【产品介绍】：

BMN673；BMN-673   分子式：C19H14F2N6O  分子量：380.35 简介： 他拉唑帕利  Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂。 别名：BMN-673; LT-673；3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1- methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)- 物理性状及指标： 外观：………………白色至类白色固体 溶解性：……………DMSO：38 mg/mL warmed (99.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 特性 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。 靶点 PARP1 (Cell-free assay) 0.57 nM 体外研究 BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。 体内研究 在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1700 Olaparib,AZD2281,KU0059436 MB3749 A-966492 MB3747 Iniparib (BSI-201) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品他拉唑帕利  Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。 储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.6292 mL 13.1458 mL 26.2916 mL 5 mM 0.5258 mL 2.6292 mL 5.2583 mL 10 mM 0.2629 mL 1.3146 mL 2.6292 mL 50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 经典实验操作（仅供参考） 动物实验 Animal Models: MX-1模型(BRCA-1缺陷的) Formulation: -- Dosages: 0.33 mg/kg/day,每天一次 Administration: 口服处理 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1207456-01-6 英文名字：BMN673 质量标准：>98% 分子式：C19H14F2N6O · HNMR pdf下载 >>