【产品介绍】：

Midostaurin (PKC412) 分子式： C35H30N4O4分子量：570.64 简介： Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。  物理性状及指标：  外观：……………………粉末  溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：39 mg/mL (68.34 mM) (warmed with 50ºC water bath)；DMSO: 100 mg/mL (175.24 mM)  含量：……………………>98%  储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 描述 Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 IC50 & Target PKCα  (Cell-free assay) PKCγ  (Cell-free assay) PKCβ1 (Cell-free assay) PKCβ2 (Cell-free assay) PPK  (Cell-free assay)   22 nM 24 nM 30 nM 31 nM 38 nM 体外 Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 体内 Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖（通过作用于PKCs），还通过抑制肿瘤血管生成（通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶）来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300 mg/kg以上。 细胞实验 Cell lines: A549, NCI-H520 Concentrations: ~1.0 μM Incubation Time: 24-72 小时 Method: 每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 (Only for Reference) 动物实验 Animal Models: Colo 205 结肠移植瘤  Formulation: 无菌水  Dosages: 50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次  Administration: 口服处理 (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2672 Valrubicin MB3594 Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) MB4055 Enzastaurin (LY317615) 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7524 mL 8.7621 mL 17.5242 mL 5 mM 0.3505 mL 1.7524 mL 3.5048 mL 10 mM 0.1752 mL 0.8762 mL 1.7524 mL 50 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3505 mL 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：120685-11-2 英文名字：Midostaurin (PKC412) 质量标准：>98%,BR 分子式：C35H30N4O4 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>