【产品介绍】：

许多药物的疗效会受到其自身不良性质的影响，如较差的水溶性，低生物利用度和在体内的脱靶作用等。为了克服这些缺陷，人们研究开发了多种药物载体以增强治疗药物的药理特性。受光药理学所具有的高时空控制能力的启发，伦敦帝国学院James E. M. Lewis和Ramon Vilar利用机械保护作用将DNA靶向的金属药物笼化在可光降解的轮烷中。 本文要点：（1）实验所合成的轮烷它包含一个G-四联体DNA结合物，即PtII-salphen复合物，它可作为封闭单元。当这种化合物是机械联锁组合物的一部分时，它就不能与DNA发生相互作用。该轮烷中的第二个封闭子可在光或活性酯酶的作用下裂解。研究表明，在这些刺激因子的作用下，轮烷会分解以释放出PtII-salphen复合体并激活其与DNA结合的能力。（2）实验还发现，与游离药物相比，该机械联锁系统在骨肉瘤细胞内的细胞通透性更增，而细胞毒性则很低。然而，光激活则会导致其细胞毒性急剧增加，这是由于其转位到细胞核和随后与DNA结合所引起的。Timothy Kench. et al. Rotaxanes as cages to control DNA binding, cytotoxicity and cellular uptake of a small molecule. Angewandte Chemie International Edition. 2021DOI: 10.1002/anie.202100151https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202100151