【产品介绍】：

MI-773；SAR405838 分子式： C29H34Cl2FN3O3  分子量： 562.50 简介：SAR405838 是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。 别名：MI-77301；MI-773；SAR405838；Spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (177.77 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：31 mg/mL warmed (55.11 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。 靶点 p53 MDM2 (Cell-free assay) 0.88 nM(Ki) 体外研究 MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 体内研究 在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4079 Nutlin-3 MB4080 Nutlin-3a MB4081 Nutlin-3b 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7778 mL 8.8889 mL 17.7778 mL 5 mM 0.3556 mL 1.7778 mL 3.5556 mL 10 mM 0.1778 mL 0.8889 mL 1.7778 mL 50 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3556 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 荧光偏振结合法: 使用荧光偏振结合法检测MDM2抑制剂和p53肽与MDM2蛋白的亲和性；MI-773与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的亲和性用竞争性荧光偏振结合法检测；与MDMx的亲和性用BioLayer干涉技术检测。 细胞实验： Cell lines: SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53-/-)细胞系 Concentrations: 100 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞增殖抑制实验用水溶性四氮唑盐法检测，细胞死亡用台盼蓝染色法检测。 动物实验： Animal Models: 负荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病和HCT-116结肠癌的雌性SCID小鼠，负荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。 Formulation: PBS:PEG400:聚氧乙烯蓖麻油 (10%:3%:87%,v/v/v)或TPGS:PEG200 (2%:98%, v/v) Dosages: ~200毫克/千克 Administration: 口服给药 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1303607-60-4 英文名字：MI-773 (SAR405838) 质量标准：>98%,BR 分子式：C29H34Cl2FN3O3