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DL-苏氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BRL54443；BRL-54443 分子式：C14H18N2O 分子量：230.31 简介： BRL 54443是5-HT1E/1F受体激动剂，pKi分别为8.7和8.9，比对其它5-HT和多巴胺受体的抑制性高30倍以上。 别名：BRL54443; BRL 54443;BRL54443; BRL 54443;3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol;5-hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1h-indole 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：46 mg/mL (199.73 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (8.68 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂，pKi分别为8.7和9.25，对5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。 靶点 5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B 9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi) 体外研究 BRL54443对5-HT2A受体具有可测量的亲和力。BRL 54443诱导收缩，−logEC50 为6.52。BRL 54443引起的收缩可能通过刺激5-HT5-HT2A受体介导。 体内研究 相对于盐水，BRL54443诱导直接的剂量依赖性最大胃体积增加。 美仑相关产品推荐
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DL-叔亮氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。 理化数据 分子量 584.09 化学式 C29H39ClN7O2P CAS号 1197953-54-0 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 Ethanol 43 mg/mL warmed (73.61 mM) DMSO 1 mg/mL warmed (1.71 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。 靶点 ALK (Cell-free assay) ROS1say) FLT3 (Cell-free assay) IGF1R (Cell-free assay) EGFR(C797S/del19) (cell-based) 0.37 nM 1.9 nM 2.1 nM 24.9 nM 39.9 nM 体外研究
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DL-色氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。 理化数据 分子量 433.57 化学式 C25H27N3O2S CAS号 913611-97-9 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 24 mg/mL (55.35 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。 靶点 5-HT1A (Cell-free assay) human noradrenergic α1B (Cell-free assay) Dopamine D2L (Cell-free assay) 5-HT2A receptors(Cell-free assay) α2C receptors (Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 0.
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DL-乳酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Brefeldin A；布雷非德菌素A 分子式：C16H24O4 分子量： 280.36 简介：Brefeldin A，简称BFA，一种常用的可逆性蛋白转运抑制剂，是一种真菌代谢产物，可破坏高尔基体的结构并抑制其功能，进而特异地阻断蛋白质从内质网(ER)向高尔基体(Golgi)的转运。BFA 可抑制coat proteins(如β-COP and ADP-ribosylation factor (ARF))与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。 Brefeldin A也常被用于抑制细胞因子等蛋白的分泌，并用于增强分泌蛋白的免疫染色检测。Brefeldin A可激活神经鞘磷脂循环(sphingomyelin cycle)，还可诱导一些肿瘤细胞发生凋亡。 本品可以溶于DMSO浓度为5mg/ml，推荐使用浓度范围是1-50μM，具体的最佳工作浓度请参考相关文献，并根据实验目的以及所用特定细胞和组织，进行摸索及优化。 别名： 蛋白转运抑制剂;Ascotoxin;BFA;γ,4-Dihydroxy-2-(6-hydroxy-1-heptenyl)-4-cyclopentanecrotonic acid λ-lactone; Ascotoxin;BFA;Cyanein;Decumbin 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：5 mg/mL；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Brefeldin A作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport，IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。 靶点 HCT 116 cells IC50 0.2 μM 体外研究 Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其
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DL-肉碱盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BRD7552 是一种转录因子PDX1诱导剂，能够增加胰岛素的表达。 理化数据 分子量 711.63 化学式 C33H33N3O15 CAS号 1137359-47-7 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (140.52 mM) Ethanol 100 mg/mL (140.52 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 BRD7552 是一种转录因子PDX1诱导剂，能够增加胰岛素的表达。 靶点 PDX1 体外研究 BRD7552上调原代人胰岛和导管细胞中PDX1表达，并诱导PDX1启动子中表观遗传改变，与转录激活一致。BRD7552增加 2到4倍的PDX1 mRNA水平，在5 μM浓度下具有最大作用，并且增加MAFA的表达。BRD7552增加小鼠αTC细胞中的PDX1表达，在βTC细胞中没有作用。BRD7552对PANC-1细胞的**引起胰岛素mRNA表达剂量依赖性增加。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1137359-47-7 英文名字：BRD-7552 质量标准：>98%,BR 分子式：C33H33N3O15
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DL-苹果酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Branebrutinib (BMS-986195) 分子式：C20H23FN4O2分子量： 370.42 简介： Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 74 mg/mL (199.77 mM)；Ethanol：38 mg/mL (102.59 mM)；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Branebrutinib (BMS-986195)是有效的BTK抑制剂，对BTK, TEC, BMX, TXK的IC50值分别为0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM, 5 nM。 靶点 BTK (Cell-free assay) TEC (Cell-free assay) BMX (Cell-free assay) TXK (Cell-free assay) 0.1 nM 0.9 nM 1.5 nM 5 nM 体外 In human whole blood assays, BMS-986195 potently inhibited BCR-stimulated expression of CD69 on B cells with an IC50 of 11 nM. BMS-986195 is highly selective, providing >5,000-fold selectivity for BTK over 240 kinases with only the 4 related Tec family kinases demonstrating less than 5000-fold selectivity (9 - 1,000-fold). 体内 In multi-species pharmacokinetic studies, the absolute oral bioava
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DL-甲硫氨酸;蛋氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS794833；BMS-794833 分子式：C23H15ClF2N4O3 分子量：468.84 简介： BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂。 别名：3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4- fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (200.49 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BMS794833是有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM, 也抑制Ron, Axl 和 Flt3，IC50为98%，Met/VEGFR2抑制剂 分子式：C23H15ClF2N4O3 ·
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DL-谷氨酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS-777607 分子式：C25H19ClF2N4O4 分子量：512.89 简介： BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制c-Met ，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性。 别名：BMS 817378；3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4- fluorophenyl)-1,2-dihydro-2-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：47 mg/mL (91.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BMS-777607 是Met相关的抑制剂，作用于c-Met, Axl, Ron 和Tyro3时，IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM 和 4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2, 和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 靶点 Met Axl Ron Tyro3 Mer IC50 3.9 nM 1.1 nM 1.8 nM 4.3 nM 14 nM 体外研究 BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂，有效抑制c-Met自磷酸化，作用于GTL-16细胞裂解物， IC50为20 nM，且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和 U87增殖。BMS-777607 作用于DU145前列腺癌细胞，抑制肝细胞生长因子 (HGF)引起的c-Met自磷酸化， IC50
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DL-高丝氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS-754807 分子式：C23H24FN9O 分子量：461.49 简介： BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性。 别名：(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-Pyrrolidinecarboxamide, BMS 754807 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.35 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：92 mg/mL (199.35 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BMS-754807是有效的IGF-1R/InsR可逆抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM, 对Met, Aurora A/B, TrkA/B 和Ron作用效果稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。 靶点 IGF-1R IR Met TrkA TrkB IC50 1.8 nM 1.7 nM 5.6 nM 7.4 nM 4.1 nM 体外研究 BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长，包括间充质（尤文氏肉瘤，横纹肌肉瘤，神经母细胞瘤，和脂肪肉瘤），上皮（乳腺，肺，胰腺，结肠，和胃），和造血（多发性骨髓瘤和白血病）组织，IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖，IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞，抑制IGF-1R磷酸化，IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-7
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DL-高苯丙氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS-707035 分子式： C17H19FN4O5S 分子量： 410.42 简介： BMS-707035是HIV-1整合酶（IN）抑制剂，IC50为15 nM。 别名：4-Pyrimidinecarboxamide,N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-2-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-1,2-thiazin 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (92.58 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 BMS-707035 是特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。 靶点 HIV 整合酶(IN) IC50 15 nM 体外研究 BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的，特定 HIV的可逆抑制剂，抑制HIV整合酶链转移活性，IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的，通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148 BMS-707035与 IN的结合的关键。另一方面，通过调节结合和分离的动力学，病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。 特征 BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5261 Raltegravir(MK-0518) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学
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DL-对氯苯基丙氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS-687453 ；BMS687453 分子式：C22H21ClN2O6 分子量：444.86 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: ≥ 31 mg/mL 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂。PPAR家族的转录因子，对血浆有多效的影响。可用于相关脂蛋白水平，胰岛素敏感，动脉粥样硬化和炎症**等科学研究。 产品描述 BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂。 靶点 PPARα 260 nM (IC50, Human PPARα) 体外研究 BMS-68 753是PPARα激动剂，其PPARα的EC50和IC50分别为10 nm和260 nm，在PPAR-GAL4反式激活试验中，PPARα的效果达到PPARγ的410倍和57倍，以上的选择性分别为4100 nm和15000 nm。BMS-68 753在HepG2细胞中具有较高的PPARα效价（EC50＝47 nm），其选择性对比PPARγ（EC50＝2400 nm）有50倍的活性。然而，BMS-68 753在啮齿类动物PPARα功能测定中显示出不太有效的活性，对于小鼠而言，EC50为426 nm，仓鼠为488 nm，但在这两个物种中仍然是完整的PPARα激动剂。 体内研究 BMS-687453（10,50
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DL-丙氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS536924 分子式：C25H26ClN5O3 分子量：479.96 运输条件：常温运输 产品描述 BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性，对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。 靶点 IGF-1R IR IC50 100 nM 73 nM 体外研究 BMS-536924 also inhibits FAK and Lck with IC50 of 150 nM and 341 nM, respectively. BMS-536924 inhibits cellular proliferation and disrupts Akt and MAPK phosphorylation.BMS-536924 inhibits IGF-I-stimulated IGF-1R signaling in MCF10A cells and blocks constitutive IGF-1R activity in CD8-IGF-1R-MCF10A. Preincubation of MCF10A cells with 1 μM BMS-536924 completely blocks the ability of IGF-I to stimulate IGF-1R phosphorylation. IGF-I stimulation results in increased phosphorylation of ERK1/2, GSK3β, and Akt. BMS-536924 inhibits this ligand-induced phosphorylation. Treatment of the CD8-IGF-1R-MCF10A cells with BMS-536924 results in a dose-dependent inhibition of phosphorylation with partial inhibition at 0.01 μM and 0.1 μM, but complete receptor inhibition at a concentration of 1 μM. Maximal inhibition of phosphorylated IGF-1R is observed as early as 10 minutes following incubation. BMS-536924 retains its
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DL-苯丙氨酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
BMS345541；BMS-345541 分子式：C14H17N5 分子量：255.32 简介： BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。 别名：1,2-Ethanediamine, N1-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO 9 mg/mL (35.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂，作用于IKK-2和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。 特性 变构IKK抑制剂具有抗炎活性。 靶点 IKK2 (Cell-free assay) IKK1 (Cell-free assay) 0.3 μM 4 μM 体外研究 在THP-1单核细胞中，BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化，IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子，白细胞介素-1β，白介素-8和白介素-6的， IC 50值 在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上，该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸 序列一致，除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。 BMS-345541以非相互排斥的方式结合ADP。 BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点，进而影响亚基的不同的活性位点。BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换，包括进入有丝分裂，早中期至后期的进
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