【产品介绍】：

Ki8751     分子式：C24H18F3N3O4 分子量：469.41 简介： Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂。  别名：Urea, N-(2,4-difluorophenyl)-N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：47 mg/mL (100.12 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Ki8751是有效的，选择性VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM, 作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和 InsR没有抑制活性。 靶点 VEGFR-2 PDGFRα c-Kit IC50 0.9 nM 67 nM 40 nM 体外研究 Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。 体内研究 Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。 特征 Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.1303 mL 10.6517 mL 21.3033 mL 5 mM 0.4261 mL 2.1303 mL 4.2607 mL 10 mM 0.2130 mL 1.0652 mL 2.1303 mL 50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4261 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验： 细胞激酶实验: 通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×104个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释，加到每孔中，然后培养。加入rhVEGF，终浓度为100 ng/mL,在37oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50 μL增溶缓冲液 (20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5 mM Na3VO4, 5 mM乙二胺四乙酸钠, 和2 mM Na4P2O7)，制备细胞抽提物。另外, 50 μL含5 μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上，用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300 μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物，使用读数板在450 nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度，计算IC50值。 细胞实验： Cell lines: HUVECs Concentrations: 1 nM-100 nM Incubation Time: 1小时 Method: 为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上，每孔为200 μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时，然后用20 ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时，然后每孔用 1 μCi[3H]胸甘进行脉冲处理，然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：Ki8751 质量标准：>98%，选择性VEGFR2抑制剂 分子式：C24H18F3N3O4