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聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE)的制备研究
发布时间:2020-12-03     作者:zhn   分享到:

聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE)的制备研究


介孔二氧化硅纳米mesoporous silica nanoparticlesMSN)材料是一种新型无机材料,具有较大的比表面积和孔容积,载药量较脂质体、胶束等纳米载体高,表面富含硅羟基易于修饰[11]。具有环境响应性(包括光敏、温敏和pH敏感等)的MSN可以通过病灶微环境刺激药物载体而实现药物靶向释放,考虑到肿瘤部位的酸性(pH5.56.5)比正常组织(pH 7.4)强,构建ELE pH响应递药系统对于提高药物肿瘤靶向性具有重要意义。


制备聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE),并对其进行处方工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力研究。


方法:通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒(MSN-ELE),聚合法制备聚多巴胺修饰的介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN)和D/MSN-ELE,应用透射电子显微镜表征不同纳米粒的形态,热重分析计算PDA接枝率,HPLC法评价D/MSN-ELE载药量和包封率,透析袋法考察D/MSN-ELE的体外释放特性。采用MTT染色法,分析不同纳米粒对人胚胎成纤维HELF细胞和人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性。采用流式细胞仪检测D/MSN-ELE活性氧水平和线粒体膜电位水平。结果 较优制备工艺为药物与载体比例6∶1,温度为50 ℃,时间为8 h,此工艺条件下制备的D/MSN-ELE分布均一,粒径为(288.70±3.88)nm。其平均载药量和包封率分别为(11.58±0.73)%和(59.82±0.57)%。体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE对A549细胞的半数抑制浓度分别为91.29、27.56、6.02 μg/mL。活性氧及线粒体膜电位检测结果进一步表明D/MSN-ELE能促进肿瘤细胞凋亡。

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结论:优选工艺下的D/MSN-ELE具有较高的药物载药量、pH值响应性药物释放和大幅增强的抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力,为基于MSN的ELE药物靶向递送提供了进一步的实验基础。


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以上资料来自西安齐岳生物小编zhn2020.12.03

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