德尔塔
您当前所在位置:首页 > 定制产品 > PROTAC Linker
NADPH;还原辅酶Ⅱ四钠盐

NADPH;还原辅酶Ⅱ四钠盐

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Dabigatran etexilate;达比加群酯  分子式:C34H41N7O5    分子量:627.73 简介: 达比加群酯  Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。  别名:BIBR 1048;Prazaxa; BIBR-1048;Dabigatran etexilate;达比加群酯  物理性状及指标:  外观:………………powder 溶解性:……………DMSO:126 mg/mL (200.72 mM);Water:Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (19.11 mM) 含量:………………>99% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件: 2~8℃运输 生物活性 产品描述 Dabigatran Etexilate是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 靶点 Thrombin 体外研究 Dabigatran选择性的,可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM),对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生,通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中,Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中,在浓度分别是0.23,0.83 和0.18 μM时,加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT),前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。 体内研究 大鼠(0.3,1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后,Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克,口服)在猪体内与enoxaparin相比,产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成,ED50 (50%有效剂

NAD;氧化型辅酶I;β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸水合物

NAD;氧化型辅酶I;β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸水合物

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Dabigatran;达比加群;BIBR 953 分子式:C25H25N7O3     分子量: 471.51  简介:达比加群  Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。 别名:β-Alanine, N-[[2-[[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl 物理性状及指标:  外观:…………………白色至类白色固体  溶解性………………10% Trifluoroacetic acid water solution       33 mg/mL (69.98 mM) …………………………DMSO  0.5 mg/mL (1.06 mM);Ethanol  0.01 mg/mL (0.02 mM) 纯度:…………………>98%,BR  储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输  生物活性及研究进展  达比加群酯是一种可逆性和选择性直接凝血酶抑制剂(DTI)。有研究确定达比加群及其前药达比加群酯的分子效能和抗凝血剂功效。通过酶抑制和选择性分析,表面等离子体共振研究,血小板聚集,凝血酶生成和体外和离体的凝血测定来实现。这些研究表明,达比加群选择性和可逆地抑制人凝血酶(Ki:4.5nM)以及凝血酶诱导的血小板聚集(IC 50):10nM),而对其他血小板刺激剂没有抑制作用。作为内源性凝血酶潜能(ETP)测量的血小板贫血浆(PPP)中的凝血酶生成被浓度依赖性地抑制(IC(50):0.56μM)。达比加群在体外在不同种类中表现出浓度依赖性抗凝作用,分别使浓度分别为0.23,0.83和0.18μM的人PPP中活化的部分促凝血酶原激酶时间(aPTT),凝血酶原时间(PT)和ecarin凝血时间(ECT)加倍。在体内,达比加群在大鼠(0.3,1和3mg / kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6mg / kg)静脉内给药后剂量依赖性延长aPTT。用清醒大鼠(10,20和50mg / kg)或恒河猴(1,2.5或5mg / kg)口服施用达比加群酯时观察到剂量和时间依赖性抗凝作用,观察到在30和120之间的最大作用分钟后分别给药。这些数据表明达比加群是一种有效的选择性凝血酶抑制剂和作为前药达比加群酯的口服活性抗凝血剂。 产品描

NAC液体培养基

NAC液体培养基

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

D4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。 理化数据 分子量 398.41 化学式 C23H18N4O3 CAS号 301836-43-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 79 mg/mL (198.28 mM) Water

NAC琼脂培养基

NAC琼脂培养基

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

D-鞘氨醇;D-Sphingosine 分子式:C18H37NO2   分子量:299.49  简介:本品是鞘氨醇的天然异构体,细胞膜的组成部分。神经酰胺的前体。蛋白激酶C的选择性抑制剂,但不抑制蛋白激酶A或肌球蛋白轻链激酶。 钙调蛋白依赖性酶的抑制剂。 别名:Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine 物理性状及指标: 外观:…………………白色固体 熔点:…………………81-82ºC 沸点:…………………445.9ºC at 760mmHg 溶解性:………………chloroform: 20 mg/mL 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性: D-赤式鞘氨醇  D-erythro-Sphingosine 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。 体外研究p32-鞘氨醇激活蛋白激酶对低浓度的D-红-鞘氨醇有反应,初始激活在2.5μm处观察到,峰值活性在10-20μm处观察到。该激酶对D-红-鞘氨醇比其他鞘氨醇类异构体有适度的特异性,对鞘氨醇比双水球蛋白有偏好。D-红-鞘氨醇在体外抑制蛋白激酶C。D-红-鞘氨醇已被证明能抑制蛋白激酶C,它影响细胞调节和几种信号转导途径,并在各种哺乳动物细胞中表现出抗肿瘤启动子活性。 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 使用方法推荐 一:储存液的配制,用于细胞培养相关实验:按照表格里溶解性溶解,如用于细胞实验,请配制成液体之后用0.22um过滤后再加入细胞。 二:储存液的保存:建议现配现用,液体不是很稳定;也可分装成单次用量,2年稳定。避免反复冻融。  【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 参考文献: 1. Rac-1 superactivation triggers insulin-independent glucose transporter 4 (GLUT4) translocation that bypasses signaling defects

N-月桂酰肌氨酸

N-月桂酰肌氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

D-AP5;D(−)-2-Amino-5-phosphonopentanoic acid          分子式:C5H12NO5P  分子量:197.13 简介: D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。2-氨基-5-膦酸的活性对映体。 别名:D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid;D(−)-AP-5, D(−)-APV, D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid 物理性状及指标: 外观:………………白色至浅黄色(固体) 溶解性:……………DMSO : 5 mg/mL ;DMF:1 mg/mL;H2O : insoluble 含量:………………>95% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。 靶点 NMDA 体内研究 D-AP5是NMDA受体拮抗剂。 慢性脑室内输注D-AP5引起体内空间学习和长期增强(LTP)的平行剂量依赖性损伤。 当防止空间学习时,脑内D-AP5浓度不能诱导任何可测量的感觉运动干扰。 D-AP5输注与试验中游泳速度的逐渐降低有关。 D-AP5在空间任务中引起感觉运动障碍,但随着动物学习不能逐渐恶化。 用D-AP5处理的大鼠在水迷宫的延迟匹配 - 放置方案中显示出空间记忆中的延迟依赖性缺陷。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2930 DNQX MB2932 CNQX MB2934 NBQX MB4087 MPEP MB3798 NMDA (N-甲基-D-天门冬氨酸) 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。D-AP5是一种选择性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂(Kd =1.4μM),竞争性抑制NMDA受体的谷

N-乙酰神经氨酸/唾液酸

N-乙酰神经氨酸/唾液酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 理化数据 分子量 364.4 化学式 C15H17FN6O2S CAS号 1159824-67-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 5 mg/mL (13.72 mM) warming Water > · HNMR pdf下载 >>

N-乙酰-L-天门冬氨酸

N-乙酰-L-天门冬氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。 理化数据 分子量 459.56 化学式 C22H29N5O4S CAS号 1429639-50-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO >80 mg/mL Water >

N-乙酰-L-色氨酸乙酯

N-乙酰-L-色氨酸乙酯

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

简介: 盐酸阿糖胞苷  Cytarabine (AraC)盐酸盐具有抗代谢和抗DNA合成活性。  别名:Cytosine β-D-arabinofuranoside hydrochloride; Cytosine Arabinoside hydrochloride; Ara-C hydrochloride  物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………10 mM in DMSO 含量:………………>98% 储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 盐酸阿糖胞苷是IC50为16nM的抗代谢药物和DNA合成抑制剂。 IC50 & Target IC50: 16 nM (DNA synthesis) 体外研究 阿糖胞苷磷酸化成三磷酸形式(Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶(dCK),与dCTP竞争并入DNA,然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成。与其他IC50为16nM[1]的急性髓细胞白血病(AML)细胞相比,阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞的生长抑制活性更高。阿糖胞苷在10μM时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡,其中100μM时毒性最强,84h时80%以上的神经元死亡,包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活,p53敲除可减轻其毒性,bax缺失可延缓其毒性。 体内研究 阿糖胞苷(250mg/kg)还可引起胎盘生长迟缓,增加妊娠的Slc:Wistar大鼠胎盘迷宫区滋养细胞凋亡,从**后3小时开始增加,6小时达高峰,48小时恢复到正常水平,p53蛋白、p53转录因子显著增强。离子靶基因如p21、cyclinG1、fas和caspase-3活性。阿糖胞苷对急性白血病非常有效,这种急性白血病导致阿糖胞苷G1/S阻滞和同步,并且以弱剂量相关的方式增加白血病棕色挪威大鼠的存活时间,表明高剂量阿糖胞苷的使用不影响其在人类中的抗白血病效果。 美仑相关产品推荐 MB5033-S 盐酸阿糖胞苷(标准品) 用途及

N-乙酰-L-亮氨酸

N-乙酰-L-亮氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。  熔点:……………………212-213℃  溶解性:…………………water 40mg/ml; DMSO > · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>

N-乙酰-L-谷氨酰胺

N-乙酰-L-谷氨酰胺

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

CYT997                                         分子式:C24H30N6O2  分子量:434.53 简介: Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。  别名:CYT-997;Urea, N-ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]- 物理性状及指标:  外观:………………白色至类白色固体  溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (197.91 mM);Water Insoluble;Ethanol:20 mg/mL (46.02 mM) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 Lexibulin (CYT997)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。 特性 不同于多种其他微管蛋白靶向药剂(MTAs), CYT997可用于口服处理,且有效作用于MDR+细胞系。 靶点 Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM 体外研究 CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR+), IC50为52 nM。CYT997通过抑制微管聚合,使细胞周期停在G2-M分界处,且诱导磷酸化的Bcl-2增多,也提高cyclin B1表达, caspase-3激活,以及PARP的产生。CYT997处理1小时后,引起HUVEC 单层膜通透性快速且可逆的提高,IC50为~80 nM。与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。 美仑相关产

N-乙酰-DL-亮氨酸

N-乙酰-DL-亮氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

盐酸赛庚啶 分子式:C21H21N•HCl•1½H2O  分子量:350.88 运输条件:常温运输 盐酸赛庚啶的溶解性,盐酸赛庚啶在水中的溶解性,盐酸赛庚啶在生理盐水中的溶解性,盐酸赛庚啶在PBS缓冲液中的溶解性,盐酸赛庚啶在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,盐酸赛庚啶在细胞实验方面的应用,盐酸赛庚啶在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连美仑生物技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用) 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:41354-29-4 英文名字:盐酸赛庚啶 质量标准:>99%,BR 分子式:C21H21N•HCl•1½H2O 

N-乙酰-D-色氨酸

N-乙酰-D-色氨酸

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclosporin D;环孢素D 分子式:C63H113N11O12    分子量:1216.66 简介: Cyclosporin D是一种免疫抑制剂. 别名:7-L-valine-cyclosporin A 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色固体 溶解性:……………溶于乙醇 含量:………………>95% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 Cyclosporin D是一种免疫抑制剂. Cyclosporin D(CsD)是一种Cyclosporine A类似物,具有较弱的免疫抑制活性.Cyclosporin D已被用作Cyclosporine A定量的内标物.在人多药耐药卵巢癌细胞中,cyclosporin D显著地克服Adriamycin耐药性[2].在淋巴细胞中,CsD对PHA\PWM以及PMA与Ca2+诱导的细胞增殖具有较弱的抑制作用. 在小鼠中,CsD抑制TPA诱导的小鼠耳水肿(98%)以及小鼠皮肤碱性磷酸酶活性(88%).在小鼠胰腺细胞的胞质中,CsD抑制钙离子/钙调蛋白依赖的延伸因子2(EF-2)的磷酸化以及TPA诱导的EF-2增加.Cyclosporin D在体外有效抑制恶性疟原虫,口服给予Cyclosporin D在体内可有效抑制伯氏疟原虫发育. 美仑相关产品推荐 MB1068 Cyclosporin A MB1068-S Cyclosporin A(标准品) 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 环孢菌素D是环孢菌素A(一种结合环孢菌素D的免疫抑制药物)的代谢产物,抑制T细胞钙调磷酸酶活性。环孢菌素D的免疫抑制活性比环孢菌素A低约10%。环孢菌素D被用作环孢菌素A定量的内标。本品可用于相关领域的科研实验。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通

N-乙酰-D-氨基葡萄糖

N-乙酰-D-氨基葡萄糖

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。  熔点:……………………148-151 °C 溶解性:…………………溶于丙酮、乙醇、甲醇、乙醚、氯仿和二氯甲烷等有机溶剂,DMSO (80MG/Ml,加热) Ethanol(80MG/Ml,加热),微溶于饱和烃,几乎不溶于水。  密度:……………………1.02 g/cm3 干燥失重:………………≤2.0% 含量:……………………98.5%~101.5% IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口 - 大鼠 - 1,480 mg/kg 生物活性: 产品描述 Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,与亲环素结合,随后抑制calcineurin,无细胞试验中IC50为7 nM,广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。 靶点 calcineurin (Cell-free assay) 7 nM 体外研究 在T细胞中,Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合,形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体,其结合并抑制钙调磷酸酶。Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶,IC50 是7 nM,随后阻断NF-AT核转运。 Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体,IC50 是39 nM。 体内研究 Cyclosporin A是一种免疫抑制剂,小鼠,大鼠,和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效,临床上用于器官移植中预防免疫排斥。 实验操作(仅供参考) 激酶实验: 磷酸酶试验: 纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶,100 nM 钙调蛋白,以及5 μM 32P-标记磷酸化多肽,60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8),100 mM NaCI,6 mM MgCl2,0.5 mM 二硫苏糖醇, 每毫升0.1毫克牛血清白蛋白

N-乙基顺丁烯二酰亚胺(NEM)

N-乙基顺丁烯二酰亚胺(NEM)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

环磷酰胺;Cyclophosphamide 分子式:C7H15Cl2N2O2P·H2O      分子量:279.10 物理性状及指标:  外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 熔点:……………………48.5~52°C 溶解性:…………………DMSO:55 mg/mL (197.06 mM);Water:20 mg/mL;Ethanol Insoluble 含量:……………………>98% 生物活性 产品描述 Cyclophosphamide Monohydrate是一种氮芥类烷化剂,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基。与DNA交联,造成DNA链断裂,引起突变。具有细胞毒性作用。 体外研究 Cyclophosphamide (CY)是一种化学**剂,对免疫系统具有剂量依赖性双重作用。Cyclophosphamide**增强细胞凋亡,并降低调控T细胞的稳态增殖。Cyclophosphamide下调GITR和FoxP3的表达,其涉及T(REGs)的抑制活性。Cyclophosphamide增加原代人肝细胞培养物中CYP3A4,CYP2C8,和 CYP2C9蛋白水平,从而提高培养的肝细胞中它们自身的4-羟基化比率。代谢活化存在下,Cyclophosphamide使Salmonella tryphimurium的碱基对取代菌株产生突变,但是在 E. coli显色测试中显示为阴性。代谢活化存在下,Cyclophosphamide能够使各种人工培养的细胞中产生基因突变,染色体畸变,微核和姐妹染色单体互换,并且代谢活化不存在时,会产生姐妹染色单体互换。 体内研究 Cyclophosphamide会使大鼠,小鼠和中国仓鼠体内产生染色体损伤和微核,并且在小鼠斑点试验和Muta小鼠转基因lacZ构建体中产生基因突变。Cyclophosphamide,以确定的顺序加入到GM-CSF-分泌的,neu-表达的全细胞疫苗中,能够增强疫苗的潜在作用以延缓neu转基因小鼠体内的肿瘤生长。Cyclophosphamide通过增强疫苗的功效,而不是通过对癌细胞的直接细胞溶解作用发挥它的作用 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 储存条

n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷(OGP)

n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷(OGP)

作者:德尔塔 日期:2022-01-03

Cyclopamine;环杷明  分子式:C27H41NO2   分子量:411.62 简介: 环杷明  Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通道拮抗剂,在 Hh 细胞实验中,IC50 为 46 nM。  别名:环巴胺; 去氧芥芬胺;11-Deoxojervine; (3b,23b)-17,23-Epoxy-11-deoxoveratraman-3-ol  物理性状及指标:  外观:………………powder 溶解性:……………DMF:10 mg/mL warmed (24.29mM);Ethanol:2mg/ml warmed (4.85mM) 含量:………………≥98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥  运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 靶点 Smoothened(TM3Hh12 cells),46nM 体外研究 Cyclopamine 能够抑制Hedgehog信号通路,IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中,作用于CHO-K1细胞,抑制人类Smo受体活性,IC50为 280 nM。Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞,显著抑制 Hedgehog通路活性,这种作用存在剂量依赖性,且浓度为3 μM时,抑制肿瘤细胞生长,抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果,说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04的增殖,抑制率达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系,显著降低Snail mRNA,且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞,显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍,但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。 体内研究 Cyclopami