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艾沙康唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erdosteine；厄多司坦 分子式： C8H11NO4S2 分子量：249.30 简介：厄多司坦 Erdosteine是一种同型半胱氨酸衍生化合物，抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine通过代谢转化产生一种含有硫醇的化合物，具有自由基清除和粘液活性。 别名：RV 144；厄多司坦 Erdosteine；N-(Tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)-3-thiapentanedioic Acid Monoamide; Secresolv;Erdostin 物理性状及指标： 外观：………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：……………DMSO 50 mg/mL (200.55 mM);Water：Insoluble;Ethanol 10 mg/mL (40.11 mM) 含量：………………>98.5% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erdosteine 是一种祛痰剂，用于**过多粘稠的粘液。 靶点 NF-κB 体外研究 Erdosteine是一种口服溶纤剂，用作各种慢性呼吸道疾病的祛痰剂。EdodoStin通过抑制脂多糖刺激的小鼠巨噬细胞中NF-κB的激活而发挥抗炎作用。然而，Erdosteine不抑制LPS诱导的Akt和MAPK通路的磷酸化。为了评价厄多司坦对巨噬细胞的毒性作用，分析了细胞活力。1, 10或100μg/mL厄多司坦**不产生可检测的细胞毒性。LPS(1μg/mL)诱导RAW 264.7细胞IκBα降解，10min后达到最大降解，用指示浓度的Erdosteine预处理RAW 264.7细胞6h，然后用LPS(1μg/mL)刺激10min。对IκBα基线值无影响。单独使用DMSO，其体积与厄尔多斯汀给药的体积相等，对IκBα的基线量没有任何影响。LPS处理10min可减少IκBα的量，而厄尔多斯汀预处理在一定浓度和时间能有效抑制IκBα的降解。 体内研究 将26只雄性小鼠分成如下四组：第1组，对照; 第2组，Erdosteine**; 第3组，甲氨蝶呤（MTX）**; 和第4组，甲氨蝶呤+ Erdosteine**。 在实验的第一天，向第3
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埃替非巴肽，依非巴特;安普利肽，依非巴肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Erastin 分子式：C30H31ClN4O4 分子量：547.04 简介： Erastin是一种ferroptosis激活剂。 别名：4(3H)-Quinazolinone, 2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：19 mg/mL (34.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Erastin是一种ferroptosis激活剂，通过作用于线粒体VDAC而起作用，选择性作用于携带致癌基因RAS的肿瘤细胞。 靶点 Ferroptosis 体外研究 Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系，并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害，在一些表达激活突变的肿瘤细胞中，通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。此外，erastin通过诱导ROS介导的CID（胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡），强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Erastin是一种ferroptosis激活剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL 5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL 10 mM
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阿扎那韦硫酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Tazemetostat；EPZ-6438；EPZ6438 分子式：C34H44N4O4 分子量：572.74 简介： EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。 别名：Tazemetostat；E-7438；[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5- [ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL warmed (8.72 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Tazemetostat (EPZ-6438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 特性 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于**弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) 2.5 nM(Ki) 体外研究 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积
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阿维巴坦钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EPZ-5676；EPZ5676 分子式：C30H42N8O3 分子量：562.71 简介： EPZ-5676是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。 别名：EPZ-5676;EPZ5676;EPZ 5676; Pinometostat; 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (177.71 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL warmed (163.49 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。 靶点 DOT1L (Cell-free assay) 80 pM(Ki) 体外研究 EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。 体内研究 在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后**停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676**的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现
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阿托伐醌,阿托喹酮
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EPZ-005687；EPZ005687 分子式：C32H37N5O3 分子量：539.67 简介： EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。 别名：1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4- (4-morpholinylmethyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色粉末 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.7 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) 24 nM(Ki) 体外研究 EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH
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阿糖腺苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Eprosartan mesylate；甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦 分子式：C23H24N2O4S.CH4O3S 分子量：520.62 简介： 甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。 别名：SKF-108566J；Eprosartan mesylate；甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO 104 mg/mL (199.76 mM)；Water Insoluble；Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM) 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。 特性 对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。 靶点 AT1 receptor 0.83 nM(Kd) 体外研究 Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合，其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受体拮抗剂，作用于兔离体灌注近曲小管，完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。 体内研究 Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗
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阿糖尿苷;1-β-D-阿糖呋喃脲嘧啶
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Epoxomicin 分子式：C28H50N4O7 分子量：554.72 简介：环氧酶素 Epoxomicin是一种可渗透细胞且不可逆的蛋白酶体抑制剂，主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。 别名：BU-4061T；环氧酶素；Aids010837 N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)；Water Insoluble；Alcohol 100 mg/mL (180.27 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。 特性 Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。 靶点 20S proteasome 体外研究 Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。
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阿瑞吡坦;阿瑞匹坦
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Epothilone D；埃博霉素D 分子式： C27H41NO5S 分子量：491.68 简介： 埃博霉素 D Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。 别名：12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862 物理性状及指标： 外观：……………………Powder 熔点：……………………63-66°C (lit.) 溶解性：…………………溶于二氯甲烷，乙醚，乙酸乙酯和甲醇 含量：……………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 埃博霉素 D Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。 靶点 Microtubule/Tubulin 体外研究 Epothilone D (KOS-862)是一种比Epothilone a或b更有效的体外微管稳定剂。在体外，Epothilone D在一组人类肿瘤细胞系中显示出了强大的细胞毒性，效力与紫杉醇相似。Epothilone D在耐药细胞系中也明显优于紫杉醇，并保留了其对过表达p -糖蛋白[1]的多药耐药细胞系的细胞毒性。Epothilone D (EpoD)是一种微管(MTs)稳定剂。 体内研究 为了评估埃坡霉素D（EpoD）是否改善PS19小鼠中的MT和轴突功能，每组腹膜内注射3个月大的雄性PS19小鼠。注射载体或埃坡霉素D（1 mg / kg或3 mg / kg）共3个月。此外，3个月大的非Tg同窝仔畜接受3mg / kg埃坡霉素D或载体。 3mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍，其应当最小化在人受试者中用MT稳定药物观察到的中性粒细胞减少症等副作用。接受埃坡霉素D的PS19和WT小鼠未显示出药物不耐受的迹象。实际上，所有药物处理的小鼠都显示出与载体处理的动物无法区分的体重增加。同样地，相对器官重量在载体和埃坡霉素D处理的小鼠中相似。使用标准旋转棒测试评估埃博霉素D-处理的小鼠的运动表现与媒介物处理的群组没有显
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阿奇霉素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Epothilone C；埃博霉素C 分子式：C26H39NO5S 分子量：477.66 简介： 本品是具有抗癌活性的化合物，医药中间体。 别名：埃博霉素 C;埃博霉素 C(埃坡西龙 C、埃博霉素C、爱博霉素C)；Oxacyclohexadec-13-ene-2,6-dione, 4,8-dihydroxy-5,5,7,9-tetramethyl-16-(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl-, (4S,7R,8S,9S,13Z,16S)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 埃博霉素是一类潜在的抗癌药物。 像紫杉烷一样，它们可以通过干扰微管蛋白来阻止癌细胞的分裂，但在早期试验中，埃博霉素比紫杉烷具有更好的疗效和更轻微的副作用。 截至2008年9月，埃博霉素A至F已被鉴定和表征。 癌细胞系和人类癌症患者的早期研究表明对紫杉烷类具有更高的疗效。它们的作用机理相似，但其化学结构更简单。由于它们具有更好的水溶性，因此不需要cremophors（用于紫杉醇的增溶剂，其可影响心脏功能并引起严重的超敏反应）。紫杉醇中已知的内毒素样特性，如合成炎性细胞因子和一氧化氮的巨噬细胞的活化，对Epothilone B没有观察到。 美仑相关产品推荐 MB5742 埃博霉素A MB5538 埃博霉素B；帕土匹龙 MB1821 埃博霉素D 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是具有抗癌活性的化合物，医药中间体。可用于相关领域的科研实验。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科
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阿莫西林钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………微带橙红色粉末 熔点：……………………185 °C (dec.) 溶解性：…………………溶于水、DMSO、甲醇；几乎不溶于乙醚、丙酮、三氯甲烷、无水乙醇 含量：……………………≥98% IC50：……………………DNA的合成和功能：IC50 = 62.7 µM(大鼠恶性胶质瘤细胞系) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,350 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位是细胞核。用于**乳腺癌、恶性黑色素瘤、晚期直肠结肠癌、晚期肾癌、其它实体瘤及造血系统肿瘤，如恶性淋巴瘤。 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 科研用原料药，大连美仑主打产品之一，批产品可以达到1公斤左右，目前实行商业化生产，大量出口，并广泛销售到国内各大高校及科研机构，欢迎国内外客户贸易商经销商前来咨询订购。 大连美仑发酵系列：盐酸柔红霉素、盐酸阿霉素、盐酸表阿霉素、丝裂霉素C、硫酸博莱霉素； 部分客户使用美仑产品发表文献举例 Physiochemical properties and bioapplication of nano- and microsized hydroxy zinc phosphate particles modulated by reaction temperature. Inhibitory effect of epirubicin-loaded lipid microbubbles with c
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阿洛西林钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸依匹斯汀 分子式：C16H15N3.HCl 分子量：285.77 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性：…………………易溶于水和甲醇，略溶于二氯甲烷，微溶于乙腈 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。盐酸依匹斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 盐酸依匹斯汀的溶解性，盐酸依匹斯汀在水中的溶解性，盐酸依匹斯汀在生理盐水中的溶解性，盐酸依匹斯汀在PBS缓冲液中的溶解性，盐酸依匹斯汀在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，盐酸依匹斯汀在细胞实验方面的应用，盐酸依匹斯汀在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1443 CAS 号：108929-04-0 英文名字：盐酸依匹斯汀 质量标准：>98%,BR 分子式：C16H15N3.HCl
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ε-聚赖氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)；埃替拉韦 分子式：C23H23ClFNO5 分子量：447.88 简介： Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD。 别名：埃替格韦；GS-9137; JTK-303; EVG; D06677；3-Quinolinecarboxylic acid, 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1,4-dihydro-1-[(1S)-1- (hydroxymethyl)-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：89 mg/mL (198.71 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol : 35 mg/mL (78.14 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。 靶点 HIV-1 IIIB (Cell-free assay) HIV-2 ROD (Cell-free assay) HIV-2 EHO (Cell-free assay) 0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM 体外研究 Elvitegravir 抑制整合酶活性， IC50为 6 nM。Elvitegravir 抑制PBMC 和PA ， IC50 分别为0.89和20 nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA 整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离，和HIV-2 株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI, NNRTI,和PI相关基因型的HIV-1 临床
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γ-氨基丁酸(GABA)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
伊屈泼帕;艾曲波帕; Eltrombopag (SB-497115) 分子式：C25H22N4O4 分子量：442.47 简介：Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于**慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。 物理性状及指标： 外观：………………橙色至红色固体粉末 熔点：………………242-244°C 密度：………………1.33 溶解性：……………DMSO：26 mg/mL warmed (58.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 纯度：………………>99% 生物活性 产品描述 Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于**慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。 靶点 thrombopoietin receptor (TpoR) 体外研究 含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag (20 μg/mL
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β-胸苷(dT);2'-脱氧胸苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Elafibranor(GFT505)；GFT505 分子式： C22H24O4S 分子量：384.49 物理性状及指标： 外观：……………………淡黄色至黄色固体 溶解性：…………………DMSO: ≥ 33 mg/mL 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。Elafibranor 是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α和δ的激动剂。它在PPARα-1中增加Caco-2 / TC7细胞中HDL分泌和脂质相关基因ABCA1，PLIN-2和ABHD5的表达。依赖的方式。 Elafibranor（10mg / kg）降低血浆甘油三酯和总胆固醇的水平，同时增加血浆HDL和Acox1（一种PPARα靶基因）在喂食西方饮食的ApoE2-KI野生型但不是PPARα敲除小鼠的肝中的表达。然而，PPARα敲除小鼠表现出血浆总量和非HDL胆固醇水平降低，表明PPARδ在这些功能中起作用。 Elafibranor（30 mg / kg）可减少PPARα缺乏的非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的饮食诱导的大量脂肪变性和微脂肪变性2。它还可降低胆固醇和甘油三酯的积聚以及肝脏中的胰腺细胞脂肪变性db / db小鼠喂食甲硫氨酸胆碱缺乏（MCD）饮食。含有elafibranor的制剂正在临床研究中用于**非酒精性脂肪性肝炎。 产品描述 Elafibranor (GFT505)是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α和δ的激动剂。EC50值分别为45和175 nM。 靶点
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β-葡萄糖醛酸酶来源于牛肝脏(Sigma)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
依克立达；Elacridar(GF120918)；GW0918 Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。 分子式：C34H33N3O5 分子量：563.64 溶解性：溶于DMSO（>30mg/ml） 储存条件：-20°C密闭防潮 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。 靶点 P-gp BCRP 体外研究 Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达 体内研究 在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限 实验操作（仅供参考） 激酶实验： P-gp 的光亲和性放射性标记: 10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmo
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