【产品介绍】：

AS252424；AS-252424    分子式：C14H8FNO4S  分子量：305.28 简介： AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。 别名：5-[[5-(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-furanyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione 物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至黄色固体  溶解性：……………DMSO：61 mg/mL (199.81 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AS-252424是新型，有效的PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 靶点 PI3Kγ CK2 (casein kinase 2) PI3Kα IC50 33 nM 20 nM 935 nM  体外研究 AS-252424是一种呋喃-2-亚甲基噻唑烷二酮，作为一种选择性的ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，IC50 为33 nM。AS-252424对PI3Kα表现出降低的效力，IC50为935 nM。对80种不同Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，AS-252424在10 μM下，除了CK2，不会对它们中的任何一个表现出显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化，具有亚微摩尔或低-微摩尔的IC50值。AS-252424浓度依赖性抑制MCP-1介导的趋药性，在野生型原代单核细胞和单核细胞系THP-1中IC50 值分别为52 μM和53μM。通过细胞计数评估，AS252424特异性阻断胰腺癌细胞系HPAF 和Capan1的细胞分化。一项最近的研究表明，100 nM AS-252424显著减少HL-1 心肌细胞中[Ca2+]i，ICa 和Ca2+的瞬变现象。 体内研究 AS-252424以10 mg/kg口服给药导致中性粒细胞积聚(35%)适度减少，几乎与PI3Kγ缺失的小鼠体内观察到的结果一致。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3880 AS-604850 MB3879 AS-605240 MB3572 CAY10505 MB5316 CZC24832 MB8065 TG100-115 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.2757 mL 16.3784 mL 32.7568 mL 5 mM 0.6551 mL 3.2757 mL 6.5514 mL 10 mM 0.3276 mL 1.6378 mL 3.2757 mL 50 mM 0.0655 mL 0.3276 mL 0.6551 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 体外PI3Kγ激酶试验: 人PI3Kγ (100 ng)在室温下与激酶缓冲液(10 mM MgCl2，1 mM β-甘油磷酸盐，1 mM DTT，0.1 mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，终浓度)，包含18 M PtdIns和250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250 g Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 细胞实验： Cell lines: Raw-264巨噬细胞 Concentrations: 0.01 nM 到 0.1 μM Incubation Time: 5分钟 Method: 在无血清培养基中饥饿培养3小时后，Raw-264巨噬细胞用AS-252424 或 DMSO预处理30分钟，并用50 nM C5a刺激5分钟。PKB/Akt磷酸化使用磷酸-Ser-473 Akt特异性抗体和标准ELISA协议进行监测。 动物实验： Animal Models: 对雌性 C3H 小鼠腹腔注射巯基乙酸盐(40 ml/kg)以诱导产生腹膜炎小鼠模型 Formulation: AS-252424溶解于载体(0.5% 羧甲基纤维素/0.25% Tween-20)，并将溶液调节为10 mL/kg体重。 Dosages: 10 mg/kg Administration: Oral administration 15 minutes before injection of thioglycollate 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：AS252424 质量标准：>98%，有效的PI3Kγ抑制剂 分子式：C14H8FNO4S