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「同位素标记抑制剂」Bictegravir-15N,d2

发布时间:2025-06-12     作者:德尔塔生物   分享到:

【产品介绍】:

生物活性:Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) is the 15N and deuterium labeled Bictegravir (HY-17605)[1]. Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase with an IC50 of 7.5 nM[2].
IC50 & Target:IC50: 7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]
体外研究(In Vitro):氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性,IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂,IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照,Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累,增加约 5 倍,并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制,EC50 分别为 1.5 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM,这与在 T 细胞系中获得的值相当[2]。
德尔塔生物 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量:452.39
Formula:C21H16D2F3N215NO5
非标记 CAS:1611493-60-7
性状:固体
颜色:White to off-white
运输条件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式:4°C, protect from light
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)