【产品介绍】：

CHIR-99021 (CT99021)；CHIR-99021       分子式：C22H18Cl2N8   分子量：465.34 简介： CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂。 别名：3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2- pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO 10 mg/mL warmed (21.48 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 靶点 GSK-3β GSK-3α         IC50 6.7 nM 10 nM         体外研究 与其最接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比，CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。 此外，CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合，对一组23种非激酶的抑制活性很小。 CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合酶（GS）的活化，EC50为0.763μM。 体内研究 口服施用30mg / kg的CHIR-99021可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢，给药后3-4小时血浆葡萄糖最大降低近150mg / dl，而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。 在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的CHIR-99021可显着改善葡萄糖耐量，分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14％和33％， 较高剂量的CHIR-99021还可在口服葡萄糖激发前降低高血糖症。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3706 Tideglusib MB3653 TWS119 MB5683 水溶性CHIR-99021 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL 5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL 10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: Insulin receptor–expressing CHO-IR cells; Primary rat hepatocytes Concentrations: 0.01-10 μM Incubation Time: 30 min Method: 表达人胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10％胎牛血清且无次黄嘌呤的Hamm's F12培养基中生长至80％汇合。 将胰蛋白酶消化的细胞以1×10 6个细胞/孔接种在6孔板中，在2ml不含胎牛血清的培养基中。 24小时后，将培养基替换为1ml含有GSK-3抑制剂或对照（最终DMSO浓度<0.1％）的无血清培养基，在37℃下保持30分钟。 裂解细胞并在4℃/ 14000g下离心15分钟。 使用Thomas等人的滤纸试验，GS的活性比率计算为不存在葡萄糖-6-磷酸时的GS活性除以5mmol / l葡萄糖-6-磷酸存在下的活性。 动物实验 Animal Models: Female db/db mice; Male ZDF rats Formulation: HCl salts formulated Dosages: 8-48 mg/kg Administration: oral administration 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：252917-06-9 英文名字：CHIR99021 (CT99021) 质量标准：>99%,GSK-3α/β抑制剂 分子式：C22H18Cl2N8 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>