【产品介绍】：

AZD8931；Sapitinib     分子式：C23H25ClFN5O3   分子量：473.93 简介：  Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，作用于EGFR，ErbB2 和 ErbB3。  别名：AZD-8931；1-Piperidineacetamide,沙普替尼4-[[4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nmethyl 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：40 mg/mL (84.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 靶点 ErbB2 (Cell-free assay) EGFR (Cell-free assay) ErbB3 (Cell-free assay) 3 nM 4 nM 4 nM 体外研究 AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。 体内研究 AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931**LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3934 Semaxanib(SU-5416 ) MB3985 TAK-285 MB3995 Telatinib 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1100 mL 10.5501 mL 21.1002 mL 5 mM 0.4220 mL 2.1100 mL 4.2200 mL 10 mM 0.2110 mL 1.0550 mL 2.1100 mL 50 mM 0.0422 mL 0.2110 mL 0.4220 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 分离的激酶实验: 人类EGFR和erbB2 细胞内激酶域在杆状病毒/Sf21 系统中克隆和表达。使用ATP在 Km浓度(0.4 mM 测定 erbB2,2 mM 测定 EGFR)，使用 ELISA 法测定AZD8931的一种活性。 细胞实验 Cell lines: 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, Concentrations: 0.001-10 μM Incubation Time: 96 小时 Method: 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性，使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数，然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值。 动物实验 Animal Models: 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 Formulation: 悬浮在溶于去离子水的1% (v/v)Tween-80溶液中 Dosages: 6.25-50 mg/kg Administration: 口服饲喂 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AZD8931 (Sapitinib) 质量标准：>98%，EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂 分子式：C23H25ClFN5O3