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MK-0941 ；MK0941 分子式：C₂₁H₂₄N₄O ₆S   分子量：460.5 简介：MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂. 别名： 3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide 物理性状及指标： 外观：…………………结晶固体 溶解性：………………DMSO(> 5 mg/ml) 纯度：…………………>98%，BR 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 生物活性及研究进展： 糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。 单药葡萄糖激酶激活剂MK-0941在2型糖尿病患者中有降糖作用。在欧洲糖尿病研究学会（EASD）第46届年会中报告了3项MK-0941的随机、双盲Ⅱ期临床试验结果。研究显示，MK-0941能够有效降低血糖。 研究中在14周时，所有研究剂量的MK-0941与安慰剂相比都显著改善HbA1c和餐后2小时血糖。没有观察到对空腹血糖的影响。意外的是，30周时的结果证实该药的血糖控制缺乏持久性（尽管在14周后上调了MK-0941剂量）。MK-0941低血糖的发生率高于安慰剂。在正在进行的二甲双胍基础上增加MK-0941或格列美脲**6周，有相似的24小时加权平均血糖较基线改变和低血糖发生率。这两项研究中，观察到血清甘油三酯和血压升高。另一项研究在甘精胰岛素基础上加用MK-0941，与安慰剂相比，20周时的HbA1c较基线改变并没有显著性差异。从数字上看，MK-0941低血压发生率较高。 在临床Ⅰ期研究中，MK-0941显示了对2型糖尿病的**前景。但在3项更长期的临床Ⅱ期研究中未获得证实。目前尚需要更好地了解GK机制及其下游代谢作用，以确定GK活化是否可称为有用的**靶标。 生物活性 产品描述 葡萄糖激酶激活剂MK-0941导致血糖持续改善，并增加血压和低血糖风险。 靶点 Glucokinase 体内研究 MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂(GKA)，它比不同的己糖激酶异构体具有更大的选择性，能够激活葡萄糖激酶(己糖激酶亚型IV)。MK-0941显示健康参与者的平均空腹血糖降低了30毫克/分升。通过降低空腹血糖100毫克/分升，它在2型糖尿病患者中表现出更大的效果。 美仑相关产品推荐 MB6088 AZD1656 AZD-1656 MB6159 muraglitazar BMS-298585 MB3812 T0070907 T-0070907 MB0589 PGPC 1-palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine MB0225 GW7647 GW-7647 MB0226 GW590735 GW-590735 MB0227 BMS-687453 BMS687453 MB3709 GW0742 GW-0742 MB7303 GW501516 GW-501516 MB5023 GW 9662 2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW-9662 MB3813 GSK3787 GSK-3787 MB4844 L-165041 L165041 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-0941 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1137916-97-2 英文名字：MK0941 质量标准：>98%,BR 分子式：C21H24N4O6S