【产品介绍】：

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于**恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。 理化数据 分子量 463.87 化学式 C25H27Cl2N2.2HCl CAS号 1104-22-9 稳定性 3 years 2-8°C powder 溶解性 DMSO 4 mg/mL warmed (8.62 mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 生物活性 产品描述 Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于**恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。 靶点 Histamine H1 receptor 体外研究 Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于**恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。 体内研究 Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。 实验操作（仅供参考） 细胞实验： Cell lines: HepG2细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小时 Method: HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养，用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体，300纳克荧光素酶报告质粒，以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物，细胞再培养24小时。裂解细胞，以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性 动物实验： Animal Models: 老鼠 Formulation: 玉米油 Dosages: 100毫克/千克 Administration: 腹腔注射 备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Meclizine dihydrochloride 质量标准：>98%,BR 分子式：C25H27Cl2N2.2HCl