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AT9283
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT9283 分子式：C19H23N7O2 分子量：381.43 简介： AT9283是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3等。 别名：Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (199.25 mM);Water Insoluble;Ethanol ：38 mg/mL (99.62 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl(T315I)也有效。 特性 AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。 靶点 JAK3 (Cell-free assay) JAK2 (Cell-free assay) Aurora A (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) Abl1 (T315I) (Cell-free assay) 1.1 nM 1.2 nM ~3.0 nM ~3.0 nM 4 nM 体外研究 在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明
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AT7519.HCl
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT7519.HCl 分子式：C16H17Cl2N5O2.HCl 分子量：418.71 简介： AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂。 别名：1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 52 mg/mL warmed (124.19 mM)；Water 43 mg/mL warmed (102.69 mM)；Ethanol 28 mg/mL warmed (66.87 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。 靶点 CDK9/CyclinT (Cell-free assay) CDK5/p35 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 2 μM)。它在外周血单核细胞(PBMNC)中不会诱导细胞毒性。AT7519部分抑制IL6和IGF-1诱导的增殖优势，以及骨髓基质细胞(BMSCs)的保护作用。AT7519在丝氨酸2和丝氨酸5位点诱导快速的RNA pol II CTD去磷酸化，并导致转录的抑制，部分有助于AT7519诱导的MM细胞的细胞毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β的活化，这也有助于AT7519诱导的独立于转录抑制的细胞凋亡。 体内研究 在HCT116和HT29结肠癌异种移植物模型中，AT7519 (9.1 mg/kg)每天两次给药引起早期和晚期皮
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AT7519
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT7519 分子式：C16H17Cl2N5O2 分子量：382.24 简介：AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，作用于CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 。 别名：1H-Pyrazole-3-carboxamide, 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：10 mg/mL (26.16 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。 靶点 CDK9/CyclinT (Cell-free assay) CDK5/p35 (Cell-free assay) CDK2/CyclinA (Cell-free assay) GSK-3β (Cell-free assay) CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519部分克服由 IL6 和IGF-1引起的增殖优势，且保护骨髓基质细胞 (BMSCs)。AT7519 诱导RNA pol II CTD 在serine 2 和serine 5 位点快速去磷酸化, 且作用于MM 细胞通过产生毒性而抑制部分转录 。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活，也因为 AT7519诱导凋亡，但是不抑制转录。 体内研究 AT7519 按9.1 mg/kg剂量作用于 HCT116 和HT29 结肠癌移植瘤模型，每天两次，引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM
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AT13387
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AT-13387 分子式：C24H31N3O3 分子量：409.52 产品描述 AT13387 是有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。 靶点 A375细胞 MV4-11细胞 NCI-H1975细胞 SKBr3细胞 IC50 18 nM 12 nM 22 nM 55 nM 体外研究 AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。 体内研究 AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非**期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。 溶解性 DMSO 25 mg/mL，水
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Asenapine Maleate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Asenapine Maleate；马来酸阿森那平 分子式：C17H16ClNO.C4H4O4 分子量：401.84 简介： Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，同时也是一种抗精神病药物。 别名：Org 5222 maleate；1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, (3aR,12bR)-rel-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (199.08 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Asenapine maleate是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于**神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 靶点 5-HT2C 5-HT2A 5-HT7 5-HT2B 5-HT6 10.46(pKi) 10.15(pKi) 9.94(pKi) 9.75(pKi) 9.6(pKi) 体外研究 Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8
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Ascomycin,FK520
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ascomycin；FK520；子囊霉素 分子式：C43H69NO12 分子量： 792.02 简介：子囊霉素是tacrolimus (FK506)的类似物，具有很强的免疫抑制剂。 别名：FR 900520；Immunomycin；FK520；长川霉素；Ascomycin 物理性状及指标： 外观：……………………类白色结晶性粉末 熔点：……………………162-164 °C 溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (126.26 mM)；Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)；Water Insoluble 密度：……………………1.20 g/cm3 含量：……………………>97%,BR IC50：……………………钙调磷酸酶磷酸酶：IC50 = 49 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ascomycin (FK520), FK-506的一种类似物, 是中性的大环内酯类 immunosuppressant, 能够防止器官移植后的排斥反应。 靶点 calcineurin phosphatase 49 nM 体外研究 Ascomycin，从链霉菌中分离，抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答，IC50 为0.55 nM。Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶，IC50为49 nM。FK520也会加速神经修复率，也会促进神经突增生。Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。 体内研究 Ascomycin (3.2毫克/千克，肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。Ascomycin，在50或100μM下，对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品一种前炎性细胞因子
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AS1842856
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS1842856 分子式：C18H22FN3O3分子量：347.38 简介： AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………23 mg/mL (66.2 mM)；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 AS1842856是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。 IC50 & Target Foxo1 (In HepG2 cells)：33nM 体外 AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。 体内 Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice. 细胞实
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AS-605240
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS605240；AS-605240 分子式：C12H7N3O2S 分子量：257.27 简介：AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂。 别名：5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione 物理性状及指标： 外观：………………棕色至红色固体 溶解性：……………DMSO：0.4 mg/mL (1.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-605240 选择性抑制PI3Kγ，IC50为 8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和 PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 靶点 PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ IC50 8 nM 60 nM 270 nM 300 nM 体外研究 AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。 体内研究 AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感
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AS-604850
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS604850；AS-604850 分子式：C11H5F2NO4S 分子量：285.22 简介： 本品是一个选择性PI3Kγ抑制剂。 别名：5-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethylene)-thiazolidine-2,4-dione, PI3Kγ inhibitor 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (17.53 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AS-604850 是选择性的，ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM, 作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 靶点 PI3Kγ PI3Kα IC50 0.25 μM 4.5 μM 体外研究 AS-604850 是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18 μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍 (PI3Kα: IC50 = 4.5 μM，PI3Kδ 和 β: IC50 > 20μM) 。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10 μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg +/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21 mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp 细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。 体内研究 AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10 mg/kg
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AS-252424
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AS252424；AS-252424 分子式：C14H8FNO4S 分子量：305.28 简介： AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。 别名：5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-252424是新型，有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 靶点 PI3Kγ CK2 (casein kinase 2) PI3Kα IC50 33 nM 20 nM 935 nM 体外研究 AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。 体内研究 AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35
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Articaine hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸阿替卡因；Articaine hydrochloride 分子式：C13H20N2O3S,HCl 分子量：320.8 生物活性：Articaine is an amide local anesthetic widely used in dentistry. Articaine acts by inhibition of nerve impulse conduction by blockade of sodium channels. 溶解性：溶于水和乙醇；超过50MG/ML 储存条件：常温避光，防潮 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：23964-57-0 英文名字：盐酸阿替卡因 质量标准：>98%,BR 分子式：C13H20N2O3S.HCl
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ARS-853
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ARS-853；ARS853 分子式：C22H29ClN4O3 分子量：432.94 简介：ARS-853是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 别名：2-Propen-1-one,1-[3-[4-[2-[[4-chloro-2-hydroxy-5-(1-methylcyclopropyl)phenyl]amino]acetyl]-1-piperazinyl]-1- azetidinyl] 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色固体 溶解性：………………DMSO 86 mg/mL warmed (198.64 mM);Ethanol 1 mg/mL warmed (2.3 mM);Water Insoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 有研究认为，KRAS癌蛋白具有本构活性，因为它们的鸟苷三磷酸酶(GTPase)活性被禁用。因此，靶向非活性的或鸟苷5'-二磷酸盐结合构象的药物预计不会有效。我们描述一种机制，使这类药物能够抑制KRAS(G12C)信号和癌细胞生长。抑制需要完整的GTPase活性，因为药物结合的KRAS(G12C)不受核苷酸交换因子的影响，因此处于不活跃状态。事实上，完全缺乏GTPase活性的突变体和促进交换的突变体降低了药物的效力。抑制各种酪氨酸激酶下游的核苷酸交换活性可以增强KRAS(G12C)的抑制作用，而其增强作用则相反。这些发现揭示了KRAS(G12C)在癌细胞中经历了核苷酸循环，并为开发**KRAS(G12C)介导的癌症的有效疗法提供了基础。 产品描述 ARS-853是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。 靶点 K-Ras(G12C) (in H358 cells) 2.5 μM 体外研究 对携有KRAS突变（KRASG12C）的细胞处理以ARS-853，通过对细胞溶解
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