Zortress; Afinitor;RAD 001;40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin; 42-O-(2-Hydroxy)ethyl Rapamycin 物理性状及指标： 外观：……………………灰白色至淡黄色粉末 BHT：……………………1.7-2.3% 溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (104.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (7.3 mM) 密度：……………………1.18 g/cm3 (预测) IC50：……………………在VEGF诱导 HUVEC50增生中抗血管生成的效果：IC50 = 0.12 nM; ……………………………MTOR: IC50 = 0.63 nM;在bFGF诱导的HUVEC50增生中对血管的影响IC50 = 0.8 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。 靶点 mTOR (FKBP12) (Cell-free assay) 1.6 nM-2.4 nM 体外研究 体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞
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奥苯达唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Evacetrapib (LY2484595) 分子式：C31H36F6N6O2 分子量：638.65 简介： Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。 别名：LY2484595；Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：12.8 mg/mL (20.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol：12.8 mg/mL (20.04 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LY2484595 是有效的，选择性CETP抑制剂，IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。 靶点 CETP IC50 5.5 nM 体外研究 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。 体内研究 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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氨曲南
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EUK134；SOD模拟物 分子式：C18H18ClMnN2O4 分子量： 416.74 简介：EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶（SOD）/过氧化氢酶类似物，具有强效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉样蛋白）和相关的淀粉样纤维形成。 别名：(SP-5-13)-Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis[(nitrilo-?N)methylidyne]]bis[6-methoxyphenolato-KO]](2-)]-manganese, 2,2′-[1,2-Ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxy-phenol manganese complex, Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxyphenolato]](2-)-N2,N2′,O1,O1′]-manganese, EUK 134 物理性状及指标： 外观：…………………暗淡至深棕色粉末 旋光性：……………[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH) 溶解性：………………DMSO 83 mg/mL (199.16 mM) ；Water 13 mg/mL (31.19 mM) ；Ethanol nsoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病，其特征在于含有淀粉样蛋白β（Aβ）的老年斑和由脑中超磷酸化tau蛋白组成的神经原纤维缠结（neurofibrillary tangles）。已提出氧化应激介导Aβ诱导的神经毒性。在这方面，我们评估了EUK134（一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物）保护人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC免于H（2）O（2）诱导的氧化应激的能力。我们的数据清楚地表明，由H（2）O（2）诱导的细胞死亡被EUK134逆转。同样地，在用EUK134预处理后，脂质过氧化作用，半胱天冬酶-3活化和细胞内活性氧形成都全部恢复到对照水平。由H（2）O（2）在SK-N-MC细胞中诱导的促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）的磷酸化升高被EUK134以剂量依赖性方式降低。此外，EUK134降低了促凋亡基因p53和Bax的表达，并增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。这些结果表明，EUK134通过抑制MAPK磷酸化级联来减弱氧化应激，从而保护神经元细胞免于H（2）O（2）毒性。 产品描述
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氨来呫诺；氨来诺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的**中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 理化数据 分子量 354.48 化学式 C23H30O3 CAS号 54350-48-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 70 mg/mL (197.47 mM) Ethanol 70 mg/mL (197.47 mM) Water 难溶 生物活性 产品描述 Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的**中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 靶点 RAR 体内研究 用Etretinate处理小鼠28天后，相较于对照组，实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明，实验组小鼠（etretinate处理14天）皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中，原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降，但处理14天后，比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后，减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为
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氨甲环酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
依曲韦林；Etravirine(TMC125) 分子式：C20H15BrN6O 分子量：435.28 物理性状及指标： 外观：……………………白色固体 熔点：……………………265°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO：42 mg/mL (96.48 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：……………………≥98.0% 生物活性 产品描述 Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于**HIV。 靶点 Reverse transcriptase 体外研究 Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。 体内研究 Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次**的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性 储液制备 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2974 mL 11.4869 mL 22.9737 mL 5 mM 0.4595 mL 2.2974 mL 4.5947 mL 10 mM
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氨苄西林钠/氨苄青霉素钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etoricoxib；依托考昔 分子式：C18H15ClN2O2S 分子量：358.84 简介： 依托考昔 Etoricoxib(MK-0663)能选择性抑制COX-2，IC50为1.1μM（LPS诱导的前列腺素E2合成实验），而对COX-1的IC50则为116μM（凝血后血清血栓素B2生成实验）。 别名：MK-663; MK-0663；5-Chloro-6′-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3′-bipyridine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：71 mg/mL (197.85 mM);Water ：Insoluble ;Ethanol ：46 mg/mL (128.19 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Etoricoxib是一种新型的COX-2选择性抑制剂，具有抗炎、退热、止痛和潜在的抗肿瘤活性。 靶点 COX-2 体内研究 COX-2抑制剂etoricoxib在小鼠模型中显著降低苯妥英的抗惊厥作用，增强地西泮（diazepam，安定）抵抗最大电休克和戊四唑引发的抽搐的有益作用。Etoricoxib在结肠中具有抗凋亡和抗增殖的潜能。 美仑相关产品推荐 CL-10717 Lumiracoxib CL-10720 Mefenamic Acid MB3613 NS398 MB3314 帕瑞昔布 MB8193 Rofecoxib CL-10710 Tolfenamic Acid CL-10714 Zaltoprofen 用途及描述 ：科
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氨苄西林/氨苄青霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………236-251 °C (lit.) 溶解性：…………………溶于DMSO(100 mg/mL);极微溶于水，微溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯和二氯甲烷，略溶于甲醇。 密度：……………………1.56 g/cm3 (预测) 含量：……………………≥98% IC50：……………………拓扑异构酶II：IC50 = 59.2 µM；拓扑异构酶II：IC50 = 0.81 µM (HeLa细胞)； ……………………………KB细胞：IC50 = 1.1 µM (人)；DNA II型拓扑异构酶α：IC50 = 75700 nM (Homo sapiens)； ……………………………MCF7 (乳房癌细胞)：IC50 = 100000 nM (Homo sapiens) ……………………………半数致死剂量 (LD50)经口 - 大鼠 - 1,784 mg/kg 生物活性 产品描述 Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。 靶点 Topo II (Cell-free assay) 体外研究 Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide 抑制鼠类血管肉瘤细胞系 (ISOS-1) 生长，IC50 为0.25 μg/mL。Etoposide 抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6 μM。 体内研究 Etoposide 作用于Lewis 肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞 (3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。 实验操作（仅供参考） 激酶实验： Topoisomerase II 活性测定: 制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得
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氨苄青霉素无菌溶液(100mg/ml)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etomoxir 分子式：C17H23ClO4 分子量：326.82 简介：Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 别名：乙莫克舍；2-Oxiranecarboxylic acid, 2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-, ethyl ester, (2R) 物理性状及指标： 溶解性：……………………….. 可溶于氯仿，乙酸乙酯； 10 mM in DMSO 纯度：………………………….. >98%,CPT1抑制剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (carnitine palmitoyltransferase-I，CPT-1) 抑制剂。 靶点 CPT-1 体外研究 Etomoxir不可逆地结合到CPT-1抑制其活性的催化位点，但也上调脂肪酸氧化酶。 Etomoxir是作为线粒体肉碱棕榈酰基转移酶-1（CPT-1）的抑制剂开发的，位于线粒体外膜上。 Etomoxir在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖物，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂之外，还可以将etomoxir视为PPARα激动剂。 Etomoxir是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶I抑制剂的成员，并且已被认为是**心力衰竭的**剂。急性Etomoxir**不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶I的活性。结果，脂肪酸进入线粒体和β-氧化降低，而胞质脂肪酸积累并且葡萄糖氧化升高。与Etomoxir长时间孵育（24 h）会对几种代谢酶的表达产生不同的影响 体内研究 Etomoxir是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶CPT1的抑制剂。 P53与Bax直接相互作用，Bax受Etomoxir抑制，进一步证实了P53和Bax的直接相互作用以及db / db小鼠中介导的FAO介导的线粒体ROS生成。 大鼠每日注射Etomoxir（一种特异性CPT-1抑制剂），以20mg / kg体重持续8天。 Etomoxir处理的大鼠显示心脏CPT-1活性降低44％。 用20mg /
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安息香
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etomidate；依托咪酯 分子式：C14H16N2O2 分子量：244.29 简介： 依托咪酯 Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。 别名：R 16659；依托咪酯; Ethyl (R)-(+)-1-(1-Phenylethyl)-1H-imidazole-5-carboxylate; Amidate 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶或结晶性粉末 熔点：……………………66-70℃ 溶解性：…………………乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中不溶；在稀盐酸中易溶 密度：……………………1.12 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>98% IC50：……………………CYP11B2: IC50 = 0.1 nM (人); CYP11B1: IC50 = 0.5 nM (人); ……………………………乙酰胆碱受体：IC50 = 41 µM (电鳐); 乙酰胆碱受体蛋白δ链：IC50 = 50 µM (电鳐) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 650 mg/kg 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Etomidate是一种GABAA受体激动剂， 用作短效的麻醉剂或者安定剂。 靶点 GABAA receptor 体外研究 在alpha2B受体表达HEK293细胞中，Etomidate迅速增加胞外信号相关激酶ERK1/2的磷酸化水平。Etomidate，通过增加alpha5GABAAR活性，完全阻断长时程增强和受损的记忆，而这些作用被预处理的L-655708逆转。Etomidate直接激活嗜铬细胞中的GABA（A）受体，从而提高钙离子浓度。Etomidate通过正负离子平衡电位和去极化来调节嗜铬细胞的GABA（A）的受体激活。Etomidate（3-100 mM）以时间和浓度依赖的方式抑制谷氨酸摄取,一半最大效应发生在2.4 mM。Etomidate导致V（最大值）显著减少，而转运子的K（m）未受影响。 体内研究 在野生型小鼠中，Etomidate导致动脉血压的一个短暂的增加。在慢性低氧大鼠中，Etomidate（0.1 mM）也抑制CH气管环收缩响应于CCh发送和KCl累积浓度
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安丝菌素P-3（束丝放线菌）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： 依托度酸 Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物。 别名：AY-24236 ；2-(1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末 熔点：……………………144~150℃ 溶解性：…………………乙醇: 50 mg/mL；Water Insoluble 含量：……………………≥98% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 生物活性（仅来自于公开文献） 产品描述 Etodolac 是COX抑制剂，IC50为53.5 nM。 靶点 COX 体外研究 在离体兔关节软骨细胞中，Etodolac显著抑制ICl，TNFα活化的vol，以及随后的凋亡事件例如凋亡性细胞体积减小(AVD)和caspase-3/7活性的增高。 体内研究 在机械异常性疼痛的小鼠模型中，Etodolac通过COX-依赖性途径衰减paclitaxel引起的周围神经病变。在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac和其他NSAID以剂量依赖的方式抑制足肿胀，引起胃黏膜损伤。在关节炎大鼠中，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。除了当其作用是由在正常大鼠中醋酸诱导的扭体评估，Etodolac表现出最高的UD（50）值和安全性指标。在佐剂关节炎大鼠中，Etodolac剂量依赖性抑制胃癌的发展，并30毫克/千克/天剂量时没有癌症检测到。在Helicobacter pylori (Hp)感染的蒙古沙鼠（MGS）的胃中，Etodolac不影响炎性细胞浸润或氧化性DNA损伤的程度，但是它显著抑制粘膜细胞的增殖并剂量依赖性抑制肠上皮组织转化的发展。在CCI大鼠中，Etodolac减轻热诱发痛觉过敏并阻断CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数的增加，但是，它不抑制CCI侧骨矿物质含量（BMC）和骨矿物质密度（BMD）上的的降低。 用途及描述：科
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安普那韦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格。 草酸依地普仑；草酸艾司西酞普兰；Escitalopram Oxalate 分子式：C20H21FN20.C2H2O4 分子量：414.43 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………148℃～152℃ 溶解性：…………………DMSO 83 mg/mL (200.27 mM)；Water 25 mg/mL (60.32 mM)；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………≥98.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。艾司西酞普兰为抗抑郁病药，是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-羟色胺再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-6受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：219
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安美汀-复方抗生素；克拉维酸钾+阿莫西林
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………223-225°C 溶解性：…………………DMSO 4 mg/mL warmed；微溶于甲醇；几乎不溶于乙醇、乙腈，丙酮，乙酸乙酯和正己烷。本品在水中溶解度呈pH依赖性，在pH小于5时由于仲胺的质子化作用溶解度增加； ……………………………在pH约2时，最大溶解度约0.4 mg/mL。 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>98.5% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。埃罗替尼的临床抗肿瘤作用机制特征未完全了解。埃罗替尼抑制伴表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的细胞内磷酸化。关于其它酪氨酸激酶受体抑制作用的特异性特征尚未完全了解。正常细胞和癌细胞的细胞表面表达EGFR。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 部分客户使用美仑产品发表文献举例 An LC-MS/MS method for the quantitation of cabozantinib in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study. 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：183319-69-9 英文名字：盐酸埃罗替尼 质量标准：>98.5%,BR,可用于细胞培养 分子式：C22H23N3O4.HCl
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艾沙康唑硫酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erlotinib；埃罗替尼 分子式： C22H23N3O4 分子量： 393.44 简介： 埃罗替尼 Erlotinib 抑制纯化的 EGFR 激酶，IC50 为 2 nM。 别名：NSC 718781; OSI-744; R1415；4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)- 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至微黄色粉末 溶解性：…………………DMSO：78 mg/mL (198.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL warmed (38.12 mM) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。 靶点 EGFR (Cell-free assay) 2 nM 体外研究 Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。 体内研究 在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的
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