【产品介绍】：

CCT137690          分子式：C26H31BrN8O  分子量：551.48 简介： CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于极光激酶A，B，C 。  别名：3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4- methyl-1-piperazinyl)phenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至卡其色固体  溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (7.25 mM)；Water  Insoluble；Ethanol  Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 CCT137690是高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为 15 nM, 25 nM 和 19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 靶点 Aurora-A Aurora-B Aurora-C IC50 15 nM 25 nM 19 nM 体外研究 CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。 体内研究 体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。 特征 CCT137690是口服有效性的抑制剂，具有合理的药物动力学参数。 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，作用于极光激酶A，B，C 。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.8133 mL 9.0665 mL 18.1330 mL 5 mM 0.3627 mL 1.8133 mL 3.6266 mL 10 mM - - - 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 激酶实验: 使用384孔基础板®作为固体实验平板。用溶于PBS的100 μg/mL二硫苏糖醇(DTT)包被板，在4 oC下过夜，用PBS冲洗两次后使用。溶于2% DMSO的5 μL CCT137690加到每孔中，随后加入15 μL激酶(50 mM Tris pH 为7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM髓鞘碱性蛋白(MBP), 20 μM ATP, 及0.025 μCi/μL 33P-ATP)。 最后，每孔加入 250 ng Aurora-A 酶。震荡2分钟，然后在室温下温育2小时。用10 mM焦磷酸钠冲洗板两次，终止反应。在TopCount-NXTTM读数。测定CCT137690作用于Aurora-B或Aurora-C的抑制活性, 实验条件相同，使用Aurora-B或Aurora-C酶。 细胞实验 Cell lines: SW620, A2780,和HCT116细胞 Concentrations: 0到50μM Incubation Time: 72小时 Method: 使用比色分析MTT实验分析CCT137690作用于细胞增殖的效果。人类结肠癌细胞系(HCT116, Colo205, SW620, HT29, KW12)按每孔2.5×103个细胞接种在96孔板上，用0到50μM梯度浓度CCT137690处理72小时。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm处测定吸光值。 动物实验 Animal Models: 携带SW620人类结肠瘤的雌性CrTac:NCr-Fox1(nu)无胸腺鼠 Formulation: DMSO-Tween-盐水 Dosages: 75 mg/kg Administration: 口服处理，每天两次，持续21天。  【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：CCT137690 质量标准：>98%，Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂 分子式：C26H31BrN8O