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乳腺癌是全球范围内女性最常见的恶性肿瘤，其化疗效果受到多药耐药的限制。在此，北京大学吕万良、谢英等人开发了一种由功能性拉罗他素脂质体修饰的纳米结构，该脂质体上修饰有富含鸟嘌呤的四核苷酸脂类衍生物，用于治疗耐药乳腺癌。
本文要点：
1）这项研究是在耐药乳腺癌细胞和荷瘤小鼠身上进行的。核苷酸脂质衍生物(DSPE-PEG2000-C6-GT28nt)是通过在GT-28nt(包含17个鸟嘌呤和11个胸腺嘧啶)和DSPE-PEG2000-NHS之间引入一个疏水己基键合成的，并结合在功能性拉罗他素脂质体上，与耐药癌细胞上的核素受体特异性结合。
2）研究表明，脂质体具有长期循环作用、靶向性和抗肿瘤作用。研究进一步揭示了其作用机制，包括阻断微管解聚、阻滞细胞周期、阻断JAK - STAT信号通路、抑制抗凋亡蛋白活性。
综上所述，功能性拉罗他素脂质体可用于治疗耐药乳腺癌，且此研究还提供了一种基于核苷酸脂质衍生物的新型靶向纳米药物。
Xueqi Li, et al. Nanostructure of Functional Larotaxel Liposomes Decorated with Guanine‐Rich Quadruplex Nucleotide–Lipid Derivative for Treatment of Resistant Breast Cancer. Small, 2021.
DOI: 10.1002/smll.202007391
https://doi.org/10.1002/smll.202007391