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醋酸棉酚
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GMX1778；CHS828 分子式：C19H22ClN5O 分子量：371.86 简介： GMX1778(CHS-828)是NAMPT高效抑制剂，可抑制剂NAD_addition_的生化合成。 别名：GMX1778；Guanidine, N-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：74 mg/mL (198.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。 靶点 NAMPT NAMPT 98%,BR 分子式：C19H22ClN5O
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醋酸锰四水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GLPG0634 analogue；GLPG0634 分子式：C23H18N6O2 分子量：410.43 简介： GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。 别名：Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2- yl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：0.1 mg/mL (0.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： 常温，充氮，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 靶点 JAK 体外研究 在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。 体内研究 口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GLPG0634（类似物）是一种泛JAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
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醋酸镁四水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Glasdegib (PF-04449913) 分子式：C21H22N6O分子量：374.44 简介： Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………74 mg/mL (197.63 mM)；Ethanol：Insoluble；H2O：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 IC50 & Target Smoothened：5 nM 体外 体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。 体内 在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。 动物实验： Animal Models: 大鼠，狗 Formulation: 10% EtOH/20% PEG400/70% PBS (静脉注射)；0.5% 甲基纤维素水溶液(口服) Dosages: 1 毫克/千克(大鼠)；0.5 毫克/千克(狗，静脉注射)；3 毫克/千克(狗，口服) Administration: 静脉注射或口服 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB5146 Vismodegib;GDC-0449 MB3901 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) MB0930 PF-5274857 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（
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醋酸氯己定
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GKT137831 分子式：C21H19ClN4O2 分子量：394.85 简介： GKT137831 是一种新型特异性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂。GKT137831 有效作用于人 Nox4 和 Nox1，Ki 分别为 140±40 nM 和 110±30 nM，而作用于 Nox2 和 Nox5，Ki 分别为 1750±700 nM 和 410±100 nM。 别名：1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl 物理性状及指标： 外观：………………浅黄色至黄色(固体) 溶解性：……………DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM);Water Insoluble;EthanolInsoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍，不抑制XO或ROS/RNS。 靶点 NOX1 (Cell-based assay) NOX4 (Cell-based assay) 110 nM(Ki) 140 nM(Ki) 体外研究 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。 体内研究 在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及
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醋酸锂，二水(AR)；乙酸锂
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Givinostat (ITF2357) 分子式：C24H27N3O4.HCl.H2O 分子量：475.97 产品描述 ITF2357 (Givinostat)是有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时，IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。 靶点 组蛋白脱乙酰基酶 (HDACs) IC50 7.5到16 nM 体外研究 ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。 体内研究 ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明显延长寿命。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复,降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
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醋酸卡泊芬净
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gimeracil ；吉莫斯特；吉美嘧啶 分子式：C5H4ClNO2 分子量：145.54 简介： 吉美嘧啶 Gimeracil(Gimestat)是二氢嘧啶脱氢酶（DPYD）抑制剂，能降解血液中的包含5-fluorouracil等的嘧啶。 别名：吉美拉西;吉美嘧啶;吉莫斯特;4-羟基-5-氯-2-(1H)吡啶酮;Gimestat;CDHP; 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine 物理性状及指标： 外观：………………powder 溶解性：……………DMSO：29 mg/mL (199.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Gimeracil 是二氢脱氢酶的抑制剂，在双链断裂修复中，抑制早期同源重组。 靶点 Dihydropyrimidine dehydrogenase 美仑相关产品推荐 MB2157-S 吉莫斯特;吉美嘧啶(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Gimeracil(5-氯- 2,4 -二羟基吡啶)是一种抗二氢嘧啶脱氢酶(DPYD)的口服活性抑制剂，可降解嘧啶和化疗药物5-氟尿嘧啶(5- fu)。在体外培养(1mm)和小鼠体内培养(2.5-25 mg/kg, p.o)中，Gimeracil通过同源重组(HR)部分抑制DNA修复，以dpyd依赖的方式显示出癌症辐射增敏效应。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：103766-25-2 英文名字：吉莫斯特;吉美嘧啶 质量标准：>98%,二氢嘧啶脱氢酶(DPD)抑制剂 分子式：C5H4ClNO2
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醋酸精氨酸加压素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gilteritinib(ASP2215) 分子式：C29H44N8O3分子量：552.71 简介： Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：5 mg/mL (9.05 mM)；DMSO: 5 mg/mL (9.05 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 IC50 & Target FLT3 (Cell-free assay) Axl (Cell-free assay) 0.29 nM 0.73 nM 体外 在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。 体内 在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并
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醋酸奥曲肽
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………292 °C (lit.) 溶解性：…………………溶于水19 mg/mL (63.4 mM)；微溶于甲醇，几乎不溶于DMSO、乙醇及一些极性有机溶剂 含量：……………………98.0%~101.5% IC50：……………………NCI-H460：IC50 = 2.13 nM (human)；C2G 前列腺癌细胞系的生长：IC50 = 3.7 nM； ……………………………TRAMP-C2H: IC50 = 4.7 nM (mouse)；TRAMP-C1A：IC50 = 9 nM (小鼠)； ……………………………C2D前列腺癌细胞系的生长：IC50 = 11.9 nM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 236 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 500 mg/kg 生物活性 产品描述 Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂，作用于PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。 靶点 DNA synthesis (Capan2 cells) DNA synthesis (BxPC3 cells) DNA synthesis (MIAPaCa2 cells) DNA synthesis (PANC1 cells) 12 nM 18 nM 40 nM 50 nM 体外研究 Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低
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醋酸阿拉瑞林/丙氨瑞林
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gemcitabine；吉西他滨 分子式：C9H11F2N3O4 分子量：263.20 简介：吉西他滨Gemcitabine 是一种 DNA synthesis 抑制剂，作用于 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1 细胞，IC50 分别为 37.6，42.9，92.7，89.3 和 131.4 nM。 别名：LY-188011, NSC 613327；Cytidine, 2'-deoxy-2',2'-difluoro 物理性状及指标： 外观：………………白色至浅黄色粉末 熔点：………………217~221℃ 溶解性：……………DMSO：52 mg/mL (197.56 mM)；Water 50 mg/mL warmed ；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Gemcitabine是核酸合成抑制剂，是有效、特异的脱氧胞苷类似物，用于化疗。 体外研究 在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中，Gemcitabine抑制50％的细胞生长，IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。在人胰腺癌L3.6pl细胞中，Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用，并随Gemcitabine浓度增多而增强。在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中，Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。 体内研究 在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中，Gemcitabine和C225联用导致生长抑制，肿瘤消退。Gemcitabine单独给药**减少了平均肿瘤体积，从538到152毫米。在Gemcitabine**的肿瘤中，Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量，并不显著改变CD4（+）T细胞，CD8（+）T细胞，NK细胞，巨噬细胞，或B细胞的数量。Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积（与对照组和单独Gemcitabine处理相比），Ki-67的增殖指数（与对照组相比），NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物（细胞周期蛋白D1，c-myc的和Bcl-2和B
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促吞噬素；吞噬作用激素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介： Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂。 物理性状及指标： 外观：………………白色粉末 溶解性：……………DMSO：10MG/ML；Water：10MG/ML 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB1112 Gefitinib MB1112-S Gefitinib(标准品) MB2482 O-去吗啉丙基吉非替尼 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Gefitinib hydrochloride 是一种有效的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂。常用于癌症肿瘤相关领域的科学研究。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：184475-56-7 英文名字：吉非替尼二盐酸盐 质量标准：>98%,BR,可用于细胞培养 分子式：C22H24ClFN4O3.2(HCl)
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促肾上腺皮质激素（1-39），大鼠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) 分子式：C32H41N9O4 分子量：615.73 简介： PKI-587 是一种高效的双重 PI3Kα，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂。 别名：PKI-587; PF-05212384；Urea, N-[4-[[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5- triazin-2-yl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (3.24 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 靶点 PI3Kα (Cell-free assay) mTOR (Cell-free assay) PI3Kγ (Cell-free assay) 0.4 nM 1.6 nM 5.4 nM 体外研究 PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K，IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致，PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系，抑制肿瘤细胞生长，IC50分别为4 nM和13.1 nM。 体内研究 PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，
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促甲状腺激素释放激素(TRH)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0994；GDC0994 分子式：C21H18ClFN6O2 分子量：440.86 简介： Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂。 别名：2(1H)-Pyridinone, 1-[(1S)-1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5- yl)amino]-4-pyrimidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol 87 mg/mL (197.79 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GDC-0994 是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。 靶点 ERK2 (Cell-free assay) ERK1 (Cell-free assay) 0.3 nM 1.1 nM 体外研究 GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。 体内研究 GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM
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除草剂,10%溶液
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GDC-0980；RG7422 分子式：C23H30N8O3S 分子量：498.6 简介： GDC-0980 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性。 别名：GNE 390; GDC 0980; RG 7422; (s)-1-(4-((2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno(3,2-d)pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (40.11 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 靶点 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ mTOR IC50 5 nM 27 nM 7 nM 14 nM 17 nM (Ki) 体外研究 GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用，对mTOR的Ki为17 nM，对PI3Kα，β，δ，和γ的IC50 分别为5 nM，27 nM，7 nM，和14 nM。在体外，GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖，IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明，GDC-0980通过抑制细胞周期进程，并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性，在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%，
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赤藓红;赤藓红B钠盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cobimetinib；RG7420；GDC-0973 分子式：C21H21F3IN3O2 分子量：531.31 简介：考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。 别名：GDC-0973; XL518；Cobimetinib；Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1- azetidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL warmed (88.46 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 靶点 MEK1 (Cell-free assay) 4.2 nM 体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质
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