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G-749

发布时间:2022-01-03     作者:德尔塔   分享到:

【产品介绍】:

G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。 理化数据 分子量 521.41 化学式 C25H25BrN6O2 CAS号 1457983-28-6 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 24 mg/mL warmed (46.02 mM) Water <1 mg/mL 难溶或者不溶 Ethanol <1 mg/mL 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。 靶点 FLT3 FLT3 (D835Y) Mer Aurora B RET 0.4 nM 0.6 nM 1 nM 6 nM 9 nM 体外研究 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8 nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50 <10 nM,从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。 体内研究 在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1457983-28-6 英文名字:G749 质量标准:>98%,FLT3抑制剂 分子式:C25H25BrN6O2