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Trifluoromethyl Dechloro Ethylprostenolamide cas:1005193-64-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
Synonyms:TrifluoroMethyl Dechloro;Trifluoromethyl Dechloro Ethylcloprostenolamid..产品名称：Trifluoromethyl Dechloro Ethylprostenolamide 纯度：99% min CAS NO：1005193-64-5 溶解度：Soluble in DMSO 分子式：C25H34F3NO5 包装：可按客户要求包装 分子量：485.536 贮存：-20℃Synonyms: TrifluoroMethyl Dechloro; Trifluoromethyl Dechloro Ethylcloprostenolamid; (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3R)-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide; Trifluoromethyl Dechloro Ethylprostenolamide; Trifluoromethyl Dechloro Ethylcloprostenolamide; Trifluoromethyl Dechloro Ethylcloprostenolamide (N-Ethyl Fluprostenol Carboxamide); Trifluoromethyl dechloro ethyl- Prostenolaminde
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唑尼沙胺钠 Zonisamide sodium salt cas:68291-98-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
唑尼沙胺钠 Zonisamide sodium salt 为1,2苯异恶唑衍生物，有抗癫痫活性。中文别名:1,..产品名称：唑尼沙胺钠 Zonisamide sodium salt 纯度：98% min CAS NO：68291-98-5 溶解度： 分子式：C23H17FN6O 包装：可按客户要求包装 分子量：234.208 贮存：-20℃唑尼沙胺钠 Zonisamide sodium salt 为1,2苯异恶唑衍生物，有抗癫痫活性。 中文别名: 1,2-苯并恶唑-3-甲磺酰胺钠盐 英文别名: 1,2-Benzisoxazole-3-methanesulfonamide,monosodium salt (9CI); Zonisamide sodium 物化属性: 外观与形状：灰白色固体 沸点：457.2 °C at 760 mmHg 闪光点：457.2 °C at 760 mmHg PSA：80.58000 LOGP：2.18320
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唑尼沙胺 Zonisamide cas:68291-97-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Zonisamide是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子..产品名称：唑尼沙胺 Zonisamide 纯度：99% min CAS NO：68291-97-4 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (471.19 mM);H2O : 0.67 mg/mL (3.16 mM) 分子式：C8H8N2O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：212.226 贮存：-20℃产品描述: Zonisamide是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。 靶点： Sodium channel 体外研究： Zonisamide抑制体外单胺氧化酶B (MAO-B)活性，IC(50)为25 μM。[1] 体内研究： Zonisamide调节多巴胺(DA)活性，在缺血小鼠模型中提供保护，并影响抗氧化系统。Zonisamide减弱DA，DA代谢物DOPAC和酪氨酸羟化酶(TH)在弱纹状体中含量的减少。[1] Zonisamide (10和30 mg/kg)以剂量依赖的方式产生抗痛觉过敏和止痛作用，这些作用分别通过响应热刺激(足底痛觉测试)和机械刺激(von Frey测试法)的撤回阈值提高得到证明。在未结扎小鼠体内，Zonisamide对严重的热刺激和机械伤害产生镇痛作用。[2] 在大鼠体内，Zonisamide使皮质梗死体积从载体处理对照组的68%降低为6%，纹状体体积从78%降低为8%。在大鼠体内，Zonisamide也会降低5个海马区(齿状回，CA4，CA3，CA1，和脑下脚)的神经元坏死。[3]在患有海马癫痫的大鼠体内，Zonisamide引起
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蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 cas:172889-26-8
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: PP1是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。体外..产品名称：蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 纯度：99% min CAS NO：172889-26-8 溶解度：DMSO : 28 mg/mL (99.52 mM) 分子式：C16H19N5 包装：可按客户要求包装 分子量：281.356 贮存：-20℃产品描述: PP1是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。 体外研究： PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。[1]PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，
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米铂 Miriplatin cas:141977-79-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Miriplatin是cisplatin的衍生物，含有作为载体配体的豆蔻酸盐。它是新型亲..产品名称：米铂 Miriplatin 纯度：99% min CAS NO：141977-79-9 溶解度：DMF : < 1 mg/mL; H2O : < 0.1 mg/mL 分子式：C34H68N2O4Pt 包装：可按客户要求包装 分子量：763.993 贮存：-20℃产品描述: Miriplatin是cisplatin的衍生物，含有作为载体配体的豆蔻酸盐。它是新型亲脂的铂络合物，用于**肝细胞癌。 物化属性: PSA：132.30000 LOGP：8.48790
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伐地考昔 PP2 cas:172889-27-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 ..产品名称：伐地考昔 PP2 纯度：98% min CAS NO：172889-27-9 溶解度：DMSO : 50 mg/mL (165.69 mM); H2O : < 0.1 mg/mL 分子式：C15H16ClN5 包装：可按客户要求包装 分子量：301.774 贮存：-20℃产品描述: PP2是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，对ZAP-70，JAK2和PKA没有活性。 体外研究: PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液，抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞，和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。[1]PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域，而抑制Src。[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长，处理1小时，该浓度降低Src活性，并维持抑制35％Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞，降低Src活性，这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长，这种作用具有剂量依赖性。PP2(
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AZD3839 cas:1227163-56-5
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品名称: 4-氟-1-[3-(5-嘧啶基)苯基]-1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-1H-异吲哚-3-胺英文..产品名称：AZD3839 纯度：98% min CAS NO：1227163-56-5 溶解度：10 mM in DMSO 分子式：C24H15F4N5 包装：可按客户要求包装 分子量：449.403 贮存：-20℃产品名称: 4-氟-1-[3-(5-嘧啶基)苯基]-1-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-1H-异吲哚-3-胺 英文别名: 4-Fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-1-[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]-1H-isoindol-3-amine AZD3839 is a potent and selective BACE1 inhibitor. AZD3839 is clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease. AZD3839 inhibits BACE1 activity, Aβ and sAPPβ release from modified and wild-type human SH-SY5Y cells and mouse N2A cells as well as from mouse and guinea pig primary cortical neurons. Selectivity against BACE2 and cathepsin D was 14 and >1000-fold, respectively. AZD3839 exhibits dose- and time-dependent lowering of plasma, brain, and cerebrospinal fluid Aβ levels in mouse, guinea pig, and non-human primate. AZD3839 effectively reduces the levels of Aβ in brain, CSF, and plasma in several preclinical species.
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MK-7622 cas:1227923-29-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。中文名称： 3-[..产品名称：MK-7622 纯度：98% min CAS NO：1227923-29-6 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (250.33 mM) 分子式：C25H25N3O2 包装：可按客户要求包装 分子量：399.485 贮存：-20℃MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。 中文名称： 3-[(1S,2S)-2-羟基环己基]-6-[(6-甲基-3-吡啶基)甲基]苯并[H]喹唑啉-4(3H)-酮 英文名称： 3-[(1S,2S)-2-Hydroxycyclohexyl]-6-[(6-methyl-3-pyridinyl)methyl]benzo[h]quinazolin-4(3H)-one 物化属性: 密度：1.30 PSA：68.01000 LOGP：4.31990
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Scriptaid cas:287383-59-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Scriptaid 是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。靶点: ..产品名称：Scriptaid 纯度：98% min CAS NO：287383-59-9 溶解度：DMSO : ≥ 150 mg/mL (459.63 mM) 分子式：C18H18N2O4 包装：可按客户要求包装 分子量：326.347 贮存：-20℃产品描述: Scriptaid 是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 靶点: HDAC 体外研究: Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞，使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的，对MDA-MB-468具有限制效果（80％存活）。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达，这不依赖于增强子（SBE与MBE）的特异性，启动子的类型（病毒与细胞），报告基因（荧光素酶与β-半乳糖苷酶）的产物，及报告基因构造的整合状态。[1] Scriptaid诱导体细胞核转移（SCNT）卵母细胞发育到囊胚期的高发生率，并在所有浓度（分别为50，100，250，500和2000 nm）。都使其足月发展（分别为3.4，4.2，7.6，6.8，和4.1％）。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展，这种作用存在剂量依赖下，在250 nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系
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GSK-1070916A cas:942918-07-2
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 ..产品名称：GSK-1070916A 纯度：98% min CAS NO：942918-07-2 溶解度：DMSO : ≥ 26.5 mg/mL (52.20 mM) 分子式：C30H33N7O 包装：可按客户要求包装 分子量：507.629 贮存：-20℃产品描述: GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。 体外研究: GSK1070916选择性抑制Aurora B和Aurora C，Ki为0.38 nM和1.5 nM，而作用于Aurora A 的Ki为490 nM。Aurora B和Aurora C的抑制是时间依赖性的，酶抑制解离半衰期分别为>480 min和270 min。此外，GSK1070916也是ATP竞争性抑制剂。[1] GSK1070916处理人肿瘤细胞，剂量依赖性抑制Aurora B特异性底物，丝氨酸10上组蛋白H3的磷酸化。此外，GSK1070916抑制肿瘤细胞的增殖，在超过100种广泛肿瘤类型的细胞系中，EC50
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色瑞替尼 Ceritinib cas:1032900-25-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述： Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，..产品名称：色瑞替尼 Ceritinib 纯度：98% min CAS NO：1032900-25-6 溶解度：DMSO: 5.6 mg/mL (Need ultrasonic) 分子式：C28H36ClN5O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：558.14 贮存：-20℃产品描述： Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。 特性： 不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。 体外研究： LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。 体内研究: LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（
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那拉匹韦 Narlaprevir cas:865466-24-6
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
那拉匹韦Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂，Ki为6 nM，EC90为40 nM。中..产品名称：那拉匹韦 Narlaprevir 纯度：98% min CAS NO：865466-24-6 溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (70.63 mM) 分子式：C36H61N5O7S 包装：可按客户要求包装 分子量：707.964 贮存：-20℃那拉匹韦Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂，Ki为6 nM，EC90为40 nM。 中文别名: (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(环丙基氨基)氧代乙酰基]戊基]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]环己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺 物化属性: 密度：1.21
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CGK733 cas:905973-89-9
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述:CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。体外研究: CGK 7..产品名称：CGK733 纯度：98% min CAS NO：905973-89-9 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (179.91 mM) 分子式：C23H18Cl3FN4O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：555.836 贮存：-20℃产品描述: CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。 体外研究: CGK 733能够使已经停止增殖的衰老细胞强劲生长。CGK 733处理的细胞中，与衰老相关的β-半乳糖苷酶（SA–β-gal）活性消失。CGK 733比LY294002(抑制ATM 和 ATR，IC50约为5 μM)更有效抑制ATM/ATR（IC50〜5微米ATM和ATR），是PI3K和PIKKs的泛抑制剂。[1] CGK 733 (30 μM)处理衰老的MCF-7细胞24小时，造成约60%细胞死亡。[2]CGK 733（20μM）作用于MCF-7和 T47D乳腺癌细胞系，通过泛素-蛋白酶体降解途径，诱导cyclin D1损失。CGK 733浓度范围为0.6-40 μM时，抑制MCF-7 和 T47D 雌激素受体 (ER) 阳性的乳腺癌细胞, MDA-MB436 ER 阴性的乳腺癌细胞, LnCap前列腺癌细胞，和 HCT116结肠癌细胞增殖。此外，CGK 733也抑制非转化的小鼠BALB/c 3T3胚胎成纤维细胞增殖。CGK 733-介导的抑制增殖作用是剂量依赖性的，剂量低至2.5 μM效果显著。
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Hesperadin cas:422513-13-1
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK..产品名称：Hesperadin 纯度：98% min CAS NO：422513-13-1 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (193.55 mM) 分子式：C29H32N4O3S 包装：可按客户要求包装 分子量：516.654 贮存：-20℃产品描述: Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。 体外研究: Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50为250 nM，且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞，诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理，引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞，废除BubR1着丝粒区域化，且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。[1] 在体外激酶实验中，Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. bru
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他立喹达 Tariquidar cas:206873-63-4
作者：德尔塔 日期：2022-05-18
产品描述: Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB..产品名称：他立喹达 Tariquidar 纯度：98% min CAS NO：206873-63-4 溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (154.62 mM) 分子式：C38H38N4O6 包装：可按客户要求包装 分子量：646.73 贮存：-20℃产品描述: Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。 体外研究: Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。[1]Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。[2]Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵
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