【产品介绍】：

Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。 理化数据 分子量 433.57 化学式 C25H27N3O2S CAS号 913611-97-9 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 24 mg/mL (55.35 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 Brexpiprazole是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂.。 靶点 5-HT1A (Cell-free assay) human noradrenergic α1B (Cell-free assay) Dopamine D2L (Cell-free assay) 5-HT2A receptors(Cell-free assay) α2C receptors (Cell-free assay) 0.12 nM(Ki) 0.17 nM(Ki) 0.3 nM(Ki) 0.47 nM(Ki) 0.59 nM(Ki) 体外研究 Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用。 体内研究 Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍。 实验操作(仅供参考) 细胞实验： Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 将细胞接种于细胞板后24小时，将培养基更换为DMEM培养基，包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子，加入不同浓度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，进行形态测定分析。 动物实验： Animal Models: ICR雄性小鼠 Formulation: 0.5%甲基纤维素 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Brexpiprazole 质量标准：>98%,BR 分子式：C25H27N3O2S · HNMR pdf下载 >>