【产品介绍】：

PD 151746 分子式：C11H8FNO2S                                分子量：237.25 产品描述 PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。 靶点 μ-Calpain m-calpain         IC50 260 nM 5.33 μM         体外研究 在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。 体内研究   溶解性 DMSO: 47 mg/mL (198.1 mM); 乙醇: 47 mg/mL (198.1 mM); 水: <1 mg/mL (<1 mM) 特征   推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以并不保证其有效性) 激酶实验: 蛋白酶试验 钙蛋白酶微板试验按照如下方法进行。简而言之，混合物包含0.5毫克/毫升酪蛋白，20 mM DTT，50 mM Tris-HCl (pH 7.4)，0.01 单位纯化的μ-钙蛋白酶(人红细胞) 或 m-钙蛋白酶(兔子骨骼肌) (大约 0.08-0.12 微克)，以及不同浓度的抑制剂。将CaCl2 (4 mM)加入到微量滴定板(250，tl)，并在25℃下培养60分钟。然后将样品进行处理用于比色，在Molecular Devices Thermomax酶标仪上以595nm吸光度读取数据。计算表观Ki值。 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南） 小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗 猴 狒狒 重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10 3 12 体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5 0.24 0.6 Km 系数 3 6 12 8 5 20 12 20 动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg)  ×动物B的Km系数 动物A的Km系数                         例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。 大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) ×  小鼠的Km系数(3)  = 11.2 mg/kg 大鼠的Km系数(6) 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：179461-52-0 英文名字：PD151746 质量标准：>98%,calpain 抑制剂