【产品介绍】：

GKT137831               分子式：C21H19ClN4O2  分子量：394.85 简介： GKT137831 是一种新型特异性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂。GKT137831 有效作用于人 Nox4 和 Nox1，Ki 分别为 140±40 nM 和 110±30 nM，而作用于 Nox2 和 Nox5，Ki 分别为 1750±700 nM 和 410±100 nM。 别名：1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色至黄色(固体) 溶解性：……………DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM);Water Insoluble;EthanolInsoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍，不抑制XO或ROS/RNS。 靶点 NOX1  (Cell-based assay) NOX4  (Cell-based assay) 110 nM(Ki) 140 nM(Ki) 体外研究 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。 体内研究 在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 ： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL 5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL 10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL 50 mM 0.0507 mL 0.2533 mL 0.5065 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定，通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达，或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后，加入Amplex Red试剂，荧光检测前，细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。 动物实验 Animal Models: 肝纤维化小鼠模型 Formulation: 玉米油 Dosages: 每天 60 mg/kg Administration: i.g. 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1218942-37-0 英文名字：GKT137831 质量标准：>98%,BR 分子式：C21H19ClN4O2