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为什么要进行药物的化学结构修饰改性?
发布时间:2020-07-20     作者:zhn   分享到:

为什么要进行药物的化学结构修饰改性?

西安齐岳生物长期专注于纳米载体系统(包括各类纳米粒、脂质体、胶束等)的医学应用与技术开发,并已在基因疫苗、蛋白药物、常规化药、抗生素修饰产品、活体造影剂的纳米载体构建及优化方面积累了大量的数据模型与丰富的研究经验。齐岳生物提供各种药物发荧光标记和结构修饰改性,比如有紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、两性霉素B、姜黄素,伊立替康等等.我公司提供的脂质体仅仅用于大学实验室及科研院所里的科学研究,不能用于人体及药物开发或其他用途。

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增加药物活性药物结构修饰改性定制

药物在研究和应用的过程中,常会出现一些影响药物发挥应有作用或影响对药物应用的因素。药物的化学结构修饰是在保留药物原有基本化学结构的基础上,仅对其中某些官能团进行结构改变。能改变药物的药代动力学的性质,提高药物的疗效、降低其毒副作用和方便应用。

 

药物化学结构修饰的目的主要有:

一、改善药物的吸收性能

药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。

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二、延长药物的作用时间   

延长药物的作用时间,主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率,延长药物的半衰期,增加药物在组织内的停留时间。

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三、增加药物对特定部位作用的选择性  

通过适当的结构修饰能够选择性地将药物转运和浓集到作用部位,减少在其他组织或非作用部位的分布。能增加药效而且能降低药物的毒副作用。

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四、降低药物的毒副作用   

羧酸和酚类变成酯后其毒副作用往往会减低,在体内又可以水解产生原药。

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五、提高药物的稳定性  

在羧基上酯化得到稳定的固体产物,则提高了化学稳定性

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六、改善药物的溶解性能  

例如双氢青蒿素的抗疟活性强于青蒿素,将其制成青蒿琥酯,利用琥珀酸具有双羧酸官能团,一个羧基与双氢青蒿素形成单酯,另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性

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