【产品介绍】：

G007-LK 分子式：C25H16ClN7O3S  分子量：529.96 简介： G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂。 别名：Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3- yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………类白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.69 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 体外研究 G007-LK减少Wnt /β-catenin信号通过防止聚(ADP-ribosyl)ation-dependent轴蛋白降解,从而促进β-catenin扰动。G007-LK完全块ligand-driven Wnt /β-catenin信号在细胞培养和显示大约50%的抑制APC突变在大多数CRC细胞系驱动信号。G007-LK(0.2μM)减少了科罗拉多州的数量- 320 - dm细胞有丝分裂从24%提高到12%,减少HCT-15细胞s阶段从28%降至18%。抑制CRC系COLO-320DM和SW403的菌落形成。G007-LK抑制类有机物生长，IC50为80 nM。 体内研究 G007-LK在异种移植和基因工程CRC模型中显示出抗肿瘤功效。 在COLO-320DM模型中，G007-LK可降低tankyrases 1和tankyrases 2蛋白质水平，稳定AXIN1和AXIN2，并降低β-catenin水平。 在功效研究肿瘤中，Wnt /β-连环蛋白信号传导以剂量依赖性方式被明显抑制，如β-连环蛋白激活基因NKD1，APCDD1和TNFRSF19（TROY）的表达降低以及β-表达增加所示。 连环蛋白抑制基因CLIC3。 G007-LK处理增加COLO-320DM肿瘤中KRT20和TM4SF4的表达。 G007-LK（每天两次20mg / kg）实现61％的肿瘤生长抑制。 G007-LK降低正常肠中的Wnt /β-连环蛋白信号传导和细胞增殖。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8869 mL 9.4347 mL 18.8693 mL 5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7739 mL 10 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL 50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 TNKS1和TNKS2体外生化分析： G007-LK在不同剂量(重复)下对TNKS1、TNSK2化学发光试剂盒的抑制活性进行了两次检测，并在GloMax发光计上测量其发光情况。 细胞实验 Cell lines: APC-mutant CRC cell lines COLO-320DM Concentrations: ~0.2 μM Incubation Time: 7 to 13 days Method: 对于集落形成试验，细胞在2mL培养基中以500个细胞/孔接种。用0.06%二甲基亚砜或0.06%二甲基亚砜中的化合物处理三份井的细胞系，培养17天或直到菌落变得足够大以定量，每三天更换培养基和化合物。将200μL的12mM 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物加入每个孔中1小时，对菌落进行染色，用GelCount扫描仪在1200dpi分辨率下定量菌落数。 动物实验 Animal Models: Human APC –mutant CRC xenograft COLO-320DM Formulation: 15% DMSO, 17.5% Cremophor EL, 8.75% ethanol, 8.75% Miglyol 810N, 50% PBS Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. twice daily 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。  我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1380672-07-0 英文名字：G007-LK 质量标准：>98%,BR 分子式：C25H16ClN7O3S