【产品介绍】：

 BX795 分子式：C23H26IN7O2S   分子量：591.47 产品描述 BX795 是有效的，特异性PDK1抑制剂，IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。 靶点 TBK1 IKKε PDK1 Aurora B ERK8   IC50 6 nM 41 nM 111 nM 31 nM 140 nM   体外研究 BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。 体内研究   溶解性 DMSO：40mg/ml 稳定性 2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO 特征             运输条件：2~8℃运输 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 英文名字：BX795 质量标准：>98%，特异性PDK1抑制剂 分子式：C23H26IN7O2S