【产品介绍】：

BLU 9931；BLU-9931 分子式：C26H22Cl2N4O3   分子量：509.38 简介： BLU9931是一种有效的，选择性的和不可逆的 FGFR4 抑制剂。  别名：2-Propenamide, N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-  物理性状及指标：  外观：………………淡黄色至卡其色固体  溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (7.85 mM)；Water  Insoluble；Ethanol Insoluble 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  运输条件：2~8℃运输 生物活性 产品描述 BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 靶点 FGFR4 (Cell-free assay) FGFR3 (Cell-free assay) 3 nM 150 nM 体外研究 在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。 体内研究 在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)**也会导致肿瘤退化。 美仑相关产品推荐 MB4535 CH5183284 MB4541 FIIN-2 MB4643 JNJ-42756493 (Erdafitinib) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂，与FGFR其他家族成员和激酶相比，BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性，大约三分之一肝癌患者体内FGF19 、FGFR4 以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂**呈现正向反应。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.9632 mL 9.8159 mL 19.6317 mL 5 mM 0.3926 mL 1.9632 mL 3.9263 mL 10 mM - - - 50 mM - - - 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 FGFR1-4生化试验: FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1 μM CSKtide，50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。 细胞实验 Cell lines: Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72-120小时 Method: 已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。 动物实验 Animal Models: 负荷 LIXC012 肿瘤的小鼠 Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素/1% Tween 80 作为悬浮液 Dosages: ~300 mg/kg Administration: p.o. 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1538604-68-0 英文名字：BLU 9931;BLU-9931 质量标准：>98%,FGFR4高效选择性抑制剂 分子式：C26H22Cl2N4O3 · HNMR pdf下载 >>