【产品介绍】：

C646      分子式：C24H19N3O6   分子量：445.42 简介： C646 是选择性，竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂。 别名：Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5- oxo-1H-pyrazol-1-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………棕色至酒红色固体 溶解性：……………DMSO 13 mg/mL (29.19 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 C646是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。 特性 Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers. 靶点 p300/CBP  (Cell-free assay) 400 nM(Ki) 体外研究 C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。 体内研究 弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。C646 是选择性，竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 ： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2451 mL 11.2254 mL 22.4507 mL 5 mM 0.4490 mL 2.2451 mL 4.4901 mL 10 mM 0.2245 mL 1.1225 mL 2.2451 mL 50 mM - - - 经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考） 激酶实验 放射性检测: 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。 细胞实验 Cell lines: C3H10T1/2 Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 1 到3小时 Method: 在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时，然后再处理。使用如下化合物处理细胞：TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白，经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过免疫印迹分析。 动物实验 Animal Models: 小鼠 Formulation: 10% DMSO Dosages: 每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟 Administration: 注入 ILPFC 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：328968-36-1 英文名字：C646 质量标准：>98%,BR 分子式：C24H19N3O6