【产品介绍】：

BIX 02188    分子式：C25H24N4O2   分子量：412.48 简介： BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。  别名：3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide  物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色粉末  溶解性：……………DMSO：43 mg/mL (104.24 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (7.27 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM, 也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM, 且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2, 和JNK2。 靶点 MEK5 IC50 4.3 nM 体外研究 BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB1886 PD0325901 MB5132 PD98059 MB5401 Trametinib (GSK1120212) 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BIX02188是选择性MEK5抑制剂，也抑制ERK5催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.4244 mL 12.1218 mL 24.2436 mL 5 mM 0.4849 mL 2.4244 mL 4.8487 mL 10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4244 mL 50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4849 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 催化实验: 使用PKLight ATP检测试剂，及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer，及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟，随后加入10 μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号，然后转换RLU信号成对照组百分数(POC)，用于测定IC50值。 细胞实验 Cell lines: HeLa细胞 Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右 Incubation Time: 预处理1.5小时 Method: 细胞血清饥饿20小时，然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇，1.5小时后，加入BIX02188。获得细胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中，在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50 μL溶解物加到50 μl 2×样本buffer中，然后在95oC下进行4分钟20 μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶，然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。 【注意 】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1094614-84-2 英文名字：BIX 02188 质量标准：>98%，MEK5抑制剂 分子式：C25H24N4O2