【产品介绍】：

AZ-5104               分子式：C27H31N7O2   分子量：485.58 简介： AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4。  别名：2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2- pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]- 物理性状及指标：  外观：………………白色至类白色固体  溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (199.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：23 mg/mL warmed (47.36 mM) 含量：………………>98% 储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥  生物活性 产品描述 AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 靶点 EGFR (L858R/T790M)  EGFR (L861Q)  EGFR (L858R)  ErbB4  EGFR (wildtype)  <1 nM 1 nM 6 nM 7 nM 25 nM 体外研究 AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。 体内研究 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。 美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服) MB3979 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) MB3990 AG-18 MB5631 AV-951 用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。  储液配置 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.0594 mL 10.2970 mL 20.5939 mL 5 mM 0.4119 mL 2.0594 mL 4.1188 mL 10 mM 0.2059 mL 1.0297 mL 2.0594 mL 50 mM 0.0412 mL 0.2059 mL 0.4119 mL 经典实验操作（仅供参考） 激酶实验 重组激酶试验: 对于蛋白激酶，激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行，对于脂质激酶，使用脂质底物和HTRF试验进行。 动物实验 Animal Models: 负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠 Formulation: 1% Polysorbate 80 Dosages: 5 mg/kg/d Administration: p.o. 【注意】  ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 ●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。 CAS 号：1421373-98-9 英文名字：AZ-5104 质量标准：>98%,BR 分子式：C27H31N7O2