【产品介绍】：

TIC10 Analogue 分子式：C24H26N4O   分子量：386.49 简介： TIC10 isomer 是 TIC10 的异构体。TIC10 isomer 不具有诱导 TRIAL 表达的生物学活性。 别名：ONC201, NSC 350625; TRAIL-inducing Compound 10;TIC10 isomer 物理性状及指标： 外观：………………白色至黄色粉末 溶解性：……………DMSO 11 mg/mL (28.46 mM)；Water  Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性 产品描述 TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物，其抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。Phase 1/2。 靶点 Akt 、ERK  体外研究 TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比，这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调，这种作用是Foxo3a依赖性的，也上调TRAIL死亡受体DR5，这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶（ERK）失活，导致Foxo3a易位到细胞核中，结合到TRAIL启动子上， 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤**剂，作用于肿瘤细胞及其微环境，提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。 体内研究 TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤，导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL处理，使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤，处理一周后诱导肿瘤生长停滞，而TRAIL单剂量处理肿瘤后，导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤，诱导肿瘤持续衰退，腹腔处理或口服处理具有同等效果，说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤，是一种有效的抗肿瘤剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4499 SC79 MB3650 A-674563 MB10631 AKT蛋白激酶底物 MB10630 Akt蛋白激酶特殊底物肽 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TIC10(ONC201 isomer)是口服活性的稳定化合物，能抑制Akt和ERK，能透过血脑屏障，可诱导TRAIL。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.5874 mL 12.9369 mL 25.8739 mL 5 mM 0.5175 mL 2.5874 mL 5.1748 mL 10 mM 0.2587 mL 1.2937 mL 2.5874 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 动物实验： Animal Models: 雌性nu/nu裸鼠 Formulation: DMSO Dosages: 25, 50, 100 mg/kg Administration: 腹腔处理/口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：41276-02-2 英文名字：TIC10 Analogue 质量标准：>98%,Akt和ERK活性抑制剂 分子式：C24H26N4O