【产品介绍】：

AS605240；AS-605240   分子式：C12H7N3O2S  分子量：257.27 简介：AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂。  别名：5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione  物理性状及指标：  外观：………………棕色至红色固体  溶解性：……………DMSO：0.4 mg/mL (1.55 mM)；Water  Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-605240 选择性抑制PI3Kγ，IC50为 8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和 PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 靶点 PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ IC50 8 nM 60 nM 270 nM 300 nM 体外研究 AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。 体内研究 AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。 特征 AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3880 AS-604850 MB3878 AS-252424 MB3572 CAY10505 MB5316 CZC24832 MB8065 TG100-115 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AS605240是高效选择性PI3Kγ抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.8870 mL 19.4348 mL 38.8697 mL 5 mM - - - 10 mM - - - 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 体外PI3K油脂激酶实验 : (1)测定PI3Kγ: 100 ng人类PI3Kγ和激酶buffer(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% Na Cholate，及15 μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP)和含18 μM PtdIns 与250 μM PtdSer的脂质囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在时，在RT中温育处理。加入250 μg Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠终止激酶反应。(2) 测定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同纯化的PI3K亚型及浓度饱和的PtdIns温育。因此,测定PI3Kα,β,和δ的IC50值，用于评估抑制剂选择性：60 ng PI3Kα和激酶buffer（与PI3Kγ的激酶buffer类似，但是不含89 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP，也没有Na Cholate)和含212 μM PtdIns 与58 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。100 ng PI3Kβ和激酶buffer(含 70 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 4 mM MgCl2，没有 Na Cholate)和含225 μM PtdIns与45 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。90 ng PI3Kδ和激酶buffer (含65 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,1 mM MgCl2, 没有Na Cholate)和含 100 μM PtdIns与170 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。2小时后终止反应。 细胞实验： Cell lines: RAW264巨噬细胞 Concentrations: 1 nM-10 μM,溶于DMSO Incubation Time: 30分钟 Method: 在无血清培养基上饥饿处理3小时后，细胞用AS-605240或DMSO预处理30分钟，然后用50 nM C5a刺激5分钟。使用Ser473位点磷酸化的Akt特定抗体和标准ELISA法监测PKB磷酸化。 动物实验： Animal Models: RANTES诱导的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型，αCII诱导的患关节炎和胶原诱导的患关节炎的雄性DBA/1鼠模型 Formulation: 溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AS605240 质量标准：>98%，选择性的PI3Kγ抑制剂 分子式：C12H7N3O2S