【产品介绍】：

Capsazepine；辣椒平   分子式： C19H21ClN2O2S    分子量：376.90  简介： 辣椒平  Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族 (TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 562 nM。 别名：辣椒平; 7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide；N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide 物理性状及指标： 外观：………………类白色至淡黄色粉末 熔点：………………159-161° C 溶解性：……………DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)；Ethanol 75 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。 靶点 TRPV1  Na,K-ATPase    12 μM(EC50) 体外研究 94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性，但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环，但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。 体内研究 在小鼠中，TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性**(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合**能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。 美仑相关产品推荐 MB1500-S   用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Capsazepine是一种特异性的香草酸受体拮抗剂;辣椒素的合成模拟物。 是TRPV1的拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。 储液配置 ： 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6532 mL 13.2661 mL 26.5322 mL 5 mM 0.5306 mL 2.6532 mL 5.3064 mL 10 mM 0.2653 mL 1.3266 mL 2.6532 mL 50 mM 0.0531 mL 0.2653 mL 0.5306 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验   细胞实验 Cell lines: 小鼠巨噬细胞细胞株RAW 264.7 Concentrations: 94.2 µg/ml Incubation Time: 72 h Method: 将细胞铺于细胞培养板中，并用不同浓度的化合物进行处理，使得增殖72小时。72小时后，用10% formalin saline (50μl/well)固定细胞30分钟。然后用crystal violet(0.05% w/v)对细胞进行染色，染色时间为30分钟。染色结束后，用蒸馏水冲洗几遍，将未结合上的染料洗去，用Sorenson’s buffer进行脱色。540 nm处测定其吸光值。 动物实验 Animal Models: ICR mice小鼠 Formulation: 含2% DMSO和10% Tween 80的生理盐水 Dosages: 1.25, 2.5 或 5 mg/kg Administration: 腹腔注射 【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：138977-28-3 英文名字：辣椒平 质量标准：>98%,BR 分子式：C19H21ClN2O2S  · HNMR pdf下载 >>