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N-羟基丁二酰亚胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cyclobenzaprine HCl；环苯扎林盐酸盐 分子式：C20H21N.HCl 分子量：311.85 简介： 盐酸环苯扎林 Cyclobenzaprine盐酸盐是骨骼肌松弛剂，对中枢神经有镇静活性。 别名： MK130 hydrochloride；环苯扎林盐酸盐;5-(3-二甲氨基亚丙基)二苯并[a,e]环庚三烯盐酸盐;Amrix; Flexeril; Fexmid;5-(3-Dimethylaminopropylidene)dibenzo[a,e]cycloheptatriene hydrochloride 物理性状及指标： 外观：……………………白色或类白色粉末 熔点：……………………216~218℃ 溶解性：…………………DMSO 62 mg/mL (198.81 mM)；Water 62 mg/mL (198.81 mM)；Ethanol：62 mg/mL (198.81 mM) 干燥失重：………………≤0.5% 含量：……………………>99% IC50：……………………恶性疟原虫：IC50 = 5.01 µM ……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 250 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 36 mg/kg ……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 90 mg/kg 储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 美仑相关产品推荐 MB25733 盐酸环苯扎林-d3 MB25732 3-羟基环苯扎林-d6 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为骨骼肌松弛药，在结构上与三环类抗抑郁药相似，主要作用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平，不作用于神经接头，也不直接作用于骨骼肌，主要作用机制是通过影响γ和α运动系统从而降低强直躯体的运动能力。本品能够减轻局部骨骼肌痉挛，而不影响肌肉功能，对中枢神经系统疾病引起的肌肉痉挛无效。本品亦具有抗胆碱能作用。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.2067 mL
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N-甲基-D-葡糖胺;葡甲胺
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂，IC50为20 nM。 理化数据 分子量 847.72 化学式 C31H43F6N9O12 CAS号 250612-42-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (117.96 mM) Water 100 mg/mL (117.96 mM) Ethanol 20 mg/mL (23.59 mM) 生物活性 产品描述 Cyclo(RGDyK)是一种有效的选择性αVβ3 integrin抑制剂，IC50为20 nM。 靶点 αVβ3 integrin 20 nM 体外研究 Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表现更高的亲和力和选择性。相比无Cyclo(RGDyK)的胶团(NPM)，Cyclo(RGDyK)结合的胶团(TPM) 通过整合素介导的内吞作用，促进B16-F10细胞和HUVECs对DiI的细胞特异性摄取。 体内研究 在apoE−/−小鼠中，Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左侧狭窄颈动脉内膜中αVβ3整合素表达的增加。 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研
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N-苯甲酰基-DL-精氨酰-4-硝基苯胺盐酸盐
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CYC116 分子式：C18H20N6OS 分子量：368.46 简介： CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。 别名：2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：24 mg/mL warmed (65.13 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 特性 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 靶点 Aurora A (Cell-free assay) Aurora B (Cell-free assay) VEGFR2 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 8 nM(Ki) 9 nM(Ki) 44 nM(Ki) 44 nM(Ki) 0.39 μM(Ki) 体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，
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N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 理化数据 分子量 498.40 化学式 C26H24ClN3O3.HCl CAS号 1353859-00-3 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 Water 89 mg/mL warmed (178.57 mM) DMSO 57 mg/mL warmed (114.36 mM) Ethanol 1 mg/mL warmed (2.0 mM) 生物活性 产品描述 CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 靶点 Pim1 Pim3 Pim2 5 nM 16 nM 25 nM 体外研究 CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，
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N'-硝基-L-精氨酸(L-NNA)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CX-5461 分子式：C27H27N7O2S 分子量：513.61 简介： CX-5461是一种有效，口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116，A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录。 别名：Pol I Inhibitor II, CX5461, 2-(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-((5-methylpyrazin-2-yl)methyl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]thiazolo[3,2-a][1,8]naphthyridine-6-carboxamide 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：0.02 mg/mL (0.03 mM)；Water Insoluble；DMF：3 mg/mL warmed (5.84 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CX-5461是一种rRNA synthesis抑制剂，选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录，在HCT-116，A375，和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM，对Pol II没有作用，对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。 靶点 Pol I-driven transcription of rRNA (HCT-116, A375, MIA PaCa-2 cells) 142 nM 体外研究 CX-5461能够选择性抑制HCT-116细胞中rRNA合成(Pol I IC50=142 nM；Pol II IC50 > 25 μM；选择性约200倍)。CX-5461对rRNA合成的选择性抑制在两种其他人类实体肿瘤细胞系，黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM；Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM；Pol II IC50 ~25 mM)中得到证实。CX-5461对rRNA转录抑制作用的选择性是对DNA复制和蛋白质翻译的250~300倍。CX-5461对一组人类癌细胞系表现出光谱抗增殖活性，但是对非转化的人类细胞的作用活性很小。所有测试细胞系的中值EC50为147 nM，所有正常细胞系的EC50值大约为5, 000 nM。对HCT
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MUG培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CX-4945；Silmitasertib 分子式：C19H12ClN3O2 分子量：349.77 简介：CX-4945是一种有效，选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂，Ki 为0.38 nM。 别名：CX-4945; CX 4945; CX4945; 5-[(3-氯苯基)氨基]苯并[c]-2,6-萘啶-8-羧酸;Silmitasertib;CX 4945;CX4945; 5-[(3-Chlorophenyl)amino]benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：16 mg/mL (45.74 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。 特性 CX-4945是促进人类临床实验的CK2的第一个口服生物相容性小分子抑制剂。 靶点 CK2 (Cell-free assay) 1 nM 体外研究 CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变
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MS培养基(含琼脂和蔗糖)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂，IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP. 理化数据 分子量 500.33 化学式 C23H21IN2O3 CAS号 1594094-64-0 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 100 mg/mL (199.86 mM) Ethanol 4 mg/mL (7.99 mM) Water 98%,BR 分子式：C23H21IN2O3
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MR-VP培养基
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CUDC-101；CUDC101 分子式：C24H26N4O4 分子量：434.49 简介： CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂。 别名：Heptanamide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-Nhydroxy 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (46.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 特性 CUDC-101会同时造成HDAC 和 RTK 通路的阻断。 靶点 EGFR (Cell-free assay) HDAC (Cell-free assay) HDAC1 (Cell-free assay) HDAC6 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) 2.4 nM 4.4 nM 4.5 nM 5.1 nM 9.1 nM 体外研究 CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂，不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Ly
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MOPSO；3-吗啉-2-羟基丙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CUDC-907 分子式：C23H24N8O4S 分子量：508.55 简介： CUDC-907 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10。 别名：fimepinostat；5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[[[2-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2- d]pyrimidin-6-yl]methyl]methylamino]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至粉色固体 溶解性：……………DMSO：102 mg/mL (200.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CUDC-907 是双重PI3K 和HDAC抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM 和 1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 靶点 PI3Kα HDAC1 HDAC3 HDAC10 HDAC2 IC50 19 nM 1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5 nM 体外研究 PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDA
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MOPSO, Na；3-吗啉-2-羟基丙磺酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CRT0044876 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。 理化数据 分子量 206.15 化学式 C9H6N2O4 CAS号 6960-45-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 41 mg/mL (198.88 mM) Ethanol 1 mg/mL (4.85 mM) Water
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MOPS; 3-(N-吗啡啉)丙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crizotinib；PF-02341066；克里唑啼尼；克里唑替尼 分子式：C21H22Cl2FN5O 分子量：450.34 简介： Crizotinib 是一种有效的 c-Met 和 ALK 的抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 别名：PF-02341066；Crizotinib；克里唑啼尼；克里唑替尼 物理性状及指标： 外观：……………………类白色固体 熔点：……………………202-204 °C℃ 溶解性：…………………溶于DMSO (25 mg/mL加热), 乙醇(25 mg/mL加热),甲醇和氯仿；不溶于水 密度：……………………1.48 g/cm3 (预测) 纯度：……………………≥99.0% IC50：……………………肝细胞生长因子受体：IC50 = 0.78 nM (人); 2型神经营养性酪氨酸激酶受体：IC50 = 2 nM (人); ……………………………酪氨酸蛋白激酶TIE-2: IC50 = 5 nM (人); ALK: IC50 = 24 nM; c-MET: IC50 = 11 nM 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。 靶点 c-Met (A549, MDA-MB-231, GTL-16, HT29, 786-O, Colo-205, A498 cells) ALK (Karpas299 cells) 11 nM 24 nM 体外研究 PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞，作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果，IC50分别为5 nM 和20 nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I 或H1094R或 P-环突变 M1250T 的NIH3T3 细胞，具有相似的活性，且活力增高，IC50分别为19 nM,2 nM 和15 nM,而作用于表达野生型受体的NIH3T3 细胞时，IC50为13 nM。相反, 观察到PF-2341066作用于表
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Milbemycin oxime
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crizotinib HCl；PF-02341066 HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸 分子式：C21H22Cl2FN5O.HCl 分子量：486.80 简介： 克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 别名：PF-02341066 hydrochloride； Crizotinib hydrochloride；Crizotinib HCl；克里唑啼尼盐酸；克里唑替尼盐酸 物理性状及指标： 外观：………………黄色至棕色固体 溶解性：……………DMSO : ≥ 4.9 mg/mL (10.07 mM) 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。 靶点 IC50: 11 nM (c-Met), 24 nM (ALK) 体内研究 PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力，IC50分别为5nM和20nM。 PF-2341066示出了改进的或针对工程改造以表达c-Met的ATP结合位点的突变体V1092I或H1094R或具有19纳米，2和15nM的IC50 P-环突变体M1250T NIH3T3细胞相似的活性，分别与NIH3T3细胞相比表达野生型受体，IC50为13 nM。相反，与野生型受体相比，观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化，IC50分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化，IC50分别为13nM和16nM，其分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化，IC50为24 nM。 PF-2341066有效地阻止细胞增殖，其与ALK阳性ALCL细胞中的G（1）-S期细胞周期停滞和诱导凋亡相关，IC50为30nM，但不是ALK阴性淋巴瘤细胞。此外，PF-2341066预
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MH肉汤（MHB）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crisaborole (AN2728) 分子式：C14H10BNO3分子量：251.05 简介： Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：………………… DMSO: 50 mg/mL (199.16 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 IC50 & Target PDE4 (Cell-free assay) 体内 Crisaborole is well tolerated and not tumorigenic in mice. 动物实验 Animal Models: Experimentally naïve male and female (325 each) Crl:CD1(ICR) mice Formulation: 1% w/v carboxymethylcellulose (CMC) Dosages: 0, 30, 100, or 300 mg/kg/day Administration: oral administration (Only for Reference) 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1801 Dipyridamole MB4321 TAK-063;Balipodect MB4324 Deltarasin 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.9833 mL 19.9164 mL 39.8327 mL
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MH琼脂（MHA）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Crenolanib (CP-868596) 分子式：C26H29N5O2 分子量：443.54 简介： Crenolanib 是一种有效的，选择性的 PDGFRα/β，FLT3 抑制剂，Kd 值分别为 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，对PDGFR的选择性是对 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。 别名：4-Piperidinamine;Crenolanib;CP-868596 ; 1-[2-[5-[(3-methyl-3-oxetanyl)methoxy]-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]- 物理性状及指标： 外观：………………灰白色至浅绿色(固体) 溶解性：……………DMSO：88 mg/mL warmed (198.4 mM);Water Insoluble;Ethanol：7 mg/mL (15.78 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。 靶点 PDGFRα (CHO cells) PDGFRβ (CHO cells) 2.1 nM(Kd) 3.2 nM(Kd) 体外研究 Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增
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MES一水；一水吗啉乙磺酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
CPI-613 分子式：C22H28O2S2 分子量：388.59 简介： 6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物，可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶，破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。 别名：Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylmethyl)thio]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：77 mg/mL (198.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol：77 mg/mL (198.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 CPI-613是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。 靶点 PDH (NCI-H460 cells) α-ketoglutarate dehydrogenase (NCI-H460 cells) 体外研究 在体外，CPI-613对多种肿瘤细胞系，包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞，产生选择性毒性，EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢，包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外，在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中，CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。 体内研究 CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的，CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外，CPI-613在预期**剂量范围内，在许多动物模型中产生很少，或没有副作用毒性，在小鼠体内具有100 mg
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