-
Fenofibric acid
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
非诺贝特酸；Fenofibric acid 分子式：C17H15ClO4 分子量：318.76 简介：Fenofibric acid是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。 物理性状及指标： 外观：………………白色至白色结晶粉末 密度：………………1.286 g/cm3 熔点：………………177-179°C 溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (197.64 mM)；Water：63 mg/mL (197.64 mM)； Ethanol：63 mg/mL (197.64 mM) 生物活性： 产品描述 Fenofibric acid是一种降脂剂，降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。 靶点 PPARα 体外研究 Fibric acids，降脂药的活化形式，也是PPARα的激动剂，具有提高高密度脂蛋白的效果。Fibric acids增强脂肪酸分解代谢、降低血脂水平--主要是甘油三酸酯水平。它上调了ABCA1的表达以及apoA-I所介导的HDL生成。 Fibric acids通过增强依赖于LXR的ABCA1基因的转录来发挥它对ABCA1表达的作用。 体内研究 Fenofibric acid减弱OIR小鼠中循环的内皮祖细胞（EPC）的异常增多。它对EPC调动的抑制作用是依赖于PPARα的。Fenofibric acid 抑制低氧诱导的视网膜内皮祖细胞增多、减少循环中的CXCR4阳性的EPC数量，下调血清中SDF-1水平并抑制视网膜中HIF-1a和SDF-1的过表达。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。 实验操作：（仅供参考） 细胞实验： Cell lines: RAW264
-
Fenebrutinib (GDC-0853)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Fenebrutinib (GDC-0853) 分子式：C37H44N8O4分子量： 664.80 简介：Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 8 mg/mL (12.03 mM)；Ethanol：Insoluble；Water：Insoluble 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。 靶点 BTK (Cell-free assay) BTK C481R (Cell-free assay) BTK C481S (Cell-free assay) BTK T474M (Cell-free assay) BTK T474I (Cell-free assay) 0.91 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 1.6 nM(Ki) 3.4 nM(Ki) 12.6 nM(Ki) 体外 用1 μM GDC-0853在广谱性人源激酶库中进行生化筛选发现，在286种脱靶激酶中，GDC-0853仅对其中3种具有抑制作用，而且GDC-0853对BTK的选择性/效力远大于对这三种激酶的选
-
Fenbufen
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
芬布芬 分子式：C16H14O3 分子量：254.28 运输条件：常温运输 芬布芬的溶解性，芬布芬在水中的溶解性，芬布芬在生理盐水中的溶解性，芬布芬在PBS缓冲液中的溶解性，芬布芬在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，芬布芬在细胞实验方面的应用，芬布芬在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司，我司将随货提供部分的参考信息。（注意，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用） 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：36330-85-5 英文名字：芬布芬 质量标准：>99%,BR 分子式：C16H14O3
-
Fedratinib (SAR302503, TG101348)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Fedratinib；SAR302503；TG101348 分子式：C27H36N6O3S 分子量：524.68 简介： TG-101348是JAK2 的选择性抑制剂。 别名：TG-101348; SAR 302503；Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1- pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至卡其色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (190.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 靶点 JAK2 (Cell-free assay) JAK2 (V617F) (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) RET (Cell-free assay) 3 nM 3 nM 15 nM 48 nM 体外研究 TG-101348也显著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分别为3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上，对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系，以及一种表达人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B细胞系的增殖，IC50分别是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3
-
Febuxostat
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
非布索坦；Febuxostat 分子式：C16H16N2O3S 分子量：316.37 物理性状及指标： 外观：……………………类白色至白色结晶性粉末 熔点：……………………208-209°(lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO：63 mg/mL (199.13 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………≥99% 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。非布索坦是选择性黄嘌呤氧化酶 ( xanthine oxidase，XO )抑制剂, 对XO上一个与钼喋呤 (molybdenum, Mopt)相关的分子通道有高亲和力, 与该分子通道高效结合后,阻碍 XO的 Mopt与底物结合, 抑制尿酸的生成。非布索坦与XO的结合不依赖于钼原子的氧化还原状态,与6价钼和4价钼都能形成稳定的复合物, 不会随Mopt的自动氧化而失效, 作用时间较长。非布索坦对XO具有高选择性, 不作用于嘌呤和嘧啶代谢途径中的相关酶, 不影响嘌呤与嘧啶的正常代谢。 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。 运输条件：常温运输 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 商品货号：MB1550 CAS 号：144060-53-7 英文名字：非布索坦 质量标准：≥99% 分子式：C16H16N2O3S
-
FCCP
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
FCCP在线粒体中式一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂，通过转运质子破坏ATP的合成。 理化数据 分子量 254.17 化学式 C10H5F3N4O CAS号 370-86-5 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 50 mg/mL (196.71 mM) Ethanol 50 mg/mL (196.71 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 FCCP在线粒体中式一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂，通过转运质子破坏ATP的合成。 体外研究 在体外实验中，FCCP的处理能诱导细胞内Ca2+迅速升至2倍，同时抑制蛋白合成速率。对蛋白翻译速率的抑制作用与eIF2α的磷酸化增加以及依赖双链RNA的蛋白激酶活性增加有关。FCCP还可轻微地减少ATP以及活性氧水平，提高线粒体基因如Tfam和COXIV的表达，诱导老鼠造血干细胞的静态形态特征以及抑制TGF-β的信号转导。 体内研究 FCCP的处理在8细胞期的小鼠胚胎中可显著降低线粒体膜电位、ATP的生成以及囊胚中细胞内细胞团的数量，对胚泡发育没有影响。在胚胎线粒体功能受到干扰的同时，在胚胎植入后，雌性后代的出生体重下降，抑制持续到断奶阶段。尽管FCCP处理过的雄性小鼠也和雌性小鼠一样，葡萄糖耐受量降低。但是它们的胰岛素敏感度和肥胖度在4-14周内无变化。在预压胚中，线粒体功能降低，然后减少ATP的输出，将影响其后代表型。 细胞实验： (仅供参考) C
-
Favipiravir (T-705)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于**流感病毒感染。 理化数据 分子量 157.1 化学式 C5H4FN3O2 CAS号 259793-96-9 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 31 mg/mL (197.32 mM) Ethanol 22 mg/mL warmed (140.03 mM) Water 5 mg/mL warmed (31.82 mM) 生物活性 产品描述 Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂。 靶点 RNA-dependent RNA polymerase 体外研究 Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml，0.039-0.089 μg/ml，和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2 细胞) 中，高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。 体内研究 在流感病毒感染的小鼠中，Favipiravir (200 mg/kg/day, p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。在人工感染Ebola病毒的小鼠中，Favipiravir有效阻断病毒产
-
Fasudil hydrochloride
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
盐酸法舒地尔 分子式：C14H17N3O2S.HCl 分子量：327.83 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………208-215 °C℃ 溶解性：…………………在水(200 mg/mL)中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶 干燥失重：………………≤2.5% 含量：……………………>98%,BR IC50：……………………Rho-关联激酶II: IC50 = 1.9 µM; 蛋白激酶C相关激酶2: IC50 = 4 µM; ……………………………分裂素和应激激活的蛋白激酶1: IC50 = 5 µM; ……………………………分裂素激活的蛋白激酶A活化的蛋白激酶1b: IC50 = 5 µM; ……………………………Rho关联蛋白激酶Ⅰ：IC50 = 10.7 µM 生物活性： 产品描述 Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。 靶点 ROCK2 (Cell-free assay) PKA (Cell-free assay) PKG (Cell-free assay) PKC (Cell-free assay) 330 nM(Ki) 1.6 μM(Ki) 1.6 μM(Ki) 3.3 μM(Ki) 体外研究 Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素
-
Ezetimibe
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Ezetimibe；依泽替米贝；依折麦布 分子式：C24H21F2NO3 分子量：409.43 简介： 依泽替米贝 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe (Eze) 是有效的胆固醇吸收抑制剂。 别名：依泽替米贝;依替米贝;Zetia;Ezetrol；Ezetimibe；依折麦布 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点：……………………162-164℃ 溶解性：…………………DMSO：81 mg/mL (197.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol：81 mg/mL (197.85 mM) 密度：……………………1.34 g/cm3 (预测) 干燥失重：………………≤1.0% 含量：……………………>99% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Ezetimibe 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。 靶点 NPC1L1 体外研究 Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。 体内研究 西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑
-
EX527 (Selisistat)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EX527 (Selisistat) 分子式：C13H13ClN2O 分子量：248.71 简介： EX-527 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂。 别名：6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-Carbazole-1-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色粉末 溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (197.01 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：18 mg/mL (72.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 EX527 (Selisistat)是有效的，选择性SIRT1抑制剂，IC50为38 nM,比作用于SIRT2 和SIRT3选择性高200倍以上。 靶点 SIRT1 IC50 38 nM 体外研究 EX527 (Selisistat)有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。 体内研究
-
Everolimus;RAD001
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Everolimus；RAD001；依维莫司 分子式： C53H83NO14 分子量： 958.22 简介：依维莫司 Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或 FKBP-12 复合体结合到 mTOR，IC50 为 5 到 6 nM。 别名：依维莫司;RAD001; SDZ-RAD; Certican; Zortress; Afinitor;RAD 001;40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin; 42-O-(2-Hydroxy)ethyl Rapamycin 物理性状及指标： 外观：……………………灰白色至淡黄色粉末 BHT：……………………1.7-2.3% 溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (104.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (7.3 mM) 密度：……………………1.18 g/cm3 (预测) IC50：……………………在VEGF诱导 HUVEC50增生中抗血管生成的效果：IC50 = 0.12 nM; ……………………………MTOR: IC50 = 0.63 nM;在bFGF诱导的HUVEC50增生中对血管的影响IC50 = 0.8 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。 靶点 mTOR (FKBP12) (Cell-free assay) 1.6 nM-2.4 nM 体外研究 体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞
-
Evacetrapib (LY2484595)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Evacetrapib (LY2484595) 分子式：C31H36F6N6O2 分子量：638.65 简介： Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂，在人血浆中，抑制人重组 CETP 蛋白和 CETP 活性。 别名：LY2484595；Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]-, trans 物理性状及指标： 外观：………………白色至淡黄色固体 溶解性：……………DMSO：12.8 mg/mL (20.04 mM)；Water Insoluble；Ethanol：12.8 mg/mL (20.04 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 LY2484595 是有效的，选择性CETP抑制剂，IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。 靶点 CETP IC50 5.5 nM 体外研究 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。 体内研究 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
-
EUK134;SOD模拟物
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
EUK134；SOD模拟物 分子式：C18H18ClMnN2O4 分子量： 416.74 简介：EUK 134是一种合成的超氧化物歧化酶（SOD）/过氧化氢酶类似物，具有强效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉样蛋白）和相关的淀粉样纤维形成。 别名：(SP-5-13)-Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis[(nitrilo-?N)methylidyne]]bis[6-methoxyphenolato-KO]](2-)]-manganese, 2,2′-[1,2-Ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxy-phenol manganese complex, Chloro[[2,2′-[1,2-ethanediylbis(nitrilomethylidyne)]bis[6-methoxyphenolato]](2-)-N2,N2′,O1,O1′]-manganese, EUK 134 物理性状及指标： 外观：…………………暗淡至深棕色粉末 旋光性：……………[α]/D -10 to -18° (c=1, MeOH) 溶解性：………………DMSO 83 mg/mL (199.16 mM) ；Water 13 mg/mL (31.19 mM) ；Ethanol nsoluble 纯度：…………………>98%,BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性及研究进展 阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病，其特征在于含有淀粉样蛋白β（Aβ）的老年斑和由脑中超磷酸化tau蛋白组成的神经原纤维缠结（neurofibrillary tangles）。已提出氧化应激介导Aβ诱导的神经毒性。在这方面，我们评估了EUK134（一种超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物）保护人神经母细胞瘤细胞系SK-N-MC免于H（2）O（2）诱导的氧化应激的能力。我们的数据清楚地表明，由H（2）O（2）诱导的细胞死亡被EUK134逆转。同样地，在用EUK134预处理后，脂质过氧化作用，半胱天冬酶-3活化和细胞内活性氧形成都全部恢复到对照水平。由H（2）O（2）在SK-N-MC细胞中诱导的促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）的磷酸化升高被EUK134以剂量依赖性方式降低。此外，EUK134降低了促凋亡基因p53和Bax的表达，并增强了抗凋亡Bcl-2基因的表达。这些结果表明，EUK134通过抑制MAPK磷酸化级联来减弱氧化应激，从而保护神经元细胞免于H（2）O（2）毒性。 产品描述
-
Etretinate
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的**中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 理化数据 分子量 354.48 化学式 C23H30O3 CAS号 54350-48-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 70 mg/mL (197.47 mM) Ethanol 70 mg/mL (197.47 mM) Water 难溶 生物活性 产品描述 Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的**中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 靶点 RAR 体内研究 用Etretinate处理小鼠28天后，相较于对照组，实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明，实验组小鼠（etretinate处理14天）皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中，原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降，但处理14天后，比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后，减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为
-
Etravirine(TMC125)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
依曲韦林；Etravirine(TMC125) 分子式：C20H15BrN6O 分子量：435.28 物理性状及指标： 外观：……………………白色固体 熔点：……………………265°C (lit.)(dec.) 溶解性：…………………DMSO：42 mg/mL (96.48 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：……………………≥98.0% 生物活性 产品描述 Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于**HIV。 靶点 Reverse transcriptase 体外研究 Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。 体内研究 Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次**的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性 储液制备 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2974 mL 11.4869 mL 22.9737 mL 5 mM 0.4595 mL 2.2974 mL 4.5947 mL 10 mM
咨询热线
18133906270
德尔塔官方微信