【产品介绍】：

Motesanib Diphosphate；AMG706         分子式：C22H23N5O.2H3PO4 分子量：569.44 简介： 二磷酸莫替沙尼  Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂。  别名：Motesanib; AMG 706；3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2) 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：100 mg/mL warmed (175.61 mM)；Water：19 mg/mL warmed (33.36 mM)；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性, 作用于VEGFR 比作用于 PDGFR 和 Ret选择性高10倍。 靶点 VEGFR1Cell-free assay) VEGFR2Cell-free assay) VEGFR3Cell-free assay) VEGFR2/Flk1Cell-free assay) KitCell-free assay) IC50 2 nM 3 nM 6 nM 6 nM 8 nM 体外研究 Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。 体内研究 Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel 或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB7343 Foretinib (GSK1363089) MB3943 Golvatinib (E7050) MB3945 Ki8751 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.7561 mL 8.7806 mL 17.5611 mL 5 mM 0.3512 mL 1.7561 mL 3.5122 mL 10 mM 0.1756 mL 0.8781 mL 1.7561 mL 50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 体外激酶实验: 通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后使用探测仪读数。 计算IC50值。 细胞实验 Cell lines: A431, MO7e, HUVEC和NHDF Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~25 μM Incubation Time: 2小时 Method: 使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时，然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。 动物实验 Animal Models: 具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠，皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠 Formulation: 在 Ora-Plus 媒介中配成成悬液，调节pH 为2.0 Dosages: ~100 mg/kg Administration: 口服处理，每天一次或两次 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Motesanib Diphosphate (AMG706) 质量标准：>98%，VEGFR1/2/3抑制剂 分子式：C22H23N5O.2H3PO4