【产品介绍】：

Chlorpheniramine Maleate；马来酸氯苯那敏；扑尔敏  分子式：C16H19ClN2.C4H4O4;C20H23ClN2O4    分子量：390.86 简介： 扑尔敏马来酸盐  Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。  别名：NCI-C55265；Chlorphenamine maleate；2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)  物理性状及指标：  外观：……………………白色结晶性粉末  熔点：……………………131.5～135 ℃  溶解性：…………………DMSO 78 mg/mL (199.55 mM)；Water 78 mg/mL (199.55 mM)；Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥98.50% IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 188 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥  运输条件：常温运输。 生物活性 产品描述 Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。 靶点 Histamine H1 receptor  12 nM 体外研究 Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。 体内研究 Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 美仑相关产品推荐 MB1676-S 马来酸氯苯那敏/扑尔敏(标准品) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.5585 mL 12.7923 mL 25.5846 mL 5 mM 0.5117 mL 2.5585 mL 5.1169 mL 10 mM 0.2558 mL 1.2792 mL 2.5585 mL 50 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5117 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： H1-抗组胺活性: 从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。 细胞实验： Cell lines: MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich Concentrations: 溶于水，终浓度为~500 μM Incubation Time: 48 小时  Method: 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。 动物实验： Animal Models: 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠  Formulation: 悬浮在 1% (v/v) Tween-80中  Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服处理 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1676 CAS 号：113-92-8 英文名字：马来酸氯苯那敏/扑尔敏 质量标准：>98.5%,BR 分子式：C16H19ClN2.C4H4O4;C20H23ClN2O4 · HNMR pdf下载 >>