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恩拉霉素,持久杀菌素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
简介：NVP-HSP990（HSP990）是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。 理化数据： 分子量 379.39 化学式 C20H18FN5O2 CAS号 934343-74-5 稳定性 3 years -20°C powder 溶解性 DMSO 75 mg/mL (197.68 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 储液配置 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6358 mL 13.1791 mL 26.3581 mL 5 mM 0.5272 mL 2.6358 mL 5.2716 mL 10 mM 0.2636 mL 1.3179 mL 2.6358 mL 50 mM 0.0527 mL 0.2636 mL 0.5272 mL 生物活性 产品描述 NVP-HSP990（HSP990）是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。 特性 NVP-HSP990是口服有效的HSP90抑制剂，结构上与其他临床HSP90抑制剂不同。
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恶唑
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HS-173 分子式：C21H18N4O4S 分子量：422.46 简介：HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂，常用于癌症研究。 别名：Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO 84 mg/mL (198.84 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 特性 PI3Kα-选择性抑制剂。 靶点 PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM 体外研究 HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173联合**对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。 体内研究 HS-173减少小鼠体内血管形成。 HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。 美仑相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4505 740Y-P MB4504 AZD8186 MB4351 PI-3065 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物
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鹅去氧胆酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HMN-214 分子式：C22H20N2O5S 分子量：424.47 简介： HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 别名： IVX-214；Acetamide, N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (28.27 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 MN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。 靶点 Polo样激酶(Plk)1 IC50 118 nM (IC50，作用于肿瘤细胞) 体外研究 HMN-214是口服药物前体，可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性，有效作用于多种癌细胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性，IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞，使细胞周期停在G2/M 期。HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长，IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT装配而发挥抗癌活性。 体内研究
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多尼培南
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HJC0350 是强效的选择性的EPAC2抑制剂，IC50为0.3 μM,对Epac1无抑制作用。 理化数据 分子量 277.38 化学式 C15H19NO2S CAS号 885434-70-8 稳定性 室温 powder 溶解性 DMSO 5 mg/mL Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 HJC0350 is a potent inhibitor of the Exchange Protein directly Activated by cAMP (EPAC) family member EPAC2. HJC0350 blocks EPAC2 in enzymatic and cell-based assays, with no detectable acitivity against EPAC1, or protein kinase A (PKA). 靶点 EPAC2 0.3 μM 体外研究 HJC0350选择性阻断cAMP诱导的EPAC2激活，但是不抑制cAMP介导的PKA激活。在HEK293/EPAC2-FL细胞中，HJC0350也会抑制007-AM介导的细胞中EPAC2的激活。 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：885434-70-8 英文名字：HJC-0350 质量标准：>98%,BR 分子式：C
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多拉菌素
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HISPIDIN；Hispidin 分子式：C13H10O5 分子量：246.22 简介： Hispidin是一个有效的蛋白激酶抑制剂Cβ, 对癌细胞有细胞毒性。 别名：6-[(1E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]-4-hydroxy-2H-pyran-2-one 物理性状及指标： 外观：………………黄色至棕色固体 溶解性：……………DMSO>10 mg/mL；Water： insoluble；Ethanol： insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 Hispidin 是一种最初从P. hispidus中分离出来的多酚，具有多种生物活性，包括抗氧化，抗炎和细胞保护特性。在一种同步抗氧化能力（TEAC）测定中，hispidin以14.47当量的trolox清除自由基。它抑制NF-κB的转录活性，降低诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达，并减少LPS诱导的巨噬细胞RAW 264.7细胞中活性氧（ROS）的产生.Hspidin抑制细胞凋亡并增加过氧化氢中的胰岛素分泌。处理RINm5F胰腺β细胞。抑制蛋白激酶Cβ（PKCβ; IC50 =2μM），对碱性磷酸酶无活性.Hispidin也抑制β-分泌酶（BACE1; IC50 =4.9μM）和脯氨酰内肽酶（PE; IC50 =当以40μM的浓度使用时（16μM）但不是其他丝氨酸蛋白酶（分别对胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，弹性蛋白酶和肿瘤坏死因子-α转化酶（TACE）的0.6,0,8.2和3.1％抑制）。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Hispidin是一个有效的蛋白激酶抑制剂Cβ, 对癌细胞有细胞毒性。可用于相关领域的科研实验。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：555-55-5 英文名字：HISPIDIN 质量标准：>98%,BR
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多聚磷酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HG-14-10-04 分子式：C29H34ClN7O分子量： 532.08 简介： HG-14-10-04是ALK抑制剂。 物理性状及指标： 外观：……………………粉末 溶解性：…………………DMSO: 10 mg/mL (18.79 mM) 含量：……………………>98% 储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 描述 HG-14-10-04是一种有效的特异性ALK抑制剂，IC50为20 nM。 IC50值：20 nM 靶点 ALK 储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8794 mL 9.3971 mL 18.7942 mL 5 mM 0.3759 mL 1.8794 mL 3.7588 mL 10 mM 0.1879 mL 0.9397 mL 1.8794 mL ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1356962-34-9 英文名字：HG-14-10-04 质量标准：>98%,BR 分子式：C29H34ClN7O
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对硝基苯磷酸二钠（PNPP）
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。 理化数据 分子量 355.39 化学式 C18H21N5O3 CAS号 349085-38-7 溶解性 DMSO 32 mg/mL (90.04 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。 靶点 TRPA1 体外研究 HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。 体内研究 HC-030031可以通过口服，吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型，显著逆转机械性痛敏，而局部注射（100 μg）到发炎的小鼠后爪，减弱毒机械性痛敏，而非热性痛敏。 储存条件：室温密闭 运输条件：常温运输 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网
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对硝基苯基beta-吡喃木糖苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
Halobetasol Propionate；卤倍他索丙酸酯 分子式：C25H31ClF2O5 分子量：484.96 简介：Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇，具有抗炎，止痒和收缩血管的作用。 别名：卤倍他索丙酸酯；BMY-30056; CGP-14458; Ulobetasol propionate；Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-chloro-6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-17-(1-oxopropoxy)-, (6α,11β,16β)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.01 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：38 mg/mL (78.35 mM) 含量：………………>98% 储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：常温运输 生物活性 产品描述 Halobetasol Propionate是一种抗炎药和皮肤病药剂，常用来**银屑病。 靶点 PLA2 体外研究 Halobetasol propionate通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白而发挥作用，这些蛋白统称为Lipocortin。据推测这些蛋白质控制炎症有效介体的生物合成，如前列腺素类和白三烯，通过抑制它们的共同前体花生四烯酸的释放。花生四烯酸是通过磷脂酶A2由膜磷脂释放。然而，最初的相互作用是由于该药物结合到细胞质糖皮质激素受体。结合到受体后，新形成的受体-配体复合物易位进入细胞核，结合到靶基因启动子区的许多糖皮质激素反应元件（GRE）上。然后DNA结合受体与基础转录因子相互作用，增强特异性靶基因的表达。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4348 Varespladib (LY315920) 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇，具有抗炎，止痒和收缩血管的作用，常用来**银屑
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对硝基苯基-β-D-吡喃半乳糖苷(PNPG)
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
HA14-1 分子式：C17H17BrN2O5 分子量：409.23 简介：HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, 并抑制 Bcl-2 功能。 别名：Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol ： 82 mg/mL (200.37 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 HA14-1是Bcl-2的非肽配体，IC50为~9 μM。 靶点 Bcl-2 IC50 9 μM 体外研究 HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50 约为9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。[HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。 体内研究 HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg) 对胶质母细胞瘤生长的作用效果。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB7269 ABT-199(GDC-0199) MB4611 ABT-263 (Navitoclax) MB7034 奥巴克拉甲磺酸盐 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等
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对硝基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖苷
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 理化数据 分子量 519.28 化学式 C20H20BrN3O2S.2HCl CAS号 130964-39-5 稳定性 3 years -20°C powder 2 years -80°C in solvent 溶解性 DMSO 104 mg/mL (200.27 mM) Water 6 mg/mL (11.55 mM) Ethanol 98%,PKA抑制剂 分子式：C20H24BrCl2N3O3S
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对羟基苯甲酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW9662；2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺；GW 9662 分子式：C13H9ClN2O3 分子量：276.68 简介： GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和600倍。 别名：Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。 靶点 PPARγ (Cell-free assay) PPARα (Cell-free assay) 3.3 nM 32 nM 体外研究 GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(
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对羟基苯甲酸
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW842166X 分子式：C18H17Cl2F3N4O2 分子量：449.25 简介： GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂。 别名：GW 842166;2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色粉末 溶解性：……………DMSO：20 mg/mL (44.51 mM);Water：Insoluble;Ethanol ：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 GW842166X 是有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。 靶点 CB2 IC50 63 nM 体外研究 GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ，Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM，Emax 为84% 体内研究 GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值 特征 GW842166X 与CB2的结合性强于CB1 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3822 BML-190 MB5669 INCB28060 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药
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对甲苯磺酸钠
作者：德尔塔 日期：2022-01-03
GW7647；GW-7647 分子式： C₂₉H₄₆N₂O₃S 分子量：502.75 别名：2-(4-(2-(1-Cyclohexanebutyl)-3-cyclohexylureido)ethyl)phenylthio)-2-methylpropionic acid 物理性状及指标： 外观：……………………白色至类白色固体 溶解性：…………………DMSO: soluble 16 mg/mL；H2O: insoluble 纯度：………………………>98% , BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 GW7647 是一种有效的PPARα 激动剂，对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。 靶点 PPARα 6 nM (EC50, Human PPARα) PPARγ 1.1 μM (EC50, Human PPARγ) PPARδ 6.2 μM (EC50, Human PPARδ) 体外研究 GW7647(1μM)导致PDZK1蛋白质表达的显著增加129.7 - 6.5%的车辆被控制在Caco2BBE细胞缺失和IL-1β的存在。GW7647也变弱IL-1β-mediated减少PDZK1表达式[1]。GW7647 (50 nM)刺激PI3K磷酸化后，Akt (Ser473)磷酸化，诱导NOS1磷酸化，增加了在剥脱的antral黏膜中NO释放量。GW7647 (50 nM)增强了Ca2+调控的胞外活动的初始阶段，在antral mucous细胞中受到刺激，但仅GW7647本身并不能引起任何胞外活动。在antral黏液细胞[2]中，GW7647 + ACh刺激了wortmannin (50 nM)和AKT-inh (100nm)对胞外活动的影响。GW 7647 (100 nM)将AQP9蛋白的丰度降低了43%，但在WIF-B9肝细胞中10、1000 nM处没有显著效果。GW 7647 (100nm)导致HepG2细胞中AQP9蛋白丰度降低24%，但在HepG2肝细胞中不显著增加L-FABP蛋白的丰度。
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