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Cys-Gly-His-Gly-Asn-Lys-Ser-淀粉样β-蛋白（33-40）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8931；Sapitinib 分子式：C23H25ClFN5O3 分子量：473.93 简介： Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，作用于EGFR，ErbB2 和 ErbB3。 别名：AZD-8931；1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (84.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 靶点 ErbB2 (Cell-free assay) EGFR (Cell-free assay) ErbB3 (Cell-free assay) 3 nM 4 nM 4 nM 体外研究 AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo,
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CTP.Na2；胞苷-5’-三磷酸二钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8835 分子式：C22H31N9O3 分子量：469.54 简介： AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。 别名：1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。 靶点 PI3Kδ PI3Kα PI3Kγ PI3Kβ 5.7 nM 6.2 nM 90 nM 431 nM 体外研究 AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 体内研究 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿
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CTAC;十六烷基三甲基氯化铵
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8330 分子式：C16H17FIN3O4 分子量：461.23 简介： AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂。 别名：ARRY-424704; ARRY-704；3-Pyridinecarboxamide, 2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-1,6-dihydro-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5- dimethyl-6-oxo 物理性状及指标： 外观：………………类白色至粉色固体 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.46 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL (199.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 特性 AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。 靶点 ERK phosphorylation MEK1/2 0.4 nM 7 nM 体外研究 AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。 体内研究 在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以
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CTAB；十六烷基三甲基溴化铵
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。 理化数据 分子量 457.47 化学式 C24H25F2N3O4 CAS号 1627494-13-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 91 mg/mL (198.92 mM) warming Ethanol 35 mg/mL warmed (76.5 mM) Water
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CRGDK环形肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-8055；AZD8055 分子式：C25H31N5O4 分子量：465.54 简介： AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂。 别名：Benzenemethanol, 5-[2,4-bis[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：50 mg/mL warmed (107.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (6.44 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD8055 是新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK，具有优异的选择性（约1000倍）。 靶点 全长mTOR 截短的mTOR IC50 0.8 nM 0.13 nM 体外研究 AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖， IC50分别为53, 50，和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。AZD80
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CHPS-Na；3-氯-2-羟基丙磺酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD7762 分子式：C17H19FN4O2S 分子量：362.42 简介： AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1。 别名：2-Thiophenecarboxamide, 3-[(aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：50 mg/mL (137.96 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD7762是有效的，选择性Chk1抑制剂，IC50为5 nM，也同等有效作用于Chk2，对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck 和 Lck作用效果稍弱。 靶点 CHK1 CHK2 IC50 5 nM 98%，选择性Chk1抑制剂 分子式：C17H19FN4O2S
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CHO培养基基础
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-6738；AZD6738 分子式：C20H24N6O2S 分子量：412.51 简介： AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。 别名：1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4- morpholinyl]-2-pyrimidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色至卡其色粉末 溶解性：…………DMSO 82 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol 41 mg/mL warmed (99.39 mM) 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD6738是一种口服具有活性的，选择性ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。 靶点 ATR IC50 1 nM 体外研究 在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738**引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。 体内研究 在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4524 AZ20 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置
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CHES; 2-环己胺基乙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-6482；AZD6482 分子式：C22H24N4O4 分子量：408.45 简介： AZD6482是PI3Kb的一种具有异位选择性和强效ATP竞争性抑制剂。 别名：AZD 6482；KIN 193； (-) 2-[1-(7-methyl-2-(morpholin-4-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethylamino]benzoic acid 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol：10 mg/mL (24.48 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα 和PI3Kγ选择性分别高8,86，和109倍。 靶点 PI3Kβ PI3Kα PI3Kγ PI3Kδ IC50 21 nM 1.4 μM 1.2 μM 80 nM 体外研究 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，IC50为21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50为80 nM到1.4 μM, 明显比其(+)-对印异构体(S型)低很多。AZD6482是抗血小板药，在洗涤血小板聚集(WPA)实验中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促进血小板解聚，IC50为6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影响正常止血。因此, AZD6482作为抗血栓药，用于预防血栓疾病。 特征 AZD6482是PI3Kβ抑制剂，作为抗血小板和抗血栓的药剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3367 GSK2636771 MB5532
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CHAPSO;3-[(3-胆固醇氨丙基)二甲基氨基]-2-羟基-1-丙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD5438 分子式：C18H21N5O2S 分子量：371.46 简介：AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，同时抑制 GSK3β，对 CDK5/6 的作用较弱。 别名：2-Pyrimidinamine, 4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (199.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol：74 mg/mL (199.21 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 特性 一种周期蛋白依赖性激酶(CDK) 1，2，和9的有效抑制剂。 靶点 CDK2 (Cell-free assay) CDK1 (Cell-free assay) CDK9 (Cell-free assay) 6 nM 16 nM 20 nM 体外研究 AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM 和17 nM。 AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系
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CHAPS;3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]-1-丙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD5363 分子式：C21H25ClN6O2 分子量：428.92 简介：AZD5363 是一种有效的pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。 别名：AZD-5363;AZD 5363； 4-amino-n-((1s)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7h-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色粉末 溶解性：……………DMSO：86 mg/mL (200.5 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型，IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) Akt2 (Cell-free assay) Akt3 (Cell-free assay) ROCK2 (Cell-free assay) 3 nM 8 nM 8 nM 56 nM 体外研究 AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约
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CDI活化琼脂糖
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-4547；AZD4547 分子式：C26H33N5O3 分子量：463.57 简介： AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4。 别名：Benzamide, N-[5-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1- piperazinyl]-, rel 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (198.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 特性 AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3，比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。 靶点 FGFR1 (Cell-free assay) FGFR3 (Cell-free assay) FGFR2 (Cell-free assay) KDR (Cell-free assay) 0.2 nM 1.8 nM 2.5 nM 24 nM 体外研究 与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4，活性微弱，IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性， IC50为 24 nM,在体
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CAPE (咖啡酸苯乙酯)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。 理化数据 分子量 515.51 化学式 C21H24F3N5O5S CAS号 1448671-31-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (193.98 mM) Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。 靶点 MCT1 体外研究 在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。 体内研究 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。在含有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性。
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cAMP;环磷酸腺苷,环腺苷酸,环磷腺苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。 理化数据 分子量 459.90 化学式 C22H23ClFN5O3 CAS号 1626387-80-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 92 mg/mL (200.04 mM) Ethanol 44 mg/mL warmed (95.67 mM) Water 98%,BR 分子式：C22H23ClFN5O3
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C14TKL-1
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AZD-3463 分子式：C24H25ClN6O 分子量：448.95 产品描述 AZD-3463是新型ALK抑制剂，IC50为22 nM。 靶点 ALK IC50 0.22 nM 体外研究 AZD-3463抑制ALK，Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。 体内研究 AZD-3463在体内作用于移植瘤，抑制pALK，这种作用存在剂量依赖性，导致肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL，H2228）。在体内，AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤，抑制p
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