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胶原蛋白(II型)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ML-133 HCl；ML133 HCl 分子式：C19H19NO.HCl 分子量：313.82 简介： ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂。 别名：1-(4-methoxyphenyl)-N-(naphthalen-1-ylmethyl)methanamine hydrochloride; CID 781301 hydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (200.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 ML133是选择性钾离子通道抑制剂，作用于Kir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5), 对Kir1.1没有作用效果，对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 靶点 Kir2.1 IC50 290 nM 体外研究 细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13，在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中，ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM)，对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM)，但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%)，并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中，ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素，尤其是D172和 I176。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4140 TRAM-34 MB3726 富马酸沃诺拉赞 (TAK-438) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 ML133是选择性钾离子通道抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
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胶体果胶铋
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
ML-130 (Nodinitib-1)；ML130 (Nodinitib-1) 分子式：C14H13N3O2S 分子量：287.34 简介： Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂。 别名：ML130; CID-1088438；1H-Benzimidazol-2-amine, 1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：57 mg/mL (198.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol：2 mg/mL (6.96 mM) 含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 ML130 (Nodinitib-1)是一种有效的，选择性的NOD1抑制剂，IC50为0.56 μM，抑制NF-κB激活，比作用于NOD2选择性高36倍。 靶点 NOD1 0.56 μM 体外研究 ML130可以选择性抑制HEK293细胞中NOD1诱导的NF-κB 激活并且没有细胞毒性，已被选为潜在的探针分子。在第二项实验中也证实ML130可以选择性抑制NOD1依赖的IL-8 分泌和NOD1依赖的NF-κB激活通路。另外一项研究发现ML130 可以引起 NOD1体外构象改变和它的细胞内亚细胞定位，这为研究NOD1活性调节机制提供了一种化学探针同时也为研究NOD1在多种感染和炎症疾病中的作用提供了一种工具。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.4802 mL 17.4010 mL 34.8
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降钙素基因相关肽Ⅱ，人
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
SR3335；ML176；ML-176；SR-3335 分子式：C13H9F6NO3S2 分子量：405.34 简介： SR3335 是一种选择性的 RORα 配体，直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs，在细胞实验中，用作选择性的 RORα反向激动剂。 别名：SR3335；ML176；ML-176；SR-3335； 2-Thiophenesulfonamide, N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………10 mM in DMSO 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 SR3335 是一种选择性的RORα 配体，直接结合到 RORα (Ki 220 nM) 而非其他 RORs，在细胞实验中，用作选择性的 RORα反向激动剂。 靶点 Ki: 220 nM (RORα) 体内研究 SR3335是一种选择性RORα部分逆转激动剂。在以[3H]25-羟基胆固醇为标记物的生化放射配体结合分析中，显然未标记的SR3335与RORαLBD的结合存在剂量依赖性的竞争。Ki使用Cheng-Prusoff方程计算为220nM。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染实验中，SR3335显著抑制RORα的构成性反激活活性(IC50＝480nM)(部分反向激动剂活性)，但对LXRα和RORγ的活性没有影响。 体外研究 药代动力学研究表明，SR3335在注射入小鼠体内后显示出合理的暴露。SR3335的能力是使用饮食诱导肥胖（DIO）小鼠模型来评估的，其中小鼠用15mg/kg的b.i.d，i.p.处理6天，然后进行丙酮酸耐量试验。SR3335处理的小鼠在丙酮酸激发后显示出较低的血糖水平，这与抑制糖异生是一致的。重要的是，SR3335处理的小鼠在用SR3335处理7天后在体重和食物摄取方面没有表现出差异。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严
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降钙素基因相关肽，大鼠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MKT077；MKT-077 分子式： C₂₁H₂₂ClN₃OS₂ 分子量: 432.00 简介：MKT-077 是一种花菁染料，也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂，且具有显着的抗肿瘤活性。 别名： FJ-776；MKT-077；MKT077 1-Ethyl-2-[[3-ethyl-5-(3-methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]methyl]-pyridinium chloride 物理性状及指标： 外观：………………橙色至红色粉末 溶解性：……………10 mM in DMSO；H2O: 10 mg/m 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MKT-077是一种花菁染料，也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。 靶点 HSP70 体内研究 MKT-077是一种rhodacyanine染料，也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077**(0.1 ~ 10 M剂量范围)48小时可有效降低TT细胞活力。MKT-077处理导致细胞在G0/G1期以剂量依赖性方式积累，并以剂量依赖性方式增加TT细胞培养中的亚G0/G1期群体。MKT-077还下调了TT和MZ-CRC-1细胞中增殖标记物Ki67和s期转录因子E2F-1的水平。此外，使用不同剂量的MKT-077流式细胞术显示TT细胞摄取和保留MKT-077的水平明显高于MZ-CRC-1细胞。mkt - 077 EC50值1.4 - 0.2和2.2 - 0.2μM对mda - mb - 231和乳腺癌MCF7细胞,respectivelyl。 体外研究 在整个**过程中，系统给药MKT-077明显延缓了小鼠TT异种移植物的生长。在MKT-077**结束时，发现经MKT-077**组肿瘤重量比对照组低2倍左右。MKT-077**也导致动物体重减轻和一般毒性。结果显示，连续5天每天注射15mg MKT-077 1kg体重的大鼠肝内线粒体中琥
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降钙素基因相关肽（8-37），人
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。 理化数据 分子量 523.43 化学式 C19H18F5N5O5S CAS号 1286770-55-5(free base) 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 81 mg/mL (154.74 mM) Ethanol 5 mg/mL (9.55 mM) Water 98%,三氟乙酸盐,BR 分子式：C17H17F2N5O3S
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降钙素；醋酸鲑鱼降钙素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK-4827 (Niraparib)；MK4827 (Niraparib) 分子式：C19H20N4O 分子量：320.39 简介： Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。 别名：尼拉帕尼；MK-4827；2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3S)-3-piperidinylphenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至棕色固体 溶解性：……………DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM) 含量：………………≥98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。 靶点 PARP2 (Cell-free assay) PARP1 (Cell-free assay) 2.1 nM 3.8 nM 体外研究 在完整细胞试验中，MK-4827抑制PARP的活性，EC50为4 nM，并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖，IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2，IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上，IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中，MK-4827的CC50=18 nM；而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中，CC50=90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性，在微摩尔范围内具有抗凋亡作用，说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细
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姜酮
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Suvorexant (MK-4305)是OX受体拮抗剂，对OX1和OX2受体的Ki分别为0.55 nM和0.35 nM。 理化数据 分子量 450.92 储存条件 零下20摄氏度。 分子式 C₂₃H₂₃ClN₆O₂ CAS号 1030377-33-3 溶剂/溶解度 DMSO: ≥ 56 mg/mL 生物活性 Suvorexant (MK-4305) is a potent dual OX receptor antagonist with Ki of 0.55 nM and 0.35 nM for OX1 receptor and OX2 receptor, respectively. IC50 value: 0.55/0.35 nM(Ki, OX1/2) [1] Target:OX1R; OX2R in vivtro: in vivo: Suvorexant has excellent passive permeability and oral bioavailability, and induces favorable sleep effects in rats [1]. In addition, suvorexant significantly and dose-dependently reduces locomotor activity and promotes sleep in rats (10, 30, and 100 mg/kg), dogs (1 and 3 mg/kg), and rhesus monkeys (10 mg/kg) 运输条件：2~8℃运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Suvorexant;MK 4305 质量标准：>98%,BR 分子式：C23H23ClN6O2
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碱性氧化铝
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK-8776；SCH 900776 分子式：C15H18BrN7 分子量：376.25 简介： SCH900776 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。 别名：MK-8776；Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, 6-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(3R)-3-piperidinyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：3 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。 靶点 Chk1(Cell-free assay) CDK2(Cell-free assay) 3 nM 0.16 μM 体外研究 SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂，IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后，SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合，SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积，表明复制叉瓦解，并且双链DNA断裂。此外，SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。增
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碱性品红(生物染色级)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK8245；MK-8245 分子式：C17H16BrFN6O4 分子量：467.25 简介： MK-8245是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂。 别名：2H-Tetrazole-2-acetic acid, 5-[3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-5-isoxazolyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：93 mg/mL (199.03 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。 特性 MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂，与其他SCD抑制剂相比，不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。 靶点 SCD1 (human) SCD1 (rat) SCD1 (mouse) 1 nM 3 nM 3 nM 体外研究 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时
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碱性磷酸酶来源于小牛肠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK-571, MK 571 sodium salt 分子量 537.07 化学式 C26H26ClN2O3S2.Na CAS号 115103-85-0 稳定性 3年 -20℃粉状 2年 -80℃溶于溶剂 溶解性 (25°C) * 体外 DMSO 100 mg/mL (186.19 mM) Ethanol 19 mg/mL (35.37 mM) Water
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碱性蛋白酶；国产；来自地衣芽孢杆菌
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK-5108；VX-689 分子式：C22H21ClFN3O3S 分子量：461.94 简介： MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂。 别名：VX-689；Cyclohexanecarboxylic acid, 4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]-, trans 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (199.16 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MK-5108 (VX-689)是高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。 靶点 Aurora-A IC50 0.064 nM 体外研究 MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时，选择性
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碱式碳酸镁五水
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK2461；MK-2461 分子式：C24H25N5O5S 分子量：495.55 简介： MK-2461是一种ATP竞争性的c-Met 抑制剂，是一种多靶点抑制剂。 别名：Sulfamide, N-[(2R)-1,4-dioxan-2-ylmethyl]-N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5Hbenzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]- 物理性状及指标： 外观：………………淡黄色至黄色固体 溶解性：……………DMSO：99 mg/mL (199.77 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。 特性 区别于其他已知的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，MK-2461优先结合激活的c - Met。而其它抑制物多不具有结合偏好或优先于结合未激活激酶。 靶点 c-Met (M1250T) c-Met (Y1235D) c-Met (Y1230H) c-Met (N1100) c-Met (Y1230C) 0.4 nM 0.5 nM 1.0 nM 1.5 nM 1.5 nM 体外研
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碱式碳酸铋
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
MK2206 2HCl 分子式：C25H21N5O.2HCl 分子量：480.39 简介： MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。 别名：MK2206;MK-2206 dihydrochloride; 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride 物理性状及指标： 外观：………………黄色粉末 溶解性：……………DMSO：14 mg/mL (29.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 特性 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。 靶点 Akt1 (Cell-free assay) Akt2 (Cell-free assay) Akt3 (Cell-free assay) 8 nM 12 nM 65 nM 体外研究 MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如 NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞
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