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对磺酰胺苯甲酸；4-羧基苯磺酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW590735；GW-590735 分子式：C23H21F3N2O4S 分子量：478.5 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: soluble 16 mg/mL；H2O: insoluble UVλmax：………………224, 311 nm 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物 GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。可用于**高甘油三酯血症和心脑血管、血脂异常方面的科学研究。 产品描述 GW59073是一种有效的选择性PPAＲα激动剂。是过氧化物酶体增殖物激活受体的选择性激动剂。PPARs的是配体激活的转录因子，其在脂质体内平衡中起关键作用。导致甘油三酯的清除增加低密度脂蛋白（VLDL），对PPARγ和PPARδ的选择性至少为500倍。 靶点 （PPAR）α，其EC50值为4 nM 体外研究 GW 590735保护PPARα配体结合结构域（LBD）蛋白免受蛋白水解。GW 590735在大肠杆菌细胞中增强人[His] 6-MBP-PPARαLBD表达并转化BL21（DE3）C43细胞，表明GW 590735对PPARα具有高结合亲和力。 体内研究 Apo-A-I转基因小鼠每天两次通过口服管饲法施用GW 590735剂量为3mg / kg，持续5天。 GW 590735表现出相似的PPARα激动
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对二甲氧基苯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW5074 分子式：C15H8Br2INO2 分子量：520.94 简介： GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。 别名：2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW5074是有效的，选择性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 和 c-Fms 没有抑制活性。 靶点 c-Raf IC50 9 nM 体外研究 GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。 体内研究 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
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对氨基苯甲酸(AR)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW4869 ；GW-4869；GW69A 分子式：C30H28N6O2 · 2HCl 分子量：577.50 简介：GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶抑制剂，IC50值为1 μM。 别名：N,N′-Bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride 物理性状及指标： 外观：…………………淡黄色粉末 溶解性：………………DMSO: 0.044 mg/mL (Need ultrasonic and warming)；Water Insoluble ；Ethanol Insoluble 纯度：…………………≥98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展 脓毒症是一种由感染引起的严重炎症性疾病，可导致多器官衰竭。在受影响的器官中，心肌抑郁被认为是脓毒性死亡的主要原因。虽然已经发现大量的循环促炎细胞因子是导致脓毒症的心脏功能障碍的罪魁祸首，但潜在的机制仍然不清楚。此外，最近的研究表明，细菌感染的巨噬细胞释放的外泌体是促炎的。研究中检验了阻断外泌体的产生是否可以保护脓毒症引起的炎症反应和心脏功能障碍。用GW4869对RAW264.7巨噬细胞进行预处理，该巨噬细胞是一种外泌体生物发生/释放抑制剂，随后是内毒素(LPS)挑战。在体内，在内毒素**或cecal结扎/穿刺(CLP)手术之前，注射了GW4869的野生型(WT)小鼠。观察到预处理GW4869明显受损释放液和促炎细胞因子(TNF-αIL-1β,il - 6)在RAW264.7巨噬细胞。在LPS**或CLP手术后12小时，WT小鼠接受GW4869预处理后血清中外泌体和促炎细胞因子的含量低于对照组。因此，GW4869**减少了脓毒症引起的心脏炎症，减轻了心肌抑郁，延长了存活时间。总之，我们的研究结果表明，在脓毒症中对外生的阻断抑制了脓毒症引起的炎症反应，从而改善了心脏功能和生存。 产品描述 GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。 靶点
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对氨基苯甲脒二盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW441756 分子式：C17H13N3O 分子量：275.3 简介： GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂. 别名：2H-Pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one, 1,3-dihydro-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene]- 物理性状及指标： 外观：………………橘色至红色固体 溶解性：……………DMSO：25 mg/mL (90.81 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GW441756是有效的，选择性TrkA抑制剂，IC50为2 nM, 对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。 靶点 TrkA IC50 2 nM 体外研究 GW441756能够以计量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡。GW441756能够阻断TrkA介导的γH2AX产生和TrkA过表达细胞的细胞凋亡。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4539 RXDX-101 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A（TrkA）抑制剂.本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.6324 mL 18.1620 mL 36.3240 mL 5 mM 0.7265 mL 3.6324 mL 7.2648 mL 10 mM 0.3632 mL 1.8
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度米芬
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW 4064；GW4064 分子式：C28H22Cl3NO4 分子量：542.84 简介： GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂。 别名：Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4- isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (184.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。 靶点 FXR (CV1) 65 nM(EC50) 体外研究 GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中， EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。 体内研究 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50 = 20 mg/kg。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点激动剂请详询官网或客服) MB6084 INT-747;Obeticholic Acid;奥贝胆酸 MB6086 Turofexorate Isopropyl (XL335) 用途及描述 ：科研试
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毒晰外泌肽4
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW-3965 hydrochloride；GW3965 HCl 分子式：C33H31ClF3NO3.HCl 分子量：618.51 简介： GW3965 hydrochloride是LXR 的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。 别名：3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 靶点 hLXRβ (Cell-free assay) LXRα/SRC1 LiSA (Cell-free assay) hLXRα (Cell-free assay) 30 nM(EC50) 125 nM(EC50) 190 nM(EC50) 体外研究 GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 体内研究 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，
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动力培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW2580 分子式：C20H22N4O3 分子量：366.41 简介： GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS。 别名：2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：48 mg/mL (131.0 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.7292 mL 13.6459 mL 27.2918 mL 5 mM 0.5458 mL 2.7292 mL 5.4584 mL 10 mM 0.2729 mL 1.3646 mL 2.7292 mL 50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 生物活性 产品描述 GW2580是选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。 靶点 c-FMS IC50 30 nM 体外研究 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单
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啶酰菌胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW1100；GW-1100；GW 1100 分子式：C₂₇H₂₅FN₄O₄S 分子量： 520.58 简介：GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9，GW1100 也用作 GPR40反向激动剂。 别名：1-(4-Ethoxycarbonylphenyl)-2-(4-fluorobenzylthio)-5-(2-ethoxy-5-pyrimidinylmethyl)-4-pyrimidinone, SB376752 物理性状及指标： 外观：……………………白色粉末 溶解性：…………………10 mM in DMSO 纯度：………………………>98% , GPR40拮抗剂 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性： 2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型**药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活G蛋白偶联受体尤其是G蛋白偶联受体40， 增强胰岛β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性， 从而达到**糖尿病的目的。G 蛋白偶联受体 40 作为抗2型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病**领域备受关注。GW-1100是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，GW1100也用作 GPR40反向激动剂。可用于**2型糖尿病的相关科研。 产品描述 GW-1100是一种选择性的GPR40拮抗剂，其pIC50为6.9。GW1100是一种GPR40反向激动剂。 靶点&IC50 pIC50: 6.9 (GPR40) 体外研究 GW1100剂量依赖性抑制gpr40介导的Ca2+升高，受GW9508和亚油酸的刺激(pIC50值分别为5.99 0.03和5.99 0.06)。GW-1100的浓度1μM产生GW9508量效曲线显著右转(pEC50 = 7.17 - 0.08没有和pEC50 = 6.79 - 0.09的1μM GW-1100;P < 0.05;n = 3)。3μM GW-1100的浓度和更高的显著降低最大反应是观察继续向右转变pEC50反应。g -1100 (GW1100)可在chol - k1 /bFFAR1细胞和中性粒细胞中减少FFAR1配体诱导的细胞内钙。CHO-K1 / bFFAR1细胞孵化15分钟10μM GW1100或车辆(0.1% DMSO)然后刺激与车辆,油酸,亚油酸或GW9508。gwl -1100显著降低了300 M油
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丁香醛
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW-0742 分子式：C21H17F4NO3S2 分子量：471.49 产品描述 GW0742 是有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 靶点 PPARδ IC50 1 nM 体外研究 在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。 体内研究 GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低
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丁酸钠,正丁酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK923295 分子式：C32H38ClN5O4 分子量：592.13 简介： GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂。 别名：Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1- hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (168.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (168.88 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GSK923295是特异性CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM,对突变型I182 和 T183作用效果稍弱。 靶点 CENP-E IC50 3.2 nM (Ki) 体外研究 GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。 体内研究 GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg
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靛蓝二磺酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK547 分子式：C20H18F2N6O 分子量：396.39 简介： GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO：29 mg/mL (73.16 mM) 含量：……………………>98% 生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性） 描述 GSK'547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。 靶点 RIP1 体外 在体外，GSK'547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK'547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK'547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。 体内 让小鼠通过食物进行GSK'547给药，在体内GSK'547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK'547在体内可维持高浓度水平。GSK'547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK'547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK'547可防止已建立的肿瘤和肝转移。 细胞实验： Cell lines: L929细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 30 min Method:用不同浓度的GSK'547对细胞进行预处理，处理30分钟。24小时后，通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。 动物实验：
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靛蓝
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK429286A 分子式：C21H16F4N4O2 分子量：432.37 简介： GSK429286A是选择性的 ROCK1/2 抑制剂。 别名：3-Pyridinecarboxamide, N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-6-oxo-4-[4- (trifluoromethyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：87 mg/mL (201.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (9.25 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14 nM和63 nM。 特性 比Y-27632具有更高的选择性。 靶点 ROCK1 (Cell-free assay) ROCK2 (Cell-free assay) 14 nM 63 nM 体外研究 GSK429286A轻度抑制RSK 和p70S6K，IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM。GSK429286A在1 μM浓度下使ROCK2活性降低20倍，该条件下其它测定的激酶被显著抑制的只有MSK1，其活性减低了~5倍。特异性激酶组评估表明，与广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632相比，GSK429286A是更具有选择性的ROCK2抑制剂，而即使在30 μM高的剂量下也不显著抑制LRRK2 (IC50 比对ROCK2的抑制高500倍)。如同GSK269962A，而不同于sunitinib，10 μM的GSK429286A**消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT在HEK-293细胞中Thr850上的磷酸化作用，与H-1152和Y-27632具有相似的作用程度，与ROCK介导的磷酸化一致，无论G14V-Rho 是否
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淀粉样β-蛋白（25-35）酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 理化数据 分子量 541.69 化学式 C31H39N7O2 CAS号 1346704-33-3 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMF 10 mg/mL warmed (18.46 mM) Ethanol 4 mg/mL (7.38 mM) DMSO 1 mg/mL warmed (1.84 mM) 生物活性 产品描述 GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 特性 一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。 靶点 EZH2 (Cell-free assay) EZH1 (Cell-free assay) 4 nM 240 nM 体外研究 GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环
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碘乙酰胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GSK3179106 分子式：C22H21F4N3O4分子量：467.41 简介： GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.84 mM) ；DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 IC50 & Target RET (Cell-free assay) 0.3 nM 体外 GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。 体内 对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。 动物实验 Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Formulation: DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 (pH=7) Dosages: 0.06 mg/kg Administration: IV (Only for Reference) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的
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