【产品介绍】：

DMXAA；Vadimezan         分子式：C17H14O4  分子量：282.29 简介： 2,5-己酮可可碱  DMXAA是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。  别名： ASA-404; DMXAA；9H-Xanthene-4-acetic acid, 5,6-dimethyl-9-oxo 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：7 mg/mL (24.79 mM);Water InsolubleL;Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 DMXAA (ASA404) 是vascular disrupting agents (VDA)（血管阻断剂），是DT-diaphorase的竞争性抑制剂，Ki为20 μM ， IC50为62.5 μM。 靶点 DT-diaphorase(Cell-free assay) DT-diaphorase(Cell-free assay) IC50 20 μM(Ki) 20 μM(Ki) 体外研究 在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，Ki为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。 体内研究 DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从**到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从**到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。 特征 DMXAA（ASA404)是DT-心肌黄酶竞争性抑制剂。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3941 Plinabulin (NPI-2358) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 DMXAA (ASA404) 是vascular disrupting agents (VDA)（血管阻断剂），是DT-diaphorase的竞争性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 3.5425 mL 17.7123 mL 35.4246 mL 5 mM 0.7085 mL 3.5425 mL 7.0849 mL 10 mM 0.3542 mL 1.7712 mL 3.5425 mL 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 DT-心肌黄酶活性和酶抑制动力学分析: 通过在Beckman DU 650分光光度计上检测细胞色素 c 在 550 nm处减少量而测定纯化的DT-心肌黄酶活性。每组实验含细胞色素c(70 μM), NADH(多种浓度), 纯化的DT-心肌黄酶(0.032 μg),及溶于含0.14% BSA终体积为1 mL Tris–HCl buffer(50 mM, pH 7.4)的维生素K(多种浓度)。加入NADH开始反应。根据反应曲线初始部分(30秒)计算减少率, 结果表示为μmol 减少的细胞色素/min/mg 蛋白，使用21 mM−1 cm−1 摩尔消光系数表示减少的细胞色素c。在室温下进行酶反应，所有反应做三次平行。反应中含有的DMXAA（ASA404) (不同浓度) 用来表示纯化的 DT-心肌黄酶抑制活性,通过改变NADH (维生素K不变)维生素K (NADH不变) 的浓度测定抑制特性。获得Ki值。通过测量对Dicumarol敏感的DCPIP在 600 nm处的减少量而测定DT-心肌黄酶作用于DLD-1细胞的活性收集处于指数生长中期的DLD-1细胞，置于冰冻buffer (Tris–HCl, 25 mM, pH 7.4和 250 mM蔗糖)，然后在冰上进行超声处理。酶反应条件为2 mM NADH, 40 μM DCPIP, 溶于含BSA (0.7 mg/mL)终体积为1 mL Tris–HCl (25 mM, pH 7.4) 的 20 μL Dicumarol。使用21 mM−1 cm−1 的摩尔消光系数表示对Dicumarol敏感的 DCPIP减少量。通过 Bradford检测测定蛋白水平。 细胞实验 Cell lines: DLD-1和 H460 Concentrations: 0 到2 mM Incubation Time: 96 小时 Method: DLD-1人结肠癌和H460人非小细胞肺癌细胞单层培养在RPMI 1640培养基中，培养基中补充胎牛血清 (10%), 丙酮酸钠(2 mM), 青霉素/链霉亲和素 (50 IU mL−1/50 μg mL-1) 及l-谷氨酰胺(2 mM)。在有氧条件下进行MTT 实验和所有其他实验，检测药物敏感性。细胞接种在96孔板上，然后在含5% CO2的环境下温育过夜。完全移除培养基，使用含多种药物浓度的培养基替代。在只有维生素K时，药物处理时间为1小时,然后细胞在Hanks’平衡盐溶液中冲洗两次，然后在每孔中加入200 μL 新鲜RPMI 1640培养基。 在只有DMXAA（ASA404) 存在时，药物处理时间为3小时。 随后温育4天，使用MTT检测测定细胞存活情况。为了DMXAA（ASA404)和维生素K联用，初步建立细胞 ，选择非毒性(细胞存活率>95%)浓度的DMXAA（ASA404)。细胞使用DMXAA（ASA404) (2 mM)先处理2小时，随后移除培养基，使用含抑制剂 (DMXAA（ASA404)，持续浓度为2 mM)和维生素K(多种浓度)的培养基更换。再温育7小时，使用Hanks’平衡盐溶液冲洗细胞，再加入生长培养基。 动物实验 Animal Models: 注射化学致癌物 (NMU)的雌性 Wistar大鼠 Formulation: DMXAA（ASA404) 溶于5% NaHCO3 Dosages: ≤300 mg/kg Administration: 腹腔注射 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：DMXAA (Vadimezan) 质量标准：>98% 分子式：C17H14O4 · HNMR pdf下载 >>