【产品介绍】：

Cabozantinib(BMS907351)；卡博替尼；XL184        分子式：C28H24FN3O5   分子量：501.51 简介： Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt等。  别名：XL184; BMS-907351；1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至灰色固体 溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (199.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>99% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。 靶点 VEGFR2/KDR (Cell-free assay) c-Met (Cell-free assay) 0.035 nM 1.3 nM 体外研究 XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。 体内研究 XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB4527 BFH772 MB3946 BMS-794833 MB2026 BMS582664 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt等。本品可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9940 mL 9.9699 mL 19.9398 mL 5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL 10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL 50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3988 mL 经典实验操作（仅供参考） 细胞实验 Cell lines: ST88-14, STS26T, 和MPNST724 Concentrations: 溶于DMSO,终浓度~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490 nm处测定吸光值。 动物实验 Animal Models: 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。 Formulation: 悬浮在5 mg/mL的无菌生理盐水或水中 Dosages: ~60 mg/kg Administration: 口服饲喂 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：849217-68-1 英文名字：卡博替尼 ;XL184 质量标准：>99%,广谱酪氨酸激酶抑制剂 分子式：C28H24FN3O5 · HPLC pdf下载 >> · HNMR pdf下载 >>