【产品介绍】：

产品描述: Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/7..产品名称：泊沙康唑 Posaconazole 纯度：98% min CAS NO：171228-49-2 溶解度：DMSO : 50 mg/mL (71.35 mM) 分子式：C37H42F2N8O4 包装：可按客户要求包装 分子量：700.777 贮存：-20℃产品描述: Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 体外研究: Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。 体内研究: Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。   物化属性: 外观与形状：白色固体 密度：1.36 熔点：170-1720C 沸点：850.7 °C at 760 mmHg 折射率：1.657 闪光点：468.3 °C 储存条件：-20°C Freezer 颜色：White solid PSA：115.70000 LOGP：4.70320