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Alizapride hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alizapride hydrochloride；盐酸阿立必利 分子式：C16H21N5O2.HCl 分子量：351.83 简介： 盐酸阿立必利 Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂，具有促运动和止吐作用，也可用于**恶心和呕吐，包括术后恶心和呕吐。 别名：1H-Benzotriazole-5-carboxamide, 6-methoxy-N-[[1-(2-propen-1-yl)-2-pyrrolidinyl]methyl]-, hydrochloride (1:1) 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：42 mg/mL (119.37 mM)；Water：70 mg/mL (198.95 mM)；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Alizapride在以外消旋混合物服用时，作为多巴胺拮抗剂促肠胃运动和止吐**癌症化疗引起的恶心和呕吐。 靶点 Dopamine receptor 体外研究 Alizapride具有N-烯丙基部分，可能发生N-脱烯丙基和/或环氧化反应，预计可形成化学反应性代谢物。 体内研究 Alizapride在小鼠和大鼠的毒性不大（尤其是在胃肠外给药）。Alizapride在口服或肠胃外给药后主要以未修饰的药物排泄;然而，约25％的Alizapride在排泄掉之前经历了代谢转化。在大鼠中，Alizapride（5毫克/公斤，静脉注射）拮抗了上述剂量的Apomorphine诱导的胃肠蠕动减少 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 盐酸阿立必利 Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂，具有促运动和止吐作用，也可用于**恶心和呕吐，包括术后恶心和呕吐。 储液配置 1 mg
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Aliskiren hemifumarate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Aliskiren hemifumarate；阿利克仑半富马酸盐 分子式：2(C30H53N3O6).C4H4O4 分子量：1219.60 简介： 阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。 别名：CGP 60536; CGP60536B; SPP 100；Benzeneoctanamide, δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-, (αS,γS,δS,ζS)-, (2E)-2-butenedioate (2:1) 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 溶解度：…………………可溶于DMSO 干燥失重：………………≤0.5% 敏感性：…………………对热、光线敏感 纯度：……………………>95%,BR 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。 靶点 Renin 1.5 nM 体外研究 Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。 体内研究 在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服**有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。 美仑相关产品推荐 MB2032 阿利克仑-5 MB25653 盐酸阿利克仑-d6 用
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Alisertib (MLN8237)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alisertib；MLN8237 分子式：C27H20ClFN4O4 分子量：518.92 简介： Alisertib (MLN 8237)是选择性的 Aurora A 抑制剂。 别名：MLN 8237；Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2- yl]amino]-2-methoxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：27 mg/mL (52.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 MLN8237 (Alisertib) 是选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高200倍以上。 靶点 Aurora A IC50 1.2 nM 体外研究 MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍，IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。0.5 μM MLN8237处理MM1.S和OPM1 细胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系，显著抑制细胞增殖，IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞，IL-6和 IGF-1 存在时，MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系，抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系，使G2/M 期细胞提高2到6倍，且显著诱导凋亡和衰老，涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用，具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33食管腺癌细胞系，抑制集落形成，且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与
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Alibendol
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alibendol；阿利苯多 分子式：C13H17NO4 分子量: 251.28 简介：阿利苯多 Alibendol具有抗痉挛和促胆汁分泌的功效。 别名：Benzamide, 2-hydroxy-N-(2-hydroxyethyl)-3-methoxy-5-(2-propen-1-yl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO 50 mg/mL (198.98 mM);Water Insoluble;Ethanol 50 mg/mL (198.98 mM) 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 Alibendol 是一种抗痉挛药、胆汁药和胆汁动力学药。给小猎犬使用阿利苯多，观察到阿利苯多的保留时间约为5.0分钟。运行精度在5.83 ~ 16.96%之间。在LLOQ上，运行之间的RSD值从6.73到17.99%不等。 美仑相关产品推荐 MB3082-S 阿利苯多(标准品) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿利苯多 Alibendol具有抗痉挛和促胆汁分泌的功效。可用于相关领域的科研实验。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：26750-81-2 英文名字：阿利苯多 质量标准：>98%,BR 分子式：C13H17NO4
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Alfacalcidol
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
阿尔法骨化醇 分子式：C27H44O2 分子量：400.64 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性 熔点：……………………132.2-132.8 °C 溶解性：…………………几乎不溶于水，易溶于乙醇（96%）,溶于脂肪油 密度：……………………1.02 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………95.5~102.0% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3，后者为维生素D3的代谢物，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速，故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平，从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收，促进骨矿化，降低血浆甲状旁腺激素水平，同时减少骨钙消溶， 储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。 运输条件：2~8℃运输 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 阿尔法骨化醇的溶解性，阿尔法骨化醇在水中的溶解性，阿尔法骨化醇在生理盐水中的溶解性，阿尔法骨化醇在PBS缓冲液中的溶解性，阿尔法骨化醇在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，阿尔法骨化醇在细胞实验方面的应用，阿尔法骨化醇在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1369 CAS 号：41294-56-8 英文名字：阿尔法骨化醇 质量标准：>99% 分子式：C27H44O2
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Alendronate Sodium
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Alendronate Sodium；阿仑磷酸钠 分子式：C4H12NNaO7P2.3(H2O) 分子量：325.12 简介：阿仑膦酸钠 Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂，IC50 值为 460 nM。 别名：Alendronic Acid Monosodium Salt Trihydrate；Alendronate Sodium；阿仑磷酸钠 物理性状及指标： 外观：……………………白色结晶性粉末。 熔点：……………………250-280 °C 溶解性：…………………DMSO Insoluble；Water：20 mg/mL warmed (61.32 mM)；Ethanol Insoluble 干燥失重：………………16-17.5% 含量：……………………>99% IC50：……………………法尼基二磷酸合成酶：IC50 = 460 nM； ……………………………广谱基质金属蛋白酶：IC50 = ~ 40 - 70 µM； ……………………………前列腺癌细胞的侵染：IC50 = ~ 1 pM； ……………………………半数致死剂量 (LD50)经口-大鼠- 552 mg/kg。 储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 。 运输条件：常温运输。 生物活性 产品描述 Alendronate sodium trihydrate，含氮双膦酸盐，是骨吸收的强抑制剂，用于**和预防骨质疏松症。 靶点 IC50: 460 nM (farnesyl diphosphate synthase) 体外研究 Alendronate，直接作用于破骨细胞，抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径，并干扰蛋白质异戊烯化，从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂，包括破骨细胞中的甾醇。Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。 体内研究 Alendronate引起兔子胃糜烂，但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内，Alendronate也会
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Alectinib；CH5424802
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CH5424802；Alectinib；CH5424802 分子式：C30H34N4O2 分子量：482.62 简介： 艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效，选择性和可口服的 ALK 抑制剂。 别名：CH5424802; AF802；5H-Benzo[b]carbazole-3-carbonitrile, 9-ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1- piperidinyl]-11-oxo 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：0.5 mg/mL warmed (1.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CH5424802是有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感，作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。 靶点 ALK ALKF1174L ALKR1275Q IC50 1.9 nM 1 nM 3.5 nM 体外研究 CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228细胞，而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系，包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞，引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋
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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective 分子式：C34H29N7O 分子量：551.64 简介： AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性。 别名：AKTi-1/2；2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7- yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：22 mg/mL (39.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) Akt2 (Cell-free assay) Akt3 (Cell-free assay) 58 nM 210 nM 2119 nM 体外研究 在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2
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AK 7
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AK 7 分子式：C19H21BrN2O3S分子量：437.35 简介： AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂，IC50为15.5 μM。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：3 mg/mL (6.86 mM)；DMSO: 87 mg/mL (198.93 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 AK 7是具有血脑屏障渗透性的SIRT2抑制剂，IC50为15.5 μM。 IC50 & Target SIRT2： 15.5 μM 体外 Treatment with AK7 increases lysine 40 (K40) acetylation of α-tubulin in neuronal cells. AK7 ameliorates alpha-synuclein toxicity in vitro. 体内 AK7 is neuroprotective in models of Parkinson's disease and prevents 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-induced dopamine depletion and dopaminergic neuron loss in vivo. AK7 does not show beneficial effects in mouse models of amyotrophic lateral sclerosis and cerebral ischemia. 动物实验： Animal Models: SOD1-G93A transgenic mice Formulation: 5% Cremaphor in PBS Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3578 3-TYP MB3760 SRT1720 MB3761 EX527 (Selisistat) 储液配置及
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AI-10-49
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AI-10-49 分子式：C30H22F6N6O5 分子量：660.52 简介： AI-10-49是蛋白相互作用抑制剂，可选择性结合CBF_beta_-SMMHC并阻断其与RUNX1结合。 别名：1H-Benzimidazole, 2,2'-[oxybis(2,1-ethanediyloxy-5,2-pyridinediyl)]bis[6-(trifluoromethoxy)- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO ：100 mg/mL (151.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol：100 mg/mL warmed (151.39 mM) (151.39 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM。 靶点 CBFβ-SMMHC 260 nM 体外研究 AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性。 体内研究 在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.5140 mL 7.5698 mL 15.1396 mL 5 mM 0.3028 mL 1.5140 mL 3.0279 mL 10 mM
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AHU-377 hemicalcium salt
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AHU-377hemicalcium salt 分子式：2(C24H29NO5).Ca 分子量：430.52 简介： AHU-377 hemicalcium salt是有效的NEP 抑制剂，IC50值为5 nM。AHU-377是**心力衰竭药物LCZ696的一个组分。 别名：Sacubitril hemicalcium salt； AHU-377 calcium salt, AHU377 calcium salt 物理性状及指标： 外观：………………白色至米色粉末 溶解性：……………DMSO: 10 mg/mL 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 AHU-377 hemicalcium salt is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. AHU-377 is a component of the heart failure medicine LCZ696. 靶点 IC50: 5 nM (NEP) 体外研究 LCZ696是由缬沙坦(ARB)和AHU377(1:1比例)分子组成的单一分子。AHU377是由乙基酯的酶切反应转化为抑制代谢产物LBQ657的活性新生蛋白。非活性NEPi前体AHU377不能抑制成纤维细胞中的胶原积累，也不能抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有明显的作用。相反，LBQ657温和抑制心肌细胞肥大。 体内研究 在人类中，AHU37 7（Tmax 0.5-1.1h）被迅速吸收。AHU377迅速转化为LBQ657，其tmax在1.9-3.5h内达到，生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1h，ANF使犬尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4pequivkglmin。这种效果在接受AHU37 7的动物中显著增强。在接受AUH37 7静脉给药的动物中，尿量也增强。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Sacubitril (AHU377)是膜金属内肽酶neprilysin的前药抑制剂。Sacubitril与血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦一起构成了一半的心力衰竭联合药物LCZ696。Sacubitril (AHU377)被酯酶转化为活性抑制
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Agomelatine
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Agomelatine；阿戈美拉汀；BIBR 953 分子式：C15H17NO2 分子量： 243.3 简介：阿戈美拉汀 Agomelatine是人和猪的5-HT2C 受体竞争性拮抗剂，pKi分别为6.2和6.4。 别名：Acetamide, BIBR 953，N-[2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl]- 物理性状及指标： 外观：…………………白色至类白色固体 溶解性：………………DMSO 48 mg/mL (197.28 mM)；Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM)；Water Insoluble 纯度：…………………>99%，II晶型 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Agomelatine是人类和猪血清素(5-HT2C)受体(pKi分别为6.2和6.4)以及人类5-HT2B受体(pKi = 6.6)的竞争性拮抗剂。由于其5-HT2C受体的拮抗作用，被分类为去甲肾上腺素-多巴胺抑制剂(NDDI)。血清素激活5-HT2C受体抑制多巴胺和去甲肾上腺素的释放。5-HT2C拮抗可促进DA和NE的释放和额皮质多巴胺能和肾上腺素能通路的活性。Agomelatine也是抗褪黑素受体的一种强效激动剂，可用于抗抑郁领域的研究。 靶点 5-HT2C ; 5-HT2B 体外研究 在慢性应激电击的小鼠的海马中，Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。 体内研究 在转基因小鼠中，Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验，以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整，接下来是诱导的内容相移。在成年大鼠的腹侧海马（VH）中，这是情绪障碍相关的区域，Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例，并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生，这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），这些信号为抗抑郁
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AGK2
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。 理化数据 分子量 434.27 化学式 C23H13Cl2N3O2 CAS号 304896-28-4 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 体外 DMSO 10 mg/mL warmed (23.02 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内 从左到右依次加入纯溶剂： 8% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 1.4mg/mL 生物活性 产品描述 AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。 靶点 SIRT2 (Cell-free assay) 3.5 μM 体外研究 在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力 体内研究 在帕金森
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AGI-6780
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AGI-6780 分子式： C21H18F3N3O3S2 分子量：481.51 AGI-6780的溶解性，AGI-6780在水中的溶解性，AGI-6780在生理盐水中的溶解性，AGI-6780在PBS缓冲液中的溶解性，AGI-6780在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，AGI-6780在细胞实验方面的应用，AGI-6780在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1432660-47-3 英文名字：AGI6780 质量标准：>98%,高效异柠檬酸脱氢酶（IDH）选择性抑制剂 分子式：C21H18F3N3O3S2
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AGI-5198；IDHC35
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
AGI5198；IDH-C35；AGI-5198；IDHC35 分子式：C27H31FN4O2 分子量：462.56 简介： AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂。 别名：IDH-C35；1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：24 mg/mL (51.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol：14 mg/mL (30.26 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 靶点 R132H-IDH1 (Cell-free assay) R132C-IDH1 70 nM 0.16 μM 体外研究 AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。 体内研究 AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤
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