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GSK J4 HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK J4 HCl 分子式：C24H27N5O2.HCl 分子量：453.96 简介： GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品是GSK-J4盐酸盐形式。 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：90 mg/mL warmed (198.25 mM);Water：90 mg/mL (198.25 mM);Ethanol ：90 mg/mL warmed (198.25 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 靶点 JMJD3(Cell-free assay）60 nM 体外研究 GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5639 ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂) MB3865 ML324 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg
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Grazoprevir (MK-5172)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Grazoprevir (MK-5172) 分子式：C38H50N6O9S分子量：766.9 简介： Grazoprevir anhydrous is a Hepatitis C Virus NS3/4A Protease inhibitor with IC50 values of 7pM, 4pM, and 62pM for HCV genotype 1a, 1B, and 4 respectively. 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O : Insoluble ；DMSO：100 mg/mL (130.40 mM)；Ethanol：100 mg/mL (130.40 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Grazoprevir anhydrous is a Hepatitis C Virus NS3/4A Protease inhibitor with IC50 values of 7pM, 4pM, and 62pM for HCV genotype 1a, 1B, and 4 respectively. IC50 & Target gt1b (Cell-free assay) gt1a (Cell-free assay) gt1b R155K (Cell-free assay) gt2a (Cell-free assay) gt1bD168V (Cell-free assay) 0.01 nM(Ki) 0.01 nM(Ki) 0.07 nM(Ki) 0.08 nM(Ki) 0.14 nM(Ki) 体外 MK-5172 is a novel P2-P4 quinoxaline macrocyclic NS3/4a protease inhibitor currently in clinical development. The compound demonstrates subnanomolar activity against a broad e
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Granisetron HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。 折扣及优惠：请直接联系我们销售人员。报价含17%增值税发票价格 盐酸格拉司琼； Granisetron HCl 分子式：C18H24N4O·HCl；C18H25ClN4O 分子量：348.87 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………284.0-290.0℃ 溶解性：…………………溶于水69 mg/mL，略溶于二氯甲烷、DMSO 1 mg/mL、乙醇1 mg/mL，微溶于甲醇 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99.0% IC50：……………………NG108-15：IC50 = 2.8 nM (鼠亚科)；多巴胺D2受体：IC50>1µM(大鼠)； ……………………………血清素4 (5-HT4)受体：IC50 >1 µM (荷兰猪)；血清素3受体：IC50 = 1.76 µM (大鼠) ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 350 mg/kg 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和**作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：107007-99-8 英文名字：盐酸格拉司琼 质量标准：>99.0%,BR
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Golvatinib (E7050)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Golvatinib；E7050 分子式：C33H37F2N7O4 分子量：633.69 简介： E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂。 别名：E-7050；1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1- piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (31.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Golvatinib(E7050)是双重c-Met和VEGFR-2抑制剂，IC50分别为14 nM和 16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。 靶点 c-Met VEGFR-2 IC50 14 nM 16 nM 体外研究 体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的，不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性 体内研究 体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)**含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长**小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。
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Go 6983
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Go6983；Go 6983 分子式：C26H26N4O3 分子量：442.51 简介： Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ。 别名：Gö 6983; Goe 6983；1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………粉色至红色固体 溶解性：……………DMSO：59 mg/mL (133.33 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。 靶点 PKCγ (Cell-free assay) PKCα (Cell-free assay) PKCβ (Cell-free assay) PKCδ (Cell-free assay) PKCζ (Cell-free assay) 6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM 体外研究 Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室发展压（LVDP）和LVDP率分别恢复到基准值的89％和74％，显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)显著降低P
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GNF-2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GNF2；GNF-2 分子式：C18H13F3N4O2 分子量：374.32 简介： GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。 别名：Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (197.69 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 靶点 Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) Bcr-Abl (K562 cell line) 268 nM 273 nM 体外研究 GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长，IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15)，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长，IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V 细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化，IC50 为267 nM，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞，显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好，通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域，用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物，使c-Abl结合到3T3成纤
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GMX1778 (CHS828)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GMX1778；CHS828 分子式：C19H22ClN5O 分子量：371.86 简介： GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂，可抑制剂NAD_addition_的生化合成。 别名：GMX1778；Guanidine, N-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (198.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。 靶点 NAMPT NAMPT 98%,BR 分子式：C19H22ClN5O
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GLPG0634
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GLPG0634 analogue；GLPG0634 分子式：C23H18N6O2 分子量：410.43 简介： GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。 别名：Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2- yl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：0.1 mg/mL (0.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，充氮，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 靶点 JAK 体外研究 在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。 体内研究 口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
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Glasdegib (PF-04449913)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Glasdegib (PF-04449913) 分子式：C21H22N6O分子量：374.44 简介： Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………74 mg/mL (197.63 mM)；Ethanol：Insoluble；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 IC50 & Target Smoothened：5 nM 体外 体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。 体内 在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。 动物实验： Animal Models: 大鼠，狗 Formulation: 10% EtOH/20% PEG400/70% PBS (静脉注射)；0.5% 甲基纤维素水溶液(口服) Dosages: 1 毫克/千克(大鼠)；0.5 毫克/千克(狗，静脉注射)；3 毫克/千克(狗，口服) Administration: 静脉注射或口服 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5146 Vismodegib;GDC-0449 MB3901 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) MB0930 PF-5274857 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（
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GKT137831
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GKT137831 分子式：C21H19ClN4O2 分子量：394.85 简介： GKT137831 是一种新型特异性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂。GKT137831 有效作用于人 Nox4 和 Nox1，Ki 分别为 140±40 nM 和 110±30 nM，而作用于 Nox2 和 Nox5，Ki 分别为 1750±700 nM 和 410±100 nM。 别名：1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色至黄色(固体) 溶解性：……………DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM);Water Insoluble;EthanolInsoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍，不抑制XO或ROS/RNS。 靶点 NOX1 (Cell-based assay) NOX4 (Cell-based assay) 110 nM(Ki) 140 nM(Ki) 体外研究 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。 体内研究 在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及
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Givinostat (ITF2357)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Givinostat (ITF2357) 分子式：C24H27N3O4.HCl.H2O 分子量：475.97 产品描述 ITF2357 (Givinostat)是有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时，IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。 靶点 组蛋白脱乙酰基酶 (HDACs) IC50 7.5到16 nM 体外研究 ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。 体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明显延长寿命。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复,降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
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Gimeracil
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gimeracil ；吉莫斯特；吉美嘧啶 分子式：C5H4ClNO2 分子量：145.54 简介： 吉美嘧啶 Gimeracil(Gimestat)是二氢嘧啶脱氢酶（DPYD）抑制剂，能降解血液中的包含5-fluorouracil等的嘧啶。 别名：吉美拉西;吉美嘧啶;吉莫斯特;4-羟基-5-氯-2-(1H)吡啶酮;Gimestat;CDHP; 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：29 mg/mL (199.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Gimeracil 是二氢脱氢酶的抑制剂，在双链断裂修复中，抑制早期同源重组。 靶点 Dihydropyrimidine dehydrogenase 美仑相关产品推荐 MB2157-S 吉莫斯特;吉美嘧啶(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Gimeracil(5-氯- 2,4 -二羟基吡啶)是一种抗二氢嘧啶脱氢酶(DPYD)的口服活性抑制剂，可降解嘧啶和化疗药物5-氟尿嘧啶(5- fu)。在体外培养(1mm)和小鼠体内培养(2.5-25 mg/kg, p.o)中，Gimeracil通过同源重组(HR)部分抑制DNA修复，以dpyd依赖的方式显示出癌症辐射增敏效应。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：103766-25-2 英文名字：吉莫斯特;吉美嘧啶 质量标准：>98%,二氢嘧啶脱氢酶(DPD)抑制剂 分子式：C5H4ClNO2
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