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克霉唑
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Nedaplatin;奈达铂;顺糖氨铂 分子式:C2H8N2O3Pt 分子量:303.18 简介: Nedaplatin是顺铂衍生物和DNA损伤剂。 别名:Platinum, diammine[2-(hydroxy-κO)acetato(2-)-κO]-, (SP-4-3)- 物理性状及指标: 外观:………………淡黄色至黄色固体 溶解性:……………DMSO Insoluble;Water 18 mg/mL warmed (59.37 mM);Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 Nedaplatin 是顺铂衍生物,导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤,其IC50为94 μM。 特性 Nedaplatin是第二代抗癌药 靶点 DNA synthesis 体外研究 Nedaplatin (Aqupla)是顺铂衍生物,能抑制肿瘤克隆形成单位,其IC50是28.5 μg/mL。 Nedaplatin是一种用于癌症化疗的铂化合物。 Nedaplatin 在0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和 0.5 μg/mL 浓度时对SBC-3细胞增殖分别抑制到98%, 93%, 75%, 54%, 27%, 6%和2%。对SBC-3细胞生长抑制的IC50 为0.053 μg/mL. 体内研究 与三种药物单独使用相比,在Nedaplatin 或 CDDP (FN或 FC **)之前先连续使用5-FU给药会协同加强对肿瘤生长的抑制并延长存活时间。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1055 顺铂 MB1055-S 顺铂(标准品) 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nedaplatin是顺铂衍生物和DNA损伤剂。 Nedaplatin是第二代抗癌药,本品可用于相关领域
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克罗米通
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Necrostatin-1;Necrostatin1 分子式:C13H13N3OS 分子量:259.33 简介: Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。 别名:Nec-1;4-Imidazolidinone, 5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo 物理性状及指标: 外观:………………淡黄色至黄色固体 溶解性:……………DMSO:51 mg/mL warmed (196.66 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Necrostatin-1是特异性的RIP1抑制剂,抑制TNF-α诱导的坏死,EC50为490 nM。 靶点 RIP1 IC50 490 nM (EC50) 体外研究 Necrostatin-1 (1-100 μM) 抑制过表达和内源性的RIP1发生自磷酸化。RIP1是初级细胞靶点,负责Necrostatin-1的抗细胞坏死活性。Necrostatin-1有效抑制多种类型细胞触发的坏死性细胞死亡。Necrostatin-1作为细胞坏死的小分子抑制剂, 作用于jurkat细胞,抑制RIP激酶的诱导细胞坏死,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,EC50为490 nM。 特征 Necrostatin-1是抑制细胞坏死的有力工具。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Necrostatin-1是特异性的RIP1抑制剂,抑制TNF-α诱导的坏死,本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.8561 mL
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克林沙星
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NDI-091143 分子式:C20H14ClF2NO5S分子量:453.84 简介: NDI-091143是一种人ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,Ki为7.0 nM,IC50为2.1 nM(ADP-Glo分析法)。 物理性状及指标: 外观:……………………粉末 溶解性:…………………DMSO: 91 mg/mL (200.51 mM);Ethanol:3 mg/mL (6.61 mM);Water:Insoluble 含量:……………………≥98% 储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 NDI-091143是一种人ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,Ki为7.0 nM,IC50为2.1 nM(ADP-Glo分析法)。 靶点 ATP-citrate lyase (Cell-free assay) 7.0 nM(Ki) 体外 Thermal shift assays shows that NDI-091143 gives rise to considerable stabilization of both full-length ACLY and the N-terminal segment. The thermal shift data are consistent with limited proteolysis experiments using full-length ACLY, in which NDI-091143 together with Mg-ATP provided the greatest protection against digestion by chymotrypsin. 储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.2034 mL 11.0171 mL 22.0342 mL 5 mM
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克林霉素磷酸酯
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NDGA;Nordihydroguaiaretic acid 分子式:C18H22O4 分子量: 302.36 简介: 去甲二氢愈创木酸 Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。 别名:1,4-Bis(3,4-dihydroxyphenyl)-2,3-dimethylbutane, 4,4′-(2,3-Dimethyltetramethylene)dipyrocatechol, Masoprocol, NDGA 物理性状及指标: 外观:………………白色至淡棕色固体 溶解性:……………DMSO 60 mg/mL (198.43 mM);Ethanol 60 mg/mL (198.43 mM);Water Insoluble 含量:………………>98% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。 靶点 lipoxygenase 体外研究 NDGA已被证明可选择性地抑制花生四烯酸5-脂氧合酶活性,从而减少白三烯和前列腺素的合成,从而减少炎症通路。 NDGA对分泌途径也有深远的影响,反映在其阻断白三烯B4产生,脱颗粒,吞噬作用和呼吸爆发的能力,通过对线粒体发挥作用和非特异性抑制NADPH氧化酶和蛋白激酶C. NDGA也已显示阻止蛋白质从内质网(ER)转移到高尔基复合体,诱导高尔基体蛋白重新分布到ER中并影响细胞内钙的水平。此外,NDGA已被证明可以破坏肌动蛋白骨架并对细胞粘附产生影响,并且还可以直接抑制两种受体酪氨酸激酶(RTKs),胰岛素样生长因子-1受体和c-erbB2 / HER2 / neu受体的激活,导致细胞增殖减少。 NDGA选择性抑制瑞士3T3细胞,二倍体鼠细胞和大鼠和人成纤维细胞中血小板衍生生长因子(PDGF)刺激的DNA合成。 NDGA是一种生物活性天然产品,能够交联胶原蛋白。 NDGA交联可以提供稳定胶原材料的可行方法,用于修复破裂的,撕裂的或手术切
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壳聚糖(M.W70w-100w)
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 理化数据 分子量 408.48 化学式 C20H23F3N4S CAS号 1916571-90-8 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 81 mg/mL (198.29 mM) Ethanol 81 mg/mL (198.29 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 靶点 PHGDH (Cell-free) 2.5 μM 体外研究 NCT-503具有合理的水溶解度,良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性(ADME)。NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成,但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗,利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸,从而导致细胞周期阻滞。 体内研究 在腹腔注射后,NCT-503在肝脏和大脑中显著分布,具有良好的药物暴露量(AUClast=14,700 hr*ng/mL)、半衰期
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壳聚糖(M.W.10万)
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。 理化数据 分子量 416.52 化学式 C21H32N6O3 CAS号 1802088-50-1 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 32 mg/mL warmed (76.82 mM) Ethanol 25 mg/mL (60.02 mM) Water 难溶或者不溶 生物活性 产品描述 NCT-501是一种有效的选择性Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1)抑制剂,IC50为40 nM。 靶点 ALDH1A1 40 nM 体外研究 在Caco-2细胞系中,NCT-501表现出良好的渗透性。 体内研究 在CD1小鼠中,NCT-501吸收分布良好,但是会被快速代谢和/或排泄。 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号:1802088-50-1 英文名字:NCT-501 质量标准:>98%,BR
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壳寡糖;低聚壳聚糖(M.W<1000)
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 理化数据 分子量 375.42 化学式 C21H21N5O2 CAS号 1792999-26-8 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 75 mg/mL warmed (199.77 mM) Ethanol 2 mg/mL warmed (5.32 mM) Water Insoluble 生物活性 产品描述 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。 靶点 TNIK (Cell-free assay) 21 nM 体外研究 NCB-0846抑制Wnt信号,具有抗肿瘤和抗CSC活性。NCB-0846与处于非活性构象的TNIK结合,抑制TNIK的IC50为21 nM。它还能抑制FLT3、JAK3、PDGFRα, TRKA, CDK2/CycA2, 和HGK(>80% at 0.1 μM)。NCB-0846在0.1-0.3 μM的浓度范围内,诱导TNIK磷酸化的TCF加快迁移;并在浓度为3 μM时,抑制TCF4的磷酸化。此外,NCB-0846可抑制TNIK的自我磷酸化。在Wnt3a处理过的HEK293、HCT116(携带CTNNB1突变)、DLD-1(携带APC突变)结直肠癌细胞中,NCB-0846抑制TCF/LEF的转录活性。NCB-0846减少Wnt靶基因AXIN2和MYC的表达以及TNIK靶基因表达,而不影响CCND1的表达。NCB-0846还可
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抗氧化剂肽段A
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
NBQX 分子式:C12H8N4O6S 分子量: 336.28 简介:NBQX 是有效的 AMPAR 拮抗剂。IC50 值为 0.7 ± 0.1 μM。 别名:FG9202; Benzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide, 1,2,3,4-tetrahydro-6-nitro-2,3-dioxo 物理性状及指标: 外观:………………浅黄色至黄色(固体) 溶解性:……………DMSO : ≥ 75 mg/mL (223.03 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 离子型谷氨酸受体可分为三组,取决于它们是否被α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA),红藻氨酸盐或N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)活化。NBQX是一种受体拮抗剂,靶向作用AMPA-和红藻氨酸盐敏感的谷氨酸受体(IC50分别为0.15和4.8μM)。它不会阻断NMDA敏感的谷氨酸受体(IC50 =≥90μM)。 NBQX可用于分离的神经元,组织或体内。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB2930 DNQX MB2932 CNQX MB2935 D-AP5 MB4087 MPEP MB3798 NMDA (N-甲基-D-天门冬氨酸) 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NBQX 是有效的 AMPAR 拮抗剂,靶向作用AMPA-和红藻氨酸盐敏感的谷氨酸受体,可用于相关领域的科研实验。 储液配置: 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.9737 mL 14.8686 mL 29.7371 mL 5 mM
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抗菌肽B;天蚕丝抗菌肽
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Naproxen sodium;萘普生钠 分子式:C14H13NaO3 分子量: 252.24 简介: 萘普生钠 Naproxen sodium 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为2.2 和1.3 μg/mL. 别名:Naprelan; Anaprox; Naprosyn; Aleve;(S)-6-Methoxy-alpha-methyl-2-naphthaleneacetic acid sodium salt;萘普生钠; S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸钠;(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸 钠盐 物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 溶解性:…………………DMSO 3 mg/mL (11.89 mM);Water:50 mg/mL (198.22 mM);Ethanol:Insoluble 干燥失重:………………≤1.0% 含量:……………………>99% 储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Naproxen Sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,作用于COX-1和COX-2时,IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。 特性 Naproxen作用于完整细胞,抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。 靶点 COX-2 COX-1 5.2 μM 8.7 μM 体外研究 Naproxen作用于完整细胞,抑制COX-1和 COX-2效果差不多,IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。在体外,Naproxen作用于大鼠和人类,降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量,抑制PGE2 时,IC50分别为30.7 μM和79.5 μM,抑制TXB2时,IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱
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抗坏血酸;维生素C
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
物理性状及指标: 外观:……………………白色或类白色粉末 比旋光度:……………………+63.0°~+68.5° 溶解性:…………………乙醇 :30mg/ml;Water:Insoluble 干燥失重:………………≤0.5% 含量:……………………≥99%以上,S-构型无结晶水 生物活性 萘普生是COX-1 COX抑制剂和COX - 2 IC50μMμM 8.7和8.7,分别。靶:COX萘普生在完整细胞中约为COX-1和COX-2的等效抑制剂,分别为2.2 g/mL和1.3 g/mL的IC50。萘普生减少体外LPS-induced PGE2和TXB2生产在老鼠和人类的IC50μM 30.7和30.7μM PGE2抑制,分别μM 72.4和48.3μM TXB2抑制。萘普生在人血小板和lps诱导的TXB2生产中,从人血小板和lps诱导的TXB2生产中产生浓度相关的抑制,其中plC50值(-log浓度抑制TXB2 50%)分别为5.7和6.4,对本构性和诱导COX-2有轻微的抑制选择性,IC50 COX-1/IC50 COX-2为6.3。萘普生显示IC50镇痛的27μM carrageenan-induced关节炎大鼠模型和IC50 40μM退烧药在yeast-induced发热大鼠模型中,当展品抑制PGE2的IC50 13μM和TXB2 5μM IC50。 用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用 储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.3429 mL 21.7146 mL 43.4292 mL 5 mM 0.8686 mL 4.3429 mL 8.6858 mL 10 mM 0.4343 mL 2.1715 mL 4.3429 mL 【注意】 ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致
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糠酸
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Napabucasin;BBI608 分子式:C14H8O4 分子量:240.21 简介: Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。 别名:Naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione, 2-acetyl 物理性状及指标: 外观:………………浅绿色至黄绿色固体 溶解性:……………DMSO:10 mg/mL (41.63 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Napabucasin是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。 靶点 Stat3 体外研究 Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能,并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新,IC50范围为0.291~1.19 μM,而对正常干细胞没有抑制作用。 体内研究 在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中,Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长,复发和转移。 用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 4.1630 mL 20.8151 mL 41.6302 mL 5 mM 0.8326 mL 4.1630 mL 8.3260 mL 10 mM 0.4163 mL 2.0815 mL 4.1630 mL
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卡拉唑黑E
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Naltrexone hydrochloride; 盐酸纳曲酮 分子式:C20H23NO4.HCl 分子量:377.86 生物活性 产品描述 Naltrexone HCl是一种阿片受体拮抗剂,主要用于**酒精依赖和阿片类药物依赖。 靶点 opioid receptor 8 nM 体内研究 在猕猴中,Naltrexone (0.32 mg/kg) 在维持最高响应(1%或2%)的浓度下减弱乙醇增强的反应。在产生少量乙醇摄取(g/kg)的低乙醇浓度(0.25%)和产生适量摄取的高乙醇浓度(4%)下,Naltrexone (0.1 mg/kg)减弱乙醇增强的反应。Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并剂量依赖性抑制充满8%乙醇的液体瓢非偶然传递产生的乙醇需求。Naltrexone(大约100 ng/kg)与吗啡(3 mg/kg)共同给药时,对吗啡的镇痛效能产生最佳放大。在大鼠甩尾测试中,Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增强吗啡急性次最大剂量囊内(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)给药的镇痛作用。在大鼠中,Naltrexone结合吗啡抑制吗啡镇痛作用的减弱,并防止吗啡疗效的损失。Naltrexone显著抑制乙醇自身给药,并防止乙醇诱导的渗透多巴胺水平的增加。Naltrexone完全防止产前应激 (PS)雄性的肛门与生殖器间距离的减少,并恢复两性的生长速率。Naltrexone也会减少PS大鼠在十字迷宫的焦虑,使测定的阿片组分增加到对照组水平,但是增加了对照男性的焦虑。 溶解性: DMSO 14 mg/mL (37.05 mM) Water 14 mg/mL (37.05 mM) Ethanol Insoluble 储存液制备 浓度/溶剂体积(DMSO)/质量
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咖啡酸
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Naloxone HCl dihydrate;盐酸纳洛酮 分子式: C19H21NO4 · HCl · 2H2O 分子量: 399.87 简介: Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物. 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 比旋度:……………[α]25/D −178.6°, c = 2.5 in H2O(lit.) 溶解性:……………DMSO 72 mg/mL (197.88 mM);Water 50 mg/mL;EthanolInsoluble 含量:………………>98% 储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 运输条件:常温运输 生物活性 产品描述 Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。 靶点 Opioid receptor 体外研究 Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体(+)- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基,这和Naloxone异构体的保护作用有**的相关性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用,过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 体内研究 Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠对水的摄入,当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时,Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗,而不改变水的摄入。在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中,Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化,并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段,Naloxone抑制本镇痛活性,而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。
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聚乙二醇800;PEG800
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。 分子式:C28H32N2O5.HCl 分子量:513.03 溶解性:DMSO 20mg/ML 储存条件:-20°C 运输条件:2~8℃运输 备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字:盐酸纳呋拉啡 质量标准:>98%,BR 分子式:C28H32N2O5.HCl
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聚乙二醇8000;PEG8000
作者:德尔塔 日期:2022-01-03
Nafamostat Mesylate;萘莫司他甲磺酸盐 分子式:C19H17N5O2.2CH4O3S 分子量:539.58 简介: 甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。 别名:4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate, FUT-175 物理性状及指标: 外观:………………白色至类白色粉末 溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (37.06 mM);Water :53 mg/mL (98.22 mM);Ethanol Insoluble 含量:………………>98% 储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 运输条件:2~8℃运输 生物活性 产品描述 Nafamostat Mesylate是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。 靶点 serine protease 体外研究 Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。 体内研究 Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80