【产品介绍】：

Birinapant   分子式：C42H56F2N8O6   分子量：806.94 简介： Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。  别名：比瑞那帕；TL32711；Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1- pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)- 物理性状及指标：  外观：………………类白色至淡黄色固体  溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (123.92 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：55 mg/mL (68.15 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Phase 2。 靶点 cIAP1  (Cell-free assay) XIAP  (Cell-free assay) <1 nM(Kd) 45 nM(Kd) 体外研究 Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。 体内研究 Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Birinapant是一种二价Smac模拟物， 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。  储液配置 浓度/体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.2392 mL 6.1962 mL 12.3925 mL 5 mM 0.2478 mL 1.2392 mL 2.4785 mL 10 mM 0.1239 mL 0.6196 mL 1.2392 mL 50 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2478 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 荧光偏振测定法: 和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以Kd值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（Kd）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。 细胞实验 Cell lines: 人黑色素瘤细胞系WM9 Concentrations: 1 nM-1 μM Incubation Time: 3 天 Method: 细胞附着24小时，随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。 动物实验 Animal Models: 人黑色素瘤异种移植451LU Formulation: 12.5％的Captisol在蒸馏水中 Dosages: 30 毫克/千克 Administration: 每周腹腔注射3次 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1260251-31-7 英文名字：Birinapant 质量标准：>98% 分子式：C42H56F2N8O6